安罗替尼怎么服用

安罗替尼怎么服用

推荐剂量与周期
安罗替尼的标准起始剂量为12mg/次,每日1次,早餐前空腹口服,以21天为1个周期:连续服药2周,随后停药1周。若出现不可耐受的毒性,可按12mg→10mg→8mg逐级下调,仍无法耐受者永久停药
漏服与补救
发现漏服时,距离下一次用药**≥12h可立即补服;<12h**则跳过该次,禁止双倍补服
服用细节
整粒吞服,不可掰碎或溶解;送服水量约200ml,保持坐位或站立,减少黏膜黏附。每天固定时间服用,维持稳态血药浓度
饮食禁忌
用药期间回避柑橘、杨桃、葡萄柚及高脂餐。前者抑制CYP3A4,升高血药浓度;后者降低生物利用度,均可影响疗效与安全性

安罗替尼禁忌人群

绝对禁忌
  1. 中央型肺鳞癌大咯血风险患者——抗血管生成作用可迅速诱发出血
  2. 重度肝、肾功能不全(Child-Pugh C或eGFR<30ml/min/1.73m²)——代谢与排泄受阻,毒性显著累积
  3. 妊娠期、哺乳期——动物实验显示胚胎-胎儿毒性,乳汁分泌数据缺失,需立即停药或中止哺乳
  4. 对安罗替尼任一成分过敏——曾出现速发型过敏反应者永久禁用
心血管警示
基础QT间期延长尖端扭转型室速病史者,用药后可诱发致命性心律失常,须永久回避
相对禁忌与减量原则
轻-中度肝肾功能损害、≥70岁、体重<50kg或既往高血压控制不佳者,可在12mg起始基础上密切监测;一旦出现≥3级不良反应,按阶梯式减量或停药

塞瑞替尼的功效和作用

靶点与适应证
塞瑞替尼为第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂,对ALK重排阳性ROS1阳性IGF-1R、INSR等靶点均具高抑制活性。获批用于:
  1. **ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)**一线治疗;
  2. 克唑替尼进展后的二线及以上治疗;
  3. 脑转移患者——其CSF浓度高,可显著缩小颅内病灶
关键疗效数据
  • ASCEND-4研究:一线塞瑞替尼中位PFS 16.6个月,较化疗延长8.5个月颅内客观缓解率(ORR)72.7%
  • ASCEND-8亚洲亚组:随餐减量(450mg/d)中位PFS 22.9个月3级胃肠道毒性降至3%,证实“减量随餐”策略兼顾疗效与安全
临床优势
  1. 克服克唑替尼耐药突变——对L1196M、G1269A、S1206Y等守门突变保持亚纳摩尔级抑制活性
  2. 强效控脑——血脑屏障穿透率≥15%,脑转移患者疾病控制率(DCR)80%以上
  3. 联合策略潜力——与PD-1/PD-L1抑制剂或化疗联用,正在探索延缓耐药扩大获益人群的新路径
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卡瑞利珠单抗
1. 本品用于至少经过二线系统化疗的复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤患者的治疗。本适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间结果给予的附条件批准。本适应症的完全批准将取决于正在计划开展中的确证性随机对照临床试验能否证实卡瑞利珠单抗治疗相对于标准治疗的显著临床获益。2. 本品用于既往接受过索拉非尼治疗和/或含奥沙利铂系统化疗的晚期肝细胞癌患者的治疗。本适应症是基于一项II期临床试验的客观缓解率和总生存期结果给予的附条件批准。本适应症的完全批准将取决于正在计划开展中的确证性随机对照临床试验能否证实卡瑞利珠单抗治疗相对于标准治疗的显著临床获益。3. 本品联合培美曲塞和卡铂适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶(ALK)阴性的、不可手术切除的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。4. 本品用于既往接受过一线化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性食管鳞癌患者的治疗。5. 本品用于既往接受过二线及以上化疗后疾病进展或不可耐受的晚期鼻咽癌患者的治疗。6. 本品联合顺铂和吉西他滨用于局部复发或转移性鼻咽癌患者的一线治疗。7. 本品联合紫杉醇和顺铂用于不可切除局部晚期/复发或转移性食管鳞癌患者的一线治疗。8. 本品联合紫杉醇和卡铂用于局部晚期或转移性鳞状非小细胞肺癌患者的一线治疗。 
适应症
用法用量
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