安奈克替尼主要用途是什么

食之无味

2025-07-23 16:35

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药品基本信息

药品信息概要：富马酸安奈克替尼胶囊，西药名。为抗肿瘤药。本品适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

通用名称：富马酸安奈克替尼胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：5860.00元

药品详细信息

药代动力学：

1、吸收

晚期ROS1阳性的NSCLC患者单次口服300mg的安奈克替尼后，血浆中安奈克替尼中位达峰时间Tmax为0.98h，峰浓度Cmax为56.4μg/L，AUC_0-24h为86.4μg/L*h。克唑替尼的中位Tmax为3.98h；Cmax为118.99μg/L，AUC_0-24h为798.3μg/L*h。300mg每天两次连续给药28天后，安奈克替尼的AUC_0-tau为79.4μg/L*h、C_max，ss为52.35μg/L、C_min，ss为0.25μg/L，克唑替尼的AUC_0-tau为4097.8μg/L*h、C_max，ss为441.27μg/L、C_min，ss为311.00μg/L，克唑替尼在体内有一定程度的蓄积。

2、食物的影响

健康受试者接受高脂膳食可使安奈克替尼的AUC_0-144h降低约60%，Cmax降低约81%，克唑替尼的AUC_0-144h降低约33%，Cmax降低约27%。

3、分布

安奈克替尼空腹单次给药后，几何平均表观分布容积（Vd/F）为4194L，克唑替尼的几何平均Vd/F为5658L。人血浆蛋白结合率为96.4%，无度依赖性。

4、清除

单次给予安奈克替尼100mg和200mg后，在晚期实体瘤患者体内平均血浆消除半衰期为1.63-4.12h；克唑替尼的血浆消除半衰期为61.26-70.30h。安奈克替尼300mg每日两次给药后，克唑替尼在稳态时平均表观清除率（CL/F）（88L/h），低于单剂量300mg口服给药后的（123L/h）。

5、代谢

安奈克替尼体内消除较快，在血浆中主要以克唑替尼的形式存在。在人重组CES1b、CES1C、CES2和AADAC酶孵化后，剩余率分别为86.5%、66.6%、7.64%和94.4%，提示安奈克替尼可在肝和肠中发生水解代谢，主要由CES2催化，CES1也参与其催化。

6、排泄

安奈克替尼在人体内主要转化为克唑替尼，据文献报道健康受试者在单剂量口服250mg放射性标记克唑替尼后，在其粪便和尿液中分别回收到给药剂量的63%（53%为克唑替尼原型）和22%（2.3%为克替尼原型）。

药物相互作用：

安奈克替尼主要在肠中发生水解，在肝中也可以发生催化，转化成克唑替尼，主要由CES2催化，CES1也参与了安奈克替尼的催化。安奈克替尼对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、和CYP2D6基本无抑制作用，对CYP2C19、CYP3A4（咪达唑仑1-羟化反应）和CYP3A4（睾酮6B-羟化反应）存在较弱的抑制。安奈克替尼对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4酶没有诱导作用。

一、其他药物对本品的影响

1、CYP3A抑制剂

与CYP3A强抑制剂合用会导致克唑替尼血浆浓度升高，这可能会增加本品的不良反应风险。避免合并使用下列CYP3A强抑制剂（包括但不仅限于）：克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。应谨慎与CYP3A抑制剂合并用药。

2、CYP3A强诱导剂

与CYP3A强诱导剂合用会导致克唑替尼血浆浓度降低，这可能会减弱本品的疗效。避免合并使用下列CYP3A强诱导剂（包括但不仅限于）：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。

二、本品对其他药物的影响

1、CYP3A底物

与本品合用会导致CYP3A底物的血浆浓度升高，这可能会增加这些底物的不良反应风险。避免合并使用本品与CYP3A底物（包括但不限于阿芬太尼、环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司），因为极小的浓度变化可能导致严重不良反应。

执行标准：

国家药品监督管理局标准YBH05992024。