托珠单抗注射液有哪些副作用

食之无味

2025-08-02 15:15

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药品基本信息

药品信息概要：托珠单抗注射液（皮下注射），西药名。本品适用于对一种或多种改善病情抗风湿药物（DMARDs）既往治疗应答不充分或不耐受的成人中度至重度活动性类风湿关节炎患者。托珠单抗与甲氨蝶呤（MTX）或其它DMARDs联用。如果MTX应答不充分或不耐受MTX治疗，本品可作为单药使用。

通用名称：托珠单抗注射液（皮下注射）

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：2877.00元

药品详细信息

规格：

皮下制剂：162mg/0.9ml/支。

性状：

本品为无色至浅黄色液体，预充式注射器包装。

药物相互作用：

成人中分析托珠单抗与其它药物相互作用的数据如下：

群体药代动力学分析未显示在RA患者中MTX、非甾体抗炎药或皮质类固醇对托珠单抗清除率的任何影响。

托珠单抗10mg/kg单次给药与MTX10-25mg每周一次联合给药，对MTX的暴露无临床显著性影响。

尚未对托珠单抗与其它生物DMARD联合用药进行研究。

体外试验数据表明，IL-6可降低多种细胞色素P450（CYP450）同工酶（包括CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4）的mRNA表达水平，通过与临床相关浓度的托珠单抗共同培养可逆转这种表达水平的下降。相应地，使用托珠单抗治疗RA患者可抑制IL-6信号传导，使CYP450活性恢复至较高水平，高于不使用托珠单抗治疗的患者，结果导致CYP450底物药物的代谢增加。这对治疗指数窄、需进行个体化剂量调整的CYP450底物可能有临床相关性。如果合并使用经CYP4503A4、1A2或2C9代谢的这类药物（如甲泼尼龙、地塞米松、阿托伐他汀、钙通道阻滞剂、茶碱、华法林、苯妥英、环孢素或苯并二氮卓类），患者在开始或中止托珠单抗治疗时，应对其药效或药物浓度进行监测，需要时对这类药物进行个体化剂量调整。当托珠单抗与CYP3A4底物（如口服避孕药）联用时会降低该类药物的疗效，合并用药时应慎重。由于托珠单抗的消除半衰期（t1/2）很长，因此，在停止治疗后，其对CYP450酶活性的作用可能持续数周。托珠单抗对CYP2C8或转运蛋白（如P-糖蛋白（P-gp））的作用未知。

1、辛伐他汀

辛伐他汀是CYP3A4和有机阴离子转运蛋白（OATP1B1）底物。未使用托珠单抗治疗的12例RA患者接受辛伐他汀40mg，其辛伐他汀及其代谢物（辛伐他汀酸）的暴露比健康受试者分别高4-10倍和2倍。单次输注托珠单抗（10mg/kg）后一周，辛伐他汀和辛伐他汀酸的暴露分别下降57%和39%，达到类似于或略高于健康受试者的水平。RA患者停止托珠单抗治疗后，辛伐他汀和辛伐他汀酸的暴露增加。在为RA患者选择一种特殊的辛伐他汀给药剂量时，应考虑到开始托珠单抗治疗后（因CYP3A4水平恢复正常）可能降低辛伐他汀的暴露或终止托珠单抗治疗后可能增加辛伐他汀的暴露。

2、奥美拉唑

奥美拉唑是CYP2C19和CYP3A4的底物。RA患者接受奥美拉唑10mg，其奥美拉唑的暴露比健康受试者高约2倍。RA患者在开始托珠单抗（8mg/kg）输注前和输注后1周接受奥美拉唑10mg，奥美拉唑AUCinf（从0至无穷大的血清药物浓度时间曲线下面积）弱代谢者（N=5）和中等代谢者（N=5）下降12%，强代谢者（N=8）下降28%，略高于健康受试者。

3、右美沙芬

右美沙芬是CYP2D6和CYP3A4底物。13例RA患者接受右美沙芬30mg，其右美沙芬的暴露与健康受试者相似。但其代谢物去甲右美沙芬（dextrorphan）（CYP3A4底物）的暴露远低于健康受试者。单次输注托珠单抗（8mg/kg）后1周，右美沙芬暴露下降了约5%。但托珠单抗输注后，去甲右美沙芬水平下降较大（29%）。