雷替曲塞会伤肾吗
雷替曲塞
会伤肾吗
雷替曲塞(raltitrexed)是胸苷酸合酶抑制剂类抗代谢药,主要经肾小管主动分泌以原形排出,约40%—50%的给药量在24h内出现在尿液中。
- 肾功能正常者:3周重复给药未见蓄积,肾毒性发生率极低。
- 轻-中度不全(CrCl25—65ml/min):血浆清除率下降约50%,必须减量;当CrCl<25ml/min时,禁用。
- 监测要点:
- 每次用药前测定肌酐清除率,不能只看血清肌酐;
- 若出现4级腹泻或合并3级胃肠道毒性%2b4级血液学毒性,应立即停药并给予静脉补液、亚叶酸解救。
- 肾损伤信号:血肌酐骤升、尿量锐减、电解质紊乱;发现后先停药,对症支持,多数在2—3周内恢复。
氟唑帕利
的功效和作用
氟唑帕利(fluzoparib)是PARP1/2选择性抑制剂,通过**“合成致死”机制阻断DNA单链断裂修复,导致DNA双链累积断裂,从而选择性杀伤同源重组修复缺陷(HRD)**的肿瘤细胞。
- 已获批适应证:
- 既往≥2线化疗后复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗;
- gBRCA1/2突变、HER2阴性晚期乳腺癌后线治疗;
- 正在探索用于去势抵抗性前列腺癌、胰腺癌等HRD阳性瘤种。
- 关键疗效数据:
- 卵巢癌III期研究:氟唑帕利维持组中位无进展生存期(mPFS)12.9个月,安慰剂组仅5.5个月(HR=0.35,P<0.0001);
- 乳腺癌II期:客观缓解率(ORR)42.6%,疾病控制率(DCR)**80%**以上。
- 优势特征:
- 高组织穿透性,肿瘤组织/血浆浓度比值>3;
- 骨髓抑制相对可控,3—4级贫血发生率约20%,中性粒细胞减少约25%,均可在1—2周内通过剂量暂停或减量恢复;
- 口服生物利用度>70%,不受进食影响,150mg胶囊每日两次,可在家服用。
氟唑帕利可以停服几天吗
氟唑帕利说明书未规定“最大允许停药天数”,但临床共识与药代动力学数据支持以下原则:
- 半衰期(t1/2)约20—24h,停药5个半衰期(≈5d)后血浆浓度降至<5%,对PARP活性的抑制基本消失;因此**≤5d的临时停药不会导致“治疗假期”耐药**。
- 常见需暂停的毒性阈值:
- 中性粒细胞绝对计数(ANC)<1.0×10^9/L或血小板<50×10^9/L;
- 3级乏力、恶心、呕吐或2级非血液学毒性经对症处理仍持续>7d。
- 恢复用药规则:
- 待毒性恢复至≤1级或基线水平,可按原剂量重新开始;
- 若因同一级别毒性再次停药,第2次恢复后剂量下调至100mg bid;
- 累积停服时间>28d/周期时,需重新评估风险-获益,必要时终止治疗。
- 真实世界经验:
- 卵巢癌维持人群因骨髓抑制平均停服3—4d,未见疗效显著下降;
- 若预计手术或合并感染需停服≥7d,建议与主治医生沟通,必要时改用短效PARP抑制剂过渡。
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盐酸多柔比星
急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及其他实体肿瘤盐酸多柔比星注射剂型,包括盐酸多柔比星注射液、注射用盐酸多柔比星及盐酸多柔比星脂质体注射液。盐酸多柔比星为广谱抗肿瘤药物,可用于治疗急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、甲状腺癌及软组织和骨肉瘤等。超说明书适应证:1、用于获得性免疫缺陷综合征相关的晚期卡波西肉瘤、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、晚期尤因肉瘤。2、用于子宫内膜癌、子宫肉瘤、晚期胸腺恶性肿瘤。仅纳入循证证据较高的超说明书适应证,若须使用,请您务必仔细询问医生、药师。盐酸多柔比星注射剂型属于处方药。
适应症
用法用量
不良反应
注意事项
卡瑞利珠单抗
1. 本品用于至少经过二线系统化疗的复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤患者的治疗。本适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间结果给予的附条件批准。本适应症的完全批准将取决于正在计划开展中的确证性随机对照临床试验能否证实卡瑞利珠单抗治疗相对于标准治疗的显著临床获益。2. 本品用于既往接受过索拉非尼治疗和/或含奥沙利铂系统化疗的晚期肝细胞癌患者的治疗。本适应症是基于一项II期临床试验的客观缓解率和总生存期结果给予的附条件批准。本适应症的完全批准将取决于正在计划开展中的确证性随机对照临床试验能否证实卡瑞利珠单抗治疗相对于标准治疗的显著临床获益。3. 本品联合培美曲塞和卡铂适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶(ALK)阴性的、不可手术切除的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。4. 本品用于既往接受过一线化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性食管鳞癌患者的治疗。5. 本品用于既往接受过二线及以上化疗后疾病进展或不可耐受的晚期鼻咽癌患者的治疗。6. 本品联合顺铂和吉西他滨用于局部复发或转移性鼻咽癌患者的一线治疗。7. 本品联合紫杉醇和顺铂用于不可切除局部晚期/复发或转移性食管鳞癌患者的一线治疗。8. 本品联合紫杉醇和卡铂用于局部晚期或转移性鳞状非小细胞肺癌患者的一线治疗。
适应症
用法用量
不良反应
注意事项


