甲磺酸贝福替尼2025报销政策

食之无味

2025-11-17 16:21

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药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸贝福替尼胶囊，西药名。为抗肿瘤药。本品适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

通用名称：甲磺酸贝福替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：730.00元

药品详细信息

药理作用：

贝福替尼是EGFR激酶抑制剂，对EGFR耐药或激活突变体（如EGFR T790M、L858R和外显子19缺失）具有不可逆的抑制作用，IC50约为1nM。贝福替尼对上述突变EGFR的抑制作用较野生型EGFR强，对于携带上述相关突变的肿瘤细胞抑制作用亦强于野生型肿瘤细胞。

用法用量：

本品应在具有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用。

在使用本品治疗前，首先需要明确EGFRT790M突变状态。应采用经批准的检测方法确定存在EGFR T790M突变。患者服药前医师应进行COMPASS-CAT评分，针对高风险患者（≥7分）评估其用药的风险与获益，告知患者相关风险；如使用本品，可给予预防性抗凝治疗（详见【注意事项】）。

剂量及给药方法

口服，每日一次，从75mg起始剂量开始服用，连续服用21日；若无严重副作用或未发生≥2级的血小板降低和/或未发生≥2级的头痛，21日后剂量调整为100mg，每日一次。直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。

本品空腹或餐后服用均可。建议每天大致同一时间服用。如果漏服本品1次若距离下一次服药时间大于12小时，则应补服本品。

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。

特殊人群

肝功能损害

轻度肝功能损害患者无需进行剂量调整。中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。

肾功能损害

轻中度肾功能损害患者无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。

药物相互作用：

本品尚未进行临床药物相互作用研究。

CYP3A强抑制剂对贝福替尼的影响

临床前体外研究表明，本品主要由CYP3A4代谢，其次是CYP3A5、CYP2C8和CYP2D6。与CYP3A强抑制剂合并使用可能会导致本品血药浓度升高。治疗期间应慎用对CYP3A酶有强抑制作用的药物（如克拉素等大环内酯类抗菌药物、伊曲康唑等三唑类抗真菌药物和利托那韦等抗人类免疫缺陷病毒的蛋白酶抑制剂）。如果患者合并服用了这类药物，应对其安全性进行密切观察。

CYP3A强诱导剂对贝福替尼的影响

与CYP3A强诱导剂合并使用可能会导致本品血药浓度降低。治疗期间应慎用对CYP3A酶有强诱导作用的药物（如卡马西平、苯妥英、利福平、圣约翰草等）。如果患者合并服用了这类药物，应对其安全性进行密切观察。

贝福替尼对CYP底物的影响

临床前体外研究表明，本品对细胞色素P450酶CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4均无诱导作用，因此临床上本品与CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的底物合并使用时，降低它们的浓度的风险较小。在体外，本品对CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4（咪达唑仑）和CYP3A4（睾酮）的半数抑制浓度（IC50）分别为21.3μM、>47.7μM、>49.6μM、33.1μM、>50.0μM、23.9μM、43.7μM、6.11μM、11.3uM和18.4uM，本品在临床剂量下可能抑制肠道CYP3A4，与治疗指数狭窄的口服CYP3A底物合并给药时，可能会升高它们的浓度。如果患者合并服用了这类药物，应对其安全性进行密切观察。

与P-gp和BCRP转运体的相互作用

临床前体外研究表明，本品是P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物可能性小或者不是其底物，临床上本品与BCRP和P-gp的强诱导剂或强抑制剂联合使用时，发生药物相互作用的风险较小。体外研究表明，本品对P-gp和BCRP有一定抑制作用（IC50值分别为8.70μM和4.15μM），本品在临床剂量下可能抑制肠道P-gp和BCRP，与治疗指数狭窄的口服P-gp或BCRP底物（如地高辛甲氨蝶呤）合并给药时，可能会升高它们的浓度。如果患者合并服用了这类药物，应对其安全性进行密切观察。

与其他转运体的相互作用

临床前体外研究表明，本品不是转运体OAT1、OAT3、OCT1、OCT2、OATP1B1、OATP1B3、MATE1和MATE2K的底物。本品对转运体OAT1、OAT3、OCT1、OCT2、OATP1B1、OATP1B3、MATE1和MATE2K的半数抑制浓度（IC50）分别为7.87μM、0.223μM、2.60μM、>100μM、47.3μM、22.8μM、9.74μM和0.846μM。因此，本品临床剂量下不太可能出现与这些转运体底物和抑制剂的药物相互作用。