在患者无法接受联合化疗时，本品可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者。
用法:溶解:每瓶含有2mg雷替曲塞,用4mL的灭菌注射用水溶解成浓度为0.5mg/mL的溶液。溶解后的溶液
在冰箱2-8°C条件下可保存24小时,且不需要避光。
稀释:用50-250mL0.9%的氯化钠注射液或5%的葡萄糖注射液将适当剂量的上述溶液(0.5mg/mL)稀释,稀释后的溶液应在15分钟内开始静脉输注。
雷替曲塞溶液稀释后,需尽快使用。此稀释溶液必须在24小时内用完。溶解和稀释溶液时无需避光。
雷替曲塞不含防腐剂和抑菌剂,在溶解和稀释时也不加其他物质。雷替替曲塞的溶解和稀释需要在无菌环境下操作并且尽可能尽快使用。开封及稀释后的溶液不得用于其他患者。
未使用的溶液应按照处理细胞毒性药物的方式统一处理。
本品须由经过培训的专业人员进行静脉滴注药物的配制,细胞毒性药物的配制需在指定的区域进行。孕妇不得接触。
本品配制的场所需要用防范措施,例如层流柜,并且操作台面上覆盖有一次性塑料背衬的吸水纸。应穿戴适当的防护服,包括普通外科用的一次性手套和护目镜。
一旦接触到皮肤上,立即用水清洗。如果溅入眼睛,保持眼睛睁开,灌洗至少10分钟,并就医。应按照标准操作程序清洗任何泄漏液。废弃物应按照处理细胞毒毒性药物进行焚化处理。
用量:成人:推荐剂量为3mg/m2。增加剂量可导致危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,因此不推荐剂量大于3mg/m2。如未出现毒副作用,可每3周重复给药一次。本药应避免与其他药物混合输注。
每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和D血小板计数)和肝、肾功能。治疗前白细胞计数应>4.0×109/L、中性粒细胞计数应>2.0×109/L和血小板计数应>1.0×1011儿。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血夜学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性的患者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。
根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行类剂量调整;
剂量减少25%:血液学毒性3级(中性粒细胞减少或者血小板减少)或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎);
剂量减少50%:血液学毒性4级(中性粒细胞减少或者血小板减少)或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)
一旦减量后,后续治疗的剂量均需按减量后的剂量给药。出现4级胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性并伴有4级血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)时必须中止治疗;并立即给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸
治疗,按照临床经验提示,需每6小时静脉注射25mg/m?亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。
必须严格遵守剂量减少方案,因为,在出现毒性时如果不减少剂量或我未停止治疗,则危及生命和致命毒性的可能性增加。
肾功能不全:对于血清肌酐异常的患者,每次治疗开始前应盗测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序处理。
肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需要调整剂量,但是,由于部分药物经粪便排出(,且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害唐患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。
胃肠道系统最常见的不良反应为恶心(58%)、呕吐(37%)、腹泻(38%)和食欲不振(28%)。较少见的不良反应包括粘膜炎、口炎(包括口腔溃疡)、消化不良和便秘，有报道胃肠道出血可能与粘膜炎和/或血小板减少有关。造血系统的不良反应为白细胞减少(特别是中性粒细胞减少)、贫血和血小板减少(发生率分别为22%、18%和5%)，可单独发生或并发，这些反应通常为轻到中度(WHO1/2)，于用药后第1或2周内发生，第3周前恢复。也有可能发生重度(WHO3/4级)白细胞减少(特别是中性粒细胞减少)和WHO4级的血小板减少，可能会危及生命或致命，尤其与胃肠道毒性反应并发时。肝脏常见药物不良反应为AST和ALT的可逆性升高(发生率分别为16%和14%)，当这些变化与潜在的恶性肿瘤的进展无关时，通常表现为无症状和自限性。其他较少见的不良反应包括体重下降、脱水、外周性水肿、高胆红素血症和碱性磷酸酶升高。心血管系统，一些患者出现心律和心功能异常，范围从窦性心动过速、室上性心动过速到房颤和充血性心衰。肌肉骨骼和神经系统，有不到2%发生关节痛和张力过强(通常为肌痉挛)等可能与药物有关的不良反应。皮肤、附件和特殊感官，常见报道为皮疹(发生率14%)，有时伴有瘙痒，其他较少见的反应有脱皮、脱发、出汗、味觉异常和结膜炎。全身，临床试验中最常见的反应为乏力(发生率49%)和发热(发生率22%)，通常为轻到中度，在用药一周内发生，且可逆。有可能发生重度乏力并伴有身体不适和流感样症状，其他较少见的反应为腹痛、疼痛、头痛、蜂窝织炎和败血症。
孕妇、治疗期间妊娠或哺乳期妇女禁用。在使用本药之前，应排除妊娠可能。(见孕妇哺乳期妇女用药)重度肾功能损害者禁用。
1、本品须由掌握肿瘤化疗并能熟练处理化疗相关的毒性反应的临床医师给药或在其指导下使用。接受治疗的患者应配合监护，以便及时发现可能的不良反应(尤其是腹泻)并处理。
2、与其他细胞毒性药物一样，造血功能低下、一般状况差、既往经放疗者慎用。
3、老年患者更易出现毒性反应，尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)，应严格监护。
4、本药部分经由粪便排泄(见药代动力学)，因此轻度到中度的肝功能损害者应慎用，而重度肝功能损害者不推荐使用。
5、夫妻任何一方接受本药治疗期间以及停药后至少6个月内应避孕。
6、无药液外渗的临床经验，但动物试验时药液外渗无明显刺激性反应。
7、雷替曲塞系细胞毒性药物，药物配制及操作按同类药物常规进行。
8、此前使用5-氟尿嘧啶治疗方案疾病仍然进展的晚期肿瘤患者可能会对雷替曲塞产生耐药性。
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