本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T79OM突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
聚氯乙烯固体药用硬片和药用铝箔包装,加药用固体纸袋装硅胶干燥剂,外套聚酯/铝/聚乙烯药用复合膜袋;
7 片/板 × 1 板/袋 × 1 袋/盒、7 片/板 × 1 板/袋 × 2 袋/盒、10 片/板 × 1 板/袋 × 1 袋/盒、10 片/板 × 1 板/袋 × 2 袋/盒。
本品推荐剂量为110mg,每天一次口服使用,直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。
本品空腹或餐后服用均可。
建议每天大致同一时间服用,整片吞服,并用整杯水送服,不要咀嚼或压碎。
如果漏服本品1次,若距离下次服药时间大于12小时,则应补服本品。
本品的不良反应有皮疹、瘙痒、口腔炎、腹泻、贫血、咳嗽、蛋白尿、心律失常等,其中重要的不良反应有血肌酸磷酸激酶升高、天门冬氨基转移酶升高、白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、QT间期延长、间质性肺病、心肌收缩力改变、眼部疾病如干眼、视力疲劳等。
1、当考虑使用本品治疗时,首先需要明确EGFRT790M突变阳性状态。应采用经批准的检测方法,对采自肿瘤组织样本的DNA或血浆中循环肿瘤DNA(ctDNA)进行检测。
2、对于血肌酸磷酸激酶升高>5倍正常值上限(CTCAE≥3级)的患者,医师应建议患者立即报告是否存在不明原因的肌肉疼痛、肌肉压痛,肌肉抽搐或肌肉无力等肌肉症状,根据患者的情况进行相应的剂量调整。同时应密切监测患者的血肌酸磷酸激酶、肌红蛋白、肾功能(如血肌酐血尿素氮和尿蛋白)、体温及血钾,建议每周检测一次。
3、阿美替尼与下列药物合用有可能增加血肌酸磷酸激酶升高和/或肌肉症状的风险,包括具有升高血肌酸磷酸激酶的药物(如他汀类药物)和CYP3A4酶强抑制剂类药物(如环孢菌素、红霉素、克拉霉素、依曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、烟酸、吉非贝齐、其他纤维酸衍生物或抗人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂)。
4、本品临床研究中排除了心脏节律或传导方面有临床显著异常的患者(如QTc间期>470ms)。患有先天性长QT间期综合征的患者应避免使用本品。伴有充血性心力衰竭、电解质异常或使用已知能够延长QT间期药物的患者应定期接受心电图或电解质的监测。至少两次独立心电图检测提示QTc间期>500ms的患者应进行剂量调整。QT间期延长合并下列任何一种情况的患者需永久停用本品:尖端扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速或严重心律失常的症状或体征。
5、对于有已知心血管风险及存在可能影响LVEF情况的患者,需要考虑监测心脏功能,包括在基线和服药期间测定LVEF。对于本品治疗期间出现心脏事件相关症状和体征的患者,需要考虑心脏监测包括LVEF测定。
6、本品临床研究中,排除了既往存在ILD病史、药物诱导性ILD、需要类固醇激素治疗的放射性肺炎及临床存在活动性ILD证据的患者,无此类患者使用本品的数据。本品在110mg剂量水平未出现间质性肺病。
7、对于用药过程中出现肺部症状(呼吸困难、咳嗽或发热等)急性发作和或不明原因加重的患者,应排除ILD。在查找病因期间,应暂停使用本品。如果确诊为ILD,则应永久停用本品,并采取必要的治疗措施。
8、本品由于可能出现乏力和头晕等不良反应,建议患者在服用本品期间驾驶或操作机器应谨慎。
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