地塞米松玻璃体内植入剂作用及注意事项

药品基本信息

药品信息概要：地塞米松玻璃体内植入剂（商品名：傲迪适/Ozurdex）是全球首个获FDA批准用于治疗糖尿病性黄斑水肿（DME）的可生物降解激素眼内植入物。该药采用先进药物递送技术，可在眼内持续释放地塞米松长达6个月，减少注射频次，提高患者依从性。

通用名称：Dexamethasone Intravitreal Implant

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：3000元

药品详细信息

用法用量：

地塞米松玻璃体内植入剂必须由有玻璃体内注射经验的有资质的眼科医生给药。

用量

推荐剂量为单只患眼在玻璃体内给予一枚植入剂。不推荐双眼同时给药（参见【注意事项】）。

对于一开始对治疗产生应答但之后出现视力下降的情况如果其主治医师认为再次治疗患者可能获益并且不会暴露于重大风险，则应考虑重复给药（参见【临床试验】）。

经过治疗视力改善并可保持的患者无须再次治疗。发生视力恶化但使用本品无法缓解的患者，不应再次治疗。

间隔小于6个月的重复给药信息非常有限（参见【临床试验】）。有关目前在视网膜静脉阻塞（RVO）患者中超过2次以上植入给药的安全使用经验的信息，请参见【不良反应】。

玻璃体内注射后，应监控患者是否有眼压升高和眼内炎。监控方式包括注射后立即检查视神经乳头血流量、注射后30分钟内进行眼压检查以及注射后2至7日间进行生物显微镜检查。应告知患者若有任何疑似眼内炎的症状，应立即报告。若发生感染或眼压升高，应尽早治疗（参见【注意事项】）。

用法

预填充在给药器内的单次使用玻璃体内植入剂，仅限玻璃体内使用。每支给药器只能用于单只眼睛的治疗。

玻璃体内注射过程应在受控的无菌条件下进行，包括无菌手套、无菌手术单及无菌开睑器（或类似器具）的使用。

应指导患者在注射前后使用广谱抗生素滴眼液，每日一次，连续3天。在注射前，应对眼周皮肤、眼睑和眼表进行消毒（例如使用5%聚维酮碘溶液滴于眼结膜）并应进行充分的局部麻醉。从包装纸盒中取出铝箔袋，检查是否有破损。在无菌区打开铝箔袋，将给药器轻置于无菌托盘上。小心除去给药器的盖帽。铝箔袋一经打开，应立即使用给药器。

一只手持给药器，另一只手从给药器上垂直拉下安全片。不要扭动或弯折安全片。针尖斜面朝上背对巩膜，将针头插入巩膜内约1 mm，然后将针头转向眼部中央向玻璃体腔进针，直至硅胶套管接触到结膜。慢慢压下启动按钮直到听到“咔”一声。将给药器从眼部退出之前，应确保启动按钮已完全按下并锁定至与给药器表面平齐。采用与进入玻璃体同样的路径退出针头。

注射地塞米松玻璃体内植入剂后，立即使用间接检眼镜检查注射象限，以确保成功植入。绝大部分病例均可见植入剂。如果未观察到植入剂，取一个无菌棉签在注射位置轻轻按压使植入剂进入视野。

玻璃体内注射后，患者应遵医嘱继续接受广谱抗生素治疗。

每支给药器只能用于治疗一只眼睛。若另一侧眼需要治疗，必须使用新的给药器，在将本品用于另一只眼睛时，应更换无菌区、给药器、手套、手术被单和眼撑。

艾尔建公司可提供本品的注射技巧培训。

特殊人群

肾脏损害

未在肾脏损害患者中进行本品的研究。

肝脏损害

未在肝脏损害患者中进行本品的研究。

药代动力学：

在一项体外代谢研究中，[14C]标记的地塞米松在人角膜、虹膜-睫状体、脉络膜、视网膜、玻璃体液及巩膜组织中培养18小时，未观察到代谢产物。这与家兔和猴眼部代谢研究结果一致。

在猴子中进行的一项6个月研究中，玻璃体内单次注射地塞米松玻璃体内植入剂后，地塞米松的玻璃体液Cmax在注射后第42天为100 ng/ml，第91天为5.57 ng/ml。在注射后6个月，在玻璃体中仍可检测到地塞米松。地塞米松浓度的排序为视网膜>虹膜>睫状体>玻璃体液>房水>血浆。

在两项6个月有效性研究中，21名患者给药前及单次玻璃体内植入地塞米松350 µg或700 µg后第7、30、60和90天获得了其血浆浓度数据。350 µg剂量组95%及700 µg剂量组86%的患者血浆地塞米松浓度值低于定量下限(0.05 ng/ml)。在700 µg组的一名患者中观察到最高血浆浓度值0.094 ng/ml。血浆地塞米松浓度与患者的年龄、体重或性别无关。

地塞米松最终代谢为脂质和水溶性代谢物，可通过胆汁和尿液排泄。

地塞米松玻璃体内植入剂基质通过简单水解反应缓慢降解为乳酸和羟基乙酸，然后进一步降解为二氧化碳和水。

药理作用：

药理作用

地塞米松为一种糖皮质激素，可通过抑制炎症反应的水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管渗漏及炎性细胞迁移抑制炎症。

毒理研究

无地塞米松玻璃体内植入剂遗传毒性、致癌性、生殖毒性数据。

地塞米松在体外细菌、哺乳动物细胞以及小鼠体内微核试验中未见遗传毒性。

小鼠妊娠第10-13天眼给予0.15%的地塞米松（0.375 mg/kg/d）可见胚胎-胎仔死亡，腭裂发生率增加。按mg/m2计算，该剂量约为人用本品剂量（0.7 mg地塞米松）的3倍。

妊娠兔器官形成期眼给予0.1%的地塞米松，妊娠第6天给予0.13 mg/kg/d，第7-18天给予0.20 mg/kg/d，可见肠道异常、肠发育不良、腹裂、肾发育不良。按mg/m2计算，0.13 mg/kg/d相当于人用本品剂量（0.7 mg地塞米松）的4倍。

关于地塞米松玻璃体内植入剂作用及注意事项

Dexamethasone Intravitreal Implant为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约3000元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。