奥拉帕利片2025纳入医保了吗

食之无味

2025-11-07 20:05

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药品基本信息

药品信息概要：奥拉帕利片，西药名。用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

通用名称：奥拉帕利片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：9464.00元-24790.00元

药品详细信息

药代动力学：

1、奥拉帕利的剂型包括片剂和胶囊（胶囊剂未在中国申报上市）。片剂剂型的口服生物利用度高于胶囊剂型。群体药代动力学分析已证实300mg片剂每日2次给药后稳态暴露量（AUC）比400mg胶囊每日2次给药后高77%。300mg片剂单次给药后奥拉帕利AUC和Cmax的几何平均值分别为42.0μg·h/mL（n=204）和5.8μg/mL（n=204），300mg片剂每日2次给药后稳态AUC和Cmax的几何平均分别为49.0μg·h/mL（n=227）和7.7μg/mL（n=227）。奥拉帕利PK呈时间依赖性，多次给药后稳态清除率降低15%。

2、吸收：奥拉帕利口服给药后，吸收迅速，通常在给药后1.5小时达到中位血浆峰浓度。300mg片剂每日2次多次给药后，观察到稳态AUC平均蓄积比为1.8。当剂量范围为25mg至450mg时，奥拉帕利全身性暴露（单剂量AUC）约随剂量成比例增加，在相同剂量范围内Cmax增加略低于剂量增加比例。与高脂饮食联合给药后，奥拉帕利的吸收速率（tmax延迟2.5小时），但未显著改变奥拉帕利吸收程度（平均AUC增加约8%）。

3、分布：奥拉帕利300mg单次给药后，奥拉帕利表观分布容积平均值（±标准差）为158±136L。奥拉帕利体外蛋白结合率约为82%。

4、代谢：在体外研究中，已证实CYP3A4/5是主要负责奥拉帕利代谢的酶。在女性患者中，¹⁴C-奥拉帕利口服给药后，原型奥拉帕利占血浆中循环的放射性的大多数（70%）。¹⁴C-奥拉帕利广泛代谢，在尿液和粪便中原型药物分别占15%和6%。大多数代谢归因于氧化反应与产生的许多成分进行随后的葡糖苷酸或硫酸结合。

5、排泄：奥拉帕利300mg单次给药后，血浆终末半衰期平均值（±标准差）为14.9±8.2小时，表观血浆清除率为7.4±3.9L/h。在¹⁴C-奥拉帕利单次给药后，86%给予的放射性在7天采集期内回收，44%经尿液，42%经粪便。大多数物质以代谢产物排泄。

6、特殊人群;在群体药代动力学分析中，患者年龄、性别、体重或种族（包括白种人、中国和日本人）并不是显著协变量。

（1）肝功能损害：在一项肝功能损害试验中，当给予轻度肝功能损害患者（Child-Pugh分级A；n=9）奥拉帕利时，与肝功能正常的患者（n=13）相比，平均AUC增加15%，平均Cmax增加13%。轻度肝功能损伤对奥拉帕利的蛋白结合无影响，因此总血浆暴露代表游离药物。没有中度或重度肝功能损害患者中的数据。

（2）肾功能损害：在一项肾功能损害试验中，与肾功能正常的患者（CLcr≥81mL/min；n=12）相比，轻度肾功能损害（根据Cockcroft-Gault方程定义，CLcr=51-80mL/min；n=13）患者服用奥拉帕利后，平均AUC增加24%，平均Cmax增加15%，中度肾功能损害患者（CLcr=31-50mL/min；n=13）服用奥拉帕利后，平均AUC和Cmax分别增加44%和26%。没有证据显示奥拉帕利血浆蛋白结合程度与肌酐清除率之间存在相关性。没有重度肾功能损害或终末期肾病患者（CLcr≤30mL/min）的数据。

执行标准：

进口药品注册标准JX20180119。

药物相互作用：

1、药效学相互作用：本品与其他抗肿瘤药物（包括损伤DNA的药物）合并使用的临床研究显示骨髓抑制毒性程度增强和时间延长。推荐的单药治疗剂量不适用于其与具有骨髓抑制的抗肿瘤药物的合并使用。尚未实施奥拉帕利与疫苗或免疫抑制剂联合用药的研究。因此，上述药物与奥拉帕利片联合用药时应谨慎，并密切监测患者。

2、药代动力学相互作用：体外研究证实奥拉帕利是CYP3A的抑制剂和诱导剂，也是CYP2B6的诱导剂。预测奥拉帕利在人体中是弱CYP3A抑制剂。体外研究也表明奥拉帕利是尿苷二磷酸葡醛酰转移酶（UGT）1A1、乳腺癌抗性蛋白（BCRP）、有机阴离子转运蛋白（OATP）1B1、有机阳离子转运蛋白（OCT）1、OCT2、有机阴离子转运蛋白（OAT）3、多药和毒性化合物外排转运蛋白（MATE）1和MATE2K的抑制剂。这些发现的临床相关性未知。在体外研究中，奥拉帕利是外排性转运体P-糖蛋白（P-gp）的底物，并且会抑制P-gp。奥拉帕利诱导P-gp的可能性尚未评估。

3、可能升高奥拉帕利血浆浓度的药物：奥拉帕利主要由CYP3A代谢。在患者（n=57）中，合并使用伊曲康唑（一种强效CYP3A抑制剂）可使奥拉帕利AUC升高170%。预测中效CYP3A抑制剂氟康唑使奥拉帕利血浆浓度与时间曲线下面积（AUC）升高121%。避免合并使用强效CYP3A抑制剂，如伊曲康唑、泰利霉素、克拉霉素、酮康唑、伏立康唑、奈法唑酮（nefazodone）、泊沙康唑、利托那韦、洛匹那韦/利托那韦、茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦、波西普韦（boceprevir）、特拉匹韦或中效CYPA抑制剂如安瑞那韦（amprenavir）、阿瑞匹坦、阿扎那韦、环丙沙星、克唑替尼、达芦那韦/利托那韦、地尔硫卓、红霉素、氟康唑、福沙那韦（fosamprenavir）、伊马替尼、维拉帕米。如果必须合并使用强效或中效CYP3A抑制剂，则奥拉帕利剂量应减量。奥拉帕利治疗期间避免食用西柚、西柚汁、酸橙和酸橙汁，因为这些食物中含有CYP3A抑制剂。

4、可能降低奥拉帕利血浆浓度的药物：在患者（n=22）中，合并使用利福平（一种强效CYP3A诱导剂）可使奥拉帕利AUC降低87%。预测中效CYP3A诱导剂使奥拉帕利AUC降低约60%。避免合并使用强效CYP3A诱导剂，如苯妥英、利福平、卡马西平和圣·约翰草）或中效CYP3A4诱导剂，如波生坦、依非韦伦、依曲韦林、莫达非尼（modafinil）和萘夫西林。如果无法避免使用中效CYP3A诱导剂，则奥拉帕利疗效可能降低。