塞普替尼的吃法

药品基本信息

药品信息概要：塞普替尼胶囊，西药名。为肿瘤药。本品用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。本品适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。上述适应症均是基于一项RET基因改变晚期实体瘤研究的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验的临床获益。

通用名称：塞普替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：13890.00元

药品详细信息

性状：

本品为灰色不透明胶囊，表面有“Lilly”、“3977”和“40mg”的黑色油墨印字，内容物为白色或类白色至淡黄色粉末（40mg规格）。

本品为蓝色不透明胶囊，表面有“Lilly”、“2980”和“80mg”的黑色油墨印字，内容物为白色或类白色至淡黄色粉末（80mg规格）。

注意事项：

1、肝脏毒性

接受本品治疗的患者中有2.6%发生了严重的肝脏不良反应。51%的患者发生了AST升高，包括发生3级或4级事件的8%的患者；45%的患者发生了ALT升高，包括发生3级或4级事件的9%的患者（参见【不良反应】）。至首次发生AST升高的中位时间为4.1周（范围：5天至2年），至首次发生ALT升高的中位时间为4.1周（范围：6天至1.5年）。

在开始本品治疗前，应监测AST和ALT，在治疗的最初3个月内，每2周监测一次，此后每月监测一次，或存在临床指征时进行监测。根据肝脏毒性的严重程度暂停本品治疗、降低本品剂量或永久终止本品治疗（参见【用法用量】）。

2、高血压

35%的患者发生了高血压，包括发生3级高血压的17%的患者和1名（0.1%）发生4级高血压的患者（参见【不良反应】）。总体而言，4.6%的患者因高血压而暂停治疗，1.3%的患者因高血压而降低剂量。治疗期间出现的高血压通常能通过降压药得到控制。

血压控制不佳的高血压患者请勿开始本品治疗。在开始本品治疗之前应优化血压。在治疗开始后1周监测血压，随后至少每月1次或存在临床指征时进行监测。酌情启用或调整降压治疗。根据高血压的严重程度暂停本品治疗、降低本品剂量或永久终止本品治疗（参见【用法用量】）。

3、QT间期延长

本品可引起浓度依赖性QT间期延长（参见【药理毒理】）。在6%的患者中QTcF间期延长至>500毫秒，15%的患者中QTcF间期相比基线延长至少60毫秒（参见【不良反应】）。尚未在具有临床意义的活动性心血管疾病的患者或近期发生心肌梗死的患者中进行研究。

应监测有发生QTc间期延长显著风险的患者，包括已知患有长QT间期综合征、具有临床意义的心动过缓以及重度或控制不佳的心力衰竭患者。在基线时和治疗期间定期评估QT间期、电解质和TSH，并根据包括腹泻在内的危险因素调整评估频率。在开始本品治疗之前和治疗期间治疗低钾血症、低镁血症和低钙血症。

当本品与强效CYP3A抑制剂或已知会延长QTc间期的药物联合用药时，应更频繁地监测QT间期。根据QT间期延长的严重程度暂停本品治疗、降低本品剂量或永久终止本品治疗（参见【用法用量】）。

4、出血事件

本品治疗期间会发生严重（包括致死性）出血事件。接受本品治疗的患者中有2.3%发生了≥3级的出血事件，包括发生致死性出血事件（大脑出血、气管造口术部位出血和咯血各1例）的3名患者（0.4%）。

发生重度或危及生命的出血患者应永久终止本品治疗（参见【用法用量】）。

5、过敏反应

接受本品治疗的患者中有4.3%发生了过敏反应，包括1.6%的患者发生3级过敏反应。至过敏反应发生的中位时间为1.7周（范围：6天至1.5年）。过敏反应的体征和症状包括发热、皮疹和关节痛或肌痛，伴有血小板减少或转氨酶升高。

如果发生过敏反应，暂停本品治疗，并以1mg/kg泼尼松（或当量）开始皮质类固醇治疗。在过敏反应事件痊愈后，降低剂量重启本品治疗，每周升高1个剂量水平，直至达到过敏反应发生前所使用的剂量（参见【用法用量】）。应继续类固醇治疗，直至达到患者目标剂量，然后逐渐减量。如果过敏反应复发，永久终止本品治疗。

6、肿瘤溶解综合征

接受本品治疗的甲状腺髓样癌患者中有1%的患者发生了肿瘤溶解综合征（TLS）（参见【不良反应】）。如果患者肿瘤生长迅速、肿瘤负荷高、存在肾功能不全或脱水，则可能存在TLS风险。密切监测存在风险的患者，考虑采取适当的预防措施，包括补液，并根据临床指征进行治疗。

7、伤口愈合不良的风险

接受抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路的药物治疗的患者可能会发生伤口愈合不良。因此，本品有可能对伤口愈合产生不利影响。

在进行择期手术之前，暂停本品治疗至少7天。在进行重大手术后，请勿使用本品治疗至少2周，直到伤口充分愈合。尚未确定伤口愈合并发症痊愈后重启本品治疗的安全性。

8、胚胎–胎儿毒性

根据动物生殖研究的数据及其作用机制，当本品用于妊娠女性时可能会导致胎儿损害。妊娠大鼠在器官形成期接受本品给药，母体暴露量在约等于人体推荐剂量160mg每日2次时，导致了胚胎死亡和畸形。

告知育龄女性本品对胎儿的潜在风险。建议具有生育能力的女性患者在本品治疗期间和最后1次服药后至少1周内采用有效的避孕措施。建议具有生育能力的女性伴侣的男性患者在本品治疗期间和最后1次服药后1周内采用有效的避孕措施（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】和【注意事项-具有生育能力的女性和男性】）。

9、具有生育能力的女性和男性

（1）妊娠试验

在服用本品前应核实具有生育能力女性的妊娠状态（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。

（2）避孕

女性：建议具有生育能力的女性患者在本品治疗期间和最后1次服药后1周内采用有效的避孕措施。

男性：建议有具有生育能力的女性伴侣的男性患者在本品治疗期间和最后1次服药后1周内采用有效的避孕措施。

（3）生育能力

本品可能损害女性和男性的生育能力（参见【药理毒理】）。

不良反应：

由于临床试验是在各种不同条件下进行的，因此不同药物在临床试验中观察到的不良反应发生率无直接可比性，且可能无法反映临床实践中观察到的不良反应发生率。

一、RET基因融合阳性或RET突变的实体瘤

【注意事项】以及下文中描述的安全性人群反映了在LIBRETTO-001研究中702名患者口服本品160mg每日2次的暴露情况。在702名接受本品治疗的患者中，65%暴露6个月或以上，34%暴露1年以上。在这些患者中，95%至少服用了1次本品的推荐剂量（160mg口服给药，每日2次）。

中位年龄为59岁（范围：15至92岁）；0.3%为12至16岁的儿童患者；52%为男性；69%为白人，22%为亚洲人，5%为西班牙裔/拉丁裔，3%为黑人。最常见的肿瘤为NSCLC（47%）、MTC（44%）和非髓样甲状腺癌（5%）。

接受本品治疗的患者中有33%发生了严重不良反应。最常见的严重不良反应（发生于≥2%的患者）为感染性肺炎。3%的患者发生了致死性不良反应；超过1名患者的致死性不良反应为脓毒血症（n=3）、心脏停搏（n=3）和呼吸衰竭（n=3）。

接受本品治疗的患者中有5%因不良反应而永久终止治疗。导致永久终止治疗的不良反应包括ALT升高（0.4%）、脓毒血症（0.4%）、AST升高（0.3%）、药物过敏反应（0.3%）、疲乏（0.3%）和血小板减少症（0.3%）。

接受本品治疗的患者中有42%因不良反应而暂停服药。导致≥2%的患者暂停服药的不良反应为ALT升高、AST升高、高血压、腹泻、发热和QT间期延长。

接受本品治疗的患者中有31%因不良反应而降低剂量。导致≥2%的患者剂量降低的不良反应为ALT升高、AST升高、QT间期延长和疲乏。

最常见的不良反应（包括实验室检查结果异常：≥25%）为AST升高、ALT升高、葡萄糖升高、白细胞减少、白蛋白减少、钙减少、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲乏、水肿、血小板减少、总胆固醇升高、皮疹、钠减少和便秘。

LIBRETTO-001研究中接受本品治疗的患者发生的不良反应（发生率≥15%）

1、胃肠系统疾病：口干、腹泻、便秘、恶心、腹痛、呕吐。

2、血管及淋巴管类疾病：高血压。

3、全身性疾病及给药部位各种反应：疲乏、水肿。

4、皮肤及皮下组织类疾病：皮疹。

5、各类神经系统疾病：头痛。

6、呼吸系统、胸及纵隔疾病：咳嗽、呼吸困难。

7、各类检查：QT间期延长。

8、血液及淋巴系统疾病：出血。

发生率≤15%的临床相关不良反应为甲状腺功能减退症和肿瘤溶解综合征。

LIBRETTO-001研究中接受本品治疗的患者发生的较基线恶化的实验室检查结果异常（发生率≥20%）

1、血生化：AST升高、ALT升高、葡萄糖升高、白蛋白减少、钙减少、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、总胆固醇升高、钠减少、镁减少、钾升高、胆红素升高、葡萄糖降低。

2、血常规：白细胞减少、血小板减少。

二、肌酐升高

在接受本品160mg每日2次口服给药的健康受试者中，血清肌酐在10天后升高18%。如果观察到血清肌酐持续升高，考虑使用其他肾功能标志物。

关于塞普替尼的吃法

塞普替尼胶囊为处方药，属于非医保报销范围，参考价格约13890.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。