活性成份：芦康沙妥珠单抗

芦康沙妥珠单抗是一种靶向人滋养细胞表面抗原 2（TROP2）的抗体偶联药 物，药物结构包括三部分：1）重组抗 TROP2 人源化单克隆抗体；2）含嘧啶接 头的碳酸酯连接子；3）拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 KL610023。

辅料：组氨酸、盐酸组氨酸、蔗糖、聚山梨酯 20（供注射用）。

乳腺癌

本品用于既往至少接受过 2 种系统治疗（其中至少 1 种治疗针对晚期或转移 性阶段）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者。

非小细胞肺癌

本品用于经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）和含铂化 疗治疗后进展的 EGFR 基因突变阳性的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌 （NSCLC）成人患者的治疗。 本适应症是基于替代终点结果给予的附条件批准。本适应症的完全批准将取 决于正在开展中的确证性临床试验的临床获益。

本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下用药。

推荐剂量

本品推荐剂量为 5 mg/kg，静脉输注，每 2 周给药 1 次，直至疾病进展或出 现不可耐受的毒性。

给药方案

本品仅供静脉输注使用，禁止静脉推注或快速静脉注射。

本品前 4 次的输注时间应为 90±15 分钟，如果需要可酌情调整至 105 分钟 以上。如果没有发生输液相关反应/超敏反应，从第 5 次给药开始（包括第 5 次）， 输注时间可由医生酌情决定缩短，但不少于 60 分钟。

在前 4 次完成本品输注后，监测患者的任何输液相关反应/超敏反应至少 90 分钟。对于后续给药，在完成本品输注后，监测患者至少 60 分钟。如果发生输 液相关反应/超敏反应，则需要根据临床指征在本品输注完成后观察更长时间。

预防用药

要求本品每次给药前使用预防性用药，以预防输液相关反应/超敏反应。

对于本品的前 4 次给药，预处理应包括苯海拉明 40 mg（或其他等效剂量的 抗组胺 H1 受体阻滞剂）、对乙酰氨基酚（速释）0.5 g 或（缓释）0.65 g（或其 他等效剂量的非甾体类解热镇痛药）、地塞米松 10 mg 静脉给药和抗组胺 H2 受 体阻滞剂（例如法莫替丁 20 mg 或等效剂量的其他可及药物）。如果本品的前 4 次给药未发生输液相关反应/超敏反应，从第 5 次给药开始（包括第 5 次），预 处理应包括苯海拉明 40 mg（或其他等效剂量的抗组胺 H1 受体阻滞剂）和对乙 酰氨基酚（速释）0.5 g 或（缓释）0.65 g（或其他等效剂量的非甾体类解热镇痛 药），皮质类固醇的预防用药将由医生酌情决定，对于经医生评估为风险较高的 患者（如对其他药物有超敏反应史或前期出现提示过敏的症状），建议增加抗组 胺 H2 受体阻滞剂（例如法莫替丁 20 mg 或等效剂量的其他可及药物）作为预防 用药，以及酌情决定给予更高剂量的地塞米松（>推荐剂量 10 mg）。静脉或肌肉 给药的预防用药应在本品用药前 30-60 分钟给予，口服给药的预防用药应在本品 第 3 页 用药前 60 分钟左右给予。

• 中性粒细胞减少症（参见【注意事项】） 

• 口腔黏膜炎（参见【注意事项】）

•  眼表不良反应（参见【注意事项】）

• 输液相关反应/超敏反应（参见【注意事项】） 

临床试验经验

由于每项临床试验的条件各不相同，在一个临床试验中观察到的不良反应的 发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能完 全反映临床实践中的实际发生率。

安全性汇总分析

本品的安全性汇总分析数据来自于3项临床研究（KL264-01、SKB264-Ⅲ-03、 SKB264-Ⅱ-08）共806例接受本品单药5 mg/kg每2周1次治疗的患者，肿瘤类型包 括：非小细胞肺癌（N=283）、三阴性乳腺癌（N=170）、胃癌（N=62）、尿路 上皮癌（N=49）、头颈鳞状细胞癌（N=44）、子宫内膜癌（N=44）、HR+/HER2-乳腺癌（N=42）、卵巢癌或输卵管癌或原发性腹膜癌（N=42）、小细胞肺癌（N=40）、 鼻咽癌（N=30）。本品的中位药物暴露时间为4.1个月（范围：0.5-31.0个月）， 255例（31.6%）患者接受本品的药物暴露时间≥ 6个月。

 接受本品治疗的患者中，最常见（≥ 30%）的所有级别的不良反应为血红蛋 白降低（79.4%）、白细胞计数降低（68.6%）、中性粒细胞计数降低（65.6%）、 口腔黏膜炎（54.1%）、血小板计数降低（33.5%）和脱发（32.1%）。最常见（≥ 5%） 的≥ 3级不良反应为中性粒细胞计数降低（36.0%）、白细胞计数降低（24.2%）、 血红蛋白降低（23.3%）、口腔黏膜炎（10.8%）、血小板计数降低（7.7%）和淋 巴细胞计数降低（5.6%）。

妊娠期

尚无妊娠女性使用本品的临床数据。 根据动物试验结果及本品的作用机制，如果妊娠女性使用本品，本品的小分 子部分拓扑异构酶Ⅰ抑制剂KL610023可能引起胚胎-胎儿损害（参见【药理毒理】）。 开始本品治疗前，应确认育龄女性的妊娠状态，应将对胎儿的潜在危害告知 患者。不建议妊娠女性使用本品治疗。如果女性在接受本品治疗期间或末次给药 后 6 个月内发生妊娠，建议密切监测。 

哺乳期

目前尚不清楚本品是否会经人乳分泌，以及本品对母乳喂养的婴幼儿及母乳 产量的影响。由于许多药物均可分泌到母乳中，本品对母乳喂养的婴幼儿可能存 在潜在的风险，故建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间，以及末次给药后6个月 内停止哺乳。

避孕

在接受本品治疗期间以及末次给药后至少6个月内，有生育能力的女性和男 第 14 页 性患者均应采取有效的避孕措施。

生育力

尚无本品对生育力潜在影响的临床数据，因此本品对男性和女性生育力的影 响不详。 本品未单独开展非临床生育力研究。根据动物试验结果和本品的作用机制， 本品可能会损害育龄期男性和女性的生育力。参见【药理毒理】。