奥布替尼片的正确用法

食之无味

2025-10-21 12:40

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药品基本信息

药品信息概要：奥布替尼片，西药名。为蛋白激酶抑制剂。用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者，以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。

通用名称：奥布替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：3280.00元-6200.00元

药品详细信息

毒理作用：

1、遗传毒性：奥布替尼Ames试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和大鼠体内微核试验的结果均为阴性。

2、生殖毒性：

（1）生育力和早期胚胎发育毒性试验中，大鼠经口给予奥布替尼25（雌）/50（雄）、100、400mg/kg（以体表面积计，分别相当于人推荐剂量150mg/天的1.6/3.2、6.5、26倍），对雄性和雌性大鼠的生育力及早期胚胎发育均未见明显不良影响。

（2）胚胎/胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠于器官发生期经口给予奥布替尼50、150、400mg/kg（以AUC计，分别相当于人推荐剂量150mg/天暴露量的5、15、37倍），未见明显的母体和胚胎-胎仔发育毒性；妊娠兔于器官发生期经口给予奥布替尼10、30、100mg/kg，100mg/kg剂量组可见母体摄食量减少，兔母体和胚胎-胎仔的未见明显影响剂量分别为30mg/kg和100mg/kg。

3、致癌性：尚未开展奥布替尼致癌性研究。

药代动力学：

奥布替尼在健康受试者、CLL/SLL和MCL患者中药代动力学行为未见明显差异，在20-400mg剂量范围，血浆暴露量[血药浓度-时间曲线下面积（AUC）和峰浓度（C_max）]基本随剂量等比例增加。在150mg，每天一次剂量下，CLL/SLL及MCL患者连续多次服药达稳态后的平均AUC0-t分别为7280±1750h·ng/mL和7970±1850h·ng/mL（平均值±标准差），平均C_max分别为1580±376ng/mL和1330±384ng/mL（平均值±标准差），平均半衰期（t_1/2）分别为4.04±0.313小时和4.41±0.663小时（平均值±标准差）。每天一次连续服药无明显药物蓄积，药代动力学行为未见显著变化。

1、吸收：奥布替尼口服给药吸收的中位达峰时间（t_max）约为2小时。在高脂高热饮食（约1000卡路里热量，脂肪提供约50%的热量）后服用奥布替尼，C_max平均值约为空腹服药的74.8%，AUC平均值约为空腹服药的110%，未观察到具有临床意义的食物效应。

2、分布：奥布替尼在体外与人血浆蛋白的可逆结合率为93.5%，在0.1-10μM范围内没有浓度依赖性。体外研究显示，奥布替尼在人全血和血浆中的比值约为0.9。在150mg每天一次剂量下，在CLL/SLL及MCL患者中的表观分布容积（Vz/F）分别为123±23.1L和122±27.7L（平均值±标准差）。

3、消除：

（1）连续多次口服150mg，每天一次后，奥布替尼在CLL/SLL及MCL受试者中的平均终末消除半衰期（t1/2）分别为4.04±0.313小时和4.41±0.663小时（平均值±标准差），表观清除率（CL/F）分别为21.3±4.76L/h和19.7±6.53L/h（平均值±标准差）。

（2）代谢是奥布替尼消除的主要途径。体外研究提示，奥布替尼主要通过CYP3A4代谢。

（3）奥布替尼主要以代谢产物的形式经粪便和尿液消除。健康受试者单次口服放射性14C标记的奥布替尼后，大约83.6%的放射性剂量在336小时内排泄，其中49.4%经粪便排泄，34.3%经尿液排泄。粪便中的原形药奥布替尼低于给药量的1.0%，尿液中的原形药奥布替尼约占给药量的1.0%。

4、特殊人群药代动力学：本品尚无肝功能不全患者、肾功能不全患者、老年人和儿科人群的药代动力学试验数据。

禁忌：

1、重度肝功能不全患者。

2、已知对奥布替尼或辅料超敏的患者。