甲苯磺酸索拉非尼片的功效和作用

药品基本信息

药品信息概要：甲苯磺酸索拉非尼片，西药名。为抗肿瘤用药。用于治疗不能手术或远处转移的肝细胞癌；治疗不能手术的晚期肾细胞癌。

通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：25192元

药品详细信息

药代动力学：

1、尚缺乏中国人群的药代研究数据，以下均为来自外国人体药代动力学研究数据。与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38-49%。

2、索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。给药7天后，索拉非尼血液浓度达到稳态，平均血液浓度峰谷比小于2。

3、吸收分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。中度脂肪饮食与禁食状态下的生物利用度相似。高脂饮食时，索拉非尼的生物利用度较禁食状态时降低29%。当口服剂量超过400mg，每日2次时，平均Cmax和AUC的升高不成线性关系。在体外，索拉非尼与人血浆蛋白结合率为99.5％。

4、代谢和清除：索拉非尼主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢，除此之外，还有UGTIA9介导的糖苷酸代谢。酶抑制性体外试验人肝微粒体试验表明索拉非尼竞争性地抑制CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4。索拉非尼可升高某些药物（这些酶的底物）的血药浓度。索拉非尼通过UGTIAI和UGTIA9通路抑制糖苷酸代谢。当这些药物和索拉非尼合用时，可能会增加UGTIAI和UGTIA9的代谢底物的暴露浓度。体外试验显示索拉非尼抑制CYP2B6和CYP2C8，Ki值分别是6和1-2μM。当和索拉非尼同时用药时，CYP2B6和CYP2C8的全身暴露量升高。CY2C9底物人肝微粒体试验表明索拉非尼竞争性地抑制CYP2C9，其Ki值为1-8μM。通过患者（索拉非尼组合安慰剂组）合用华法林来评价索拉非尼对CYP2C9底物的潜在作用，索拉非尼组患者的PT-INR相对于基线的平均变化并不高于安慰剂组。该结果表明索拉非尼并非CYP2C9的体内抑制剂。

5、特殊人群的药代动力学：老年人（65岁以上）、性别人口数据资料显示不需根据患者的年龄或性别调整剂量。儿童患者尚无儿童患者的药代动力学数据。肝损害患者索拉非尼主要由肝脏清除。轻度（Child-PughA，N=14）到中度（Child-PughB，N=8）肝损害患者的药物暴露与无肝功能损害患者的暴露范围一致。暴露量位于无肝损害患者的变化范围内。重度肝损害患者（Chind-PughC）应用索拉非尼的药代动力学研究尚未进行。对于正常肾功能（N=71），轻度肾功能损害（CrCl>50-80mL/min，N=24）或中度肾功能损害（CrCl30-50mL/min，N=4）未观察到索拉非尼（0.4g，每日2次）稳态AUC和肾功能之间的关系。重度肾功能损害（CrCl30mL/min〕或进行透析的患者应用索拉非尼药代动力学研究尚未进行。

6、人种：一个在日本人中进行的小样本的药代动力学试验（N=6）中，受试者接受索拉非尼0.4g，每日2次给药，将该试验中有限的数据与高加索人I期药代动力学试验综合相比（N=25），索拉非尼在日本人中的系统暴露量较低。鉴于索拉非尼的药代动力学参数在日本患者间存在中度至高度个体差异，该发现的临床意义尚不明确。

禁忌：

对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。

执行标准：

进口药品注册标准JX20060053。

关于甲苯磺酸索拉非尼片的功效和作用

甲苯磺酸索拉非尼片为处方药，属于非医保报销范围，参考价格约25192元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。