伏美替尼早上吃还是晚上吃

食之无味

2025-10-25 11:45

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药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸伏美替尼片，西药名。为蛋白激酶抑制剂。用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

通用名称：甲磺酸伏美替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：2300.00元-3890.00元

药品详细信息

适应症：

本品适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

执行标准：

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02052021。

药代动力学：

NSCLC患者单次口服给药，在20-240mg剂/量范围内，伏美替尼的Cmax 和AUC0-∞基本随给药剂量呈相应比例增加多次口服给药，每天1次，在20-80mg剂量范围内，伏美替尼的Cmax和AUCss基本随给药剂量呈相应比例增加，80-240mg剂量范围内，伏美替尼Cmax和AUCss的增加比例小于给药剂量的增加比例。80mg剂量每天给药1次，连续口服8天，伏美替尼的血药浓度基本达稳态，稳态时均值为1030h＊ng/ml，AUC的蓄积比为2.5倍。代谢产物AST5902的血药浓度在连续给药的第15天基本达稳态，稳态时AUCss均值为762h＊ng/ml。

1、吸收

健康受试者单次口服给药后，伏美替尼的中位达峰时间为3-6h，AST5902的中位达峰时间为8-10h。NSCLC患者单次口服给药后，伏美替尼的中位达峰时间为4h；AsT5902的中位达峰时间为7-10h。在健康受试者中以80mg剂量进行的食物效应研究显示，与空腹给药相比，高脂高热饮食（800-1000卡路里热量，脂肪提供500-600卡路里热量）后服药，伏美替尼的Cmax升高约53%，AUC增加约32%，达峰时间无明显改变。AST5902的Cmax降低约20%，AUC降低约8%，达峰时间提前约2小时。分布健康受试者单次口服给药后，伏美替尼的平均表观分布容积（Vz/F）为4960L。

2、消除

健康受试者单次口服给药后，伏美替尼的血浆消除半衰期约为35h，口服清除率（CL/F）约为100L/h，AST5902的血浆消除半衰期约为58h。NSCLC患者单次口服给药，伏美替尼的血浆消除半衰期约为56h，AST5902的血浆消除半衰期约为82h。

3、代谢

体外研究提示，伏美替尼主要通过CYP3A4酶代谢，N-去甲基代谢产物ST5902为活性代谢产物。健康受试者和NSCLC患者口服给药后，血浆中检测到AST5902。NSCLC患者口服给药80mg，每天1次，稳态时AST5902的AUCss为原形药物的78.9%。

4、排泄

伏美替尼主要经粪排泄。单次口服给药80mg后，35天内，从粪中收集的剂量占给药剂量的71.2%（1.38%为原形药物），从尿中收集的剂量占给药剂量的6.63%（1.99%为原形药物）。