富马酸丙酚替诺福韦片的用法用量

条条大道

2025-08-22 13:40

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药品基本信息

药品信息概要：富马酸丙酚替诺福韦片，西药名。为抗病毒类药物。适于治疗成人和青少年（年龄12岁及以上，体重至少为35kg）慢性乙型肝炎。

通用名称：富马酸丙酚替诺福韦片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：549.00元

药品详细信息

规格：

本品含富马酸丙酚替诺福韦，以丙酚替诺福韦计为25mg。

药代动力学：

1、吸收

向空腹状态下的慢性乙型肝炎成年患者经口给予富马酸丙酚替诺福韦片后，约在给药后0.48小时观察到丙酚替诺福韦血浆浓度峰值。基于3期海外CHB受试者群体药代动力学分析，丙酚替诺福韦（N=698）和替诺福韦（N=856）的平均稳态AUCo-24分别为0.22μg·hr/mL和0.32μg·hr/mL。丙酚替诺福韦和替诺福韦的稳态C_max分别为0.18和O.02μg/mL。相对于空腹条件，随高脂肪餐给予单剂量富马酸丙酚替诺福韦片使丙酚替诺福韦暴露量增加65%。基于3期中国大陆CHB受试者群体药代动力学分析，丙酚替诺福韦=180）和f诺福韦（N=225）的平均稳态AUC_o-24分别为0.17μghi7mL和0.26μghr/mL。丙酚替诺福韦和替诺福韦的稳态C_max分别为0.18和0.02μg/mL。

2、分布

临床试验期间采集的样品中，丙酚替诺福韦与人血浆蛋白的结合率约为80%。替诺福韦与人血浆蛋白的结合率低于0.7%,且在0.01-25ng/mL的范围内与浓度无关。

3、生物转化

代谢是人体片丙酚替诺福韦的主要消除途径，占口服剂量的比例>80%。体办研究己表明，丙酚替诺福韦通过肝细胞内的羧酸酯酶-1以及PBMC和巨噬细胞内的组织蛋白酶A代谢为替诺福韦（主要代谢产物）。在体内，丙酚替诺福韦在细胞内水解形成替诺福韦（主要代谢产物），后者经磷酸化后形成活性代谢产物二磷酸替诺福韦。包体外，丙酚替诺福韦不会由CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6代谢。极少量的丙酚替诺福韦被CYP3A4代谢。

4、消除

完整丙酚替诺福韦的肾排泄是次要途径，在尿中消除的剂量<1%。丙酚替诺福韦主要在代谢为替诺福韦后被消除。丙酚替诺福韦和替诺福韦的中位血浆半衰期分别为0.51和32.37小时。替诺福韦由肾脏通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式从体片消除。

5、线性/非线性

在8至125mg剂量范围内，丙酚替诺福韦暴露量与剂量成比例。特殊人群中的药代动力学。

6、年龄、性别和族群

已确定根据年龄或族群列出的药代动力学未出现临床相关差异。未将根据性别列出的药代动力学差异视为具有临床相关性。

7、肝功能损害

在重度肝功能损害患者中，丙酚替诺福韦和替诺福韦总血浆浓度低于在肝功能正常受试者中观察到的相应值。经蛋白结合率调整后，重度肝功能损害患者与肝功能正常患者中的未结合（游离）丙酚替诺福韦血浆浓度相似。

8、肾功能损害

在丙酚替诺福韦研究中，在健康受试者与重度肾功能损害患者（CrCl估计值>15但<30mL/min）之间未观察到丙酚替诺福韦或替诺福韦药代动力学的临床相关差异。

9、儿童人群

在接受丙酚替诺福韦（10mg）给药（接受艾维雷韦、考比司他和恩曲他滨固定剂量复合片剂（E/C/F/TAF;Genvoya））的未接受过治疗的HIV-1感染青少年中，评估了丙酚替诺福韦和替诺福韦的药代动力学。在HIV-1感染青少年与成人受试者之间未观察到丙酚替诺福韦或替诺福韦的药代动力学存在临床相关差异。

执行标准：

进口注册标准JX20180150。