托伐普坦片可以空腹服用吗

条条大道

2025-09-02 14:25

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药品基本信息

药品信息概要：托伐普坦片，西药名。用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的患者。

通用名称：托伐普坦片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：433.99元-1200.00元

药品详细信息

用法用量：

1、成人常用剂量：

（1）为评价本品的治疗效果，且由于过快纠正低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用，导致构音障碍、缄默症、吞咽困难、嗜睡、情感改变、强直性四肢软瘫、癫痫发作、昏迷和死亡，因此患者的初次服药和再次服药治疗应在住院下进行。

（2）本品通常的起始剂量是15mg、每日1次，餐前餐后服药均可。服药至少24小时以后，可将服用剂量增加到30mg，每日1次。根据血清钠浓度，最大可增加至60mg，每日1次。在初次服药和增加剂量期间，要经常检测血清电解质和血容量的变化情况，应避免在治疗最初的24小时内限制液体摄入。指导服用本品的患者，口渴时应及时饮水。

2、药物治疗的中止：

（1）患者停止服用本品后，应指导患者重新限制液体摄入，并检测血清钠浓度及血容量的变化。

（2）如果血清钠水平不能得到适当的改善，应考虑用其他治疗方法替换托伐普坦治疗或者在托伐普坦治疗的基础上再增加其他治疗。对于血清钠水平有适当改善的患者，应该定期监测其基础疾病和血清钠水平，以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。在低钠血症的情况下，治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。预计托伐普坦治疗可持续至基础疾病得到妥当治疗或者低钠血症不再是一个临床问题为止。

3、特殊人群：

（1）本品不需要根据患者的年龄、性别、种族、心功能情况、轻度或中度肝功能损伤情况调整用量。

（2）肾功能低下：轻度至重度肾功能低下患者（肌酐清除率10-79ml/min）不需要调整用量，因为托伐普坦血药浓度不会升高。尚未对肌酐清除率＜10ml/min或正在接受透析患者服用托伐普坦的情况进行评估。预期对无尿的患者没有获益。

4、与CYP3A抑制剂、CYP3A诱导剂及P糖蛋白抑制剂的合用应用：

（1）CYP3A抑制剂：因托伐普坦通过CYP3A代谢，与强效CYP3A抑制剂合并应用时，可致托伐普坦血药浓度明显增高（增高5倍）。与中效CYP3A抑制剂合用对托伐普坦暴露量的影响尚未评估。避免将本品和中效CYP3A酶抑制剂的合并应用。

（2）CYP3A诱导剂：本品与强效CYP3A诱导剂（如利福平）合并应用可使托伐普坦血浆药物浓度降低85%，因此，在推荐剂量下可能无法得到本品的预期临床疗效。应根据患者的反应性调整剂量。

（3）P糖蛋白抑制剂：托伐普坦是P糖蛋白的作用底物，本品与P糖蛋白抑制剂（环孢菌素A等）合并应用时，需要减少本品的用量。

规格：

（1）15mg；（2）30mg。

药代动力学：

1、在健康受试者中进行了单次口服托伐普坦达480mg及多次口服托伐普坦达300mg、一日1次给药的药代动力学试验。血药浓度曲线下面积（AUC）与剂量成正比。但是，当剂量超过60mg时，血药浓度峰值C_max的升高比例低于计量增加比例。托伐普坦的药代动力学特征具有立体选择性，镜像异构体S-（-）体和R-（+）体的稳态比是3：1。托伐普坦的绝对生物利用度尚不清楚。服用量的至少40%被吸收，并以托伐普坦和代谢物的形式存在。服药2-4小时，血药浓度达峰。饮食并不影响托伐普坦的生物利用度。体外试验数据标明，托伐普坦是P糖蛋白底物和抑制剂。托伐普坦的血浆蛋白结合率较高（99%），表观分布容积约为3L/kg。托伐普坦多数通过非肾脏代谢途径消除，并主要通过CYP3A代谢。口服后的清除率约为4ml/min/kg,且末期的消除半衰期约为12小时。托伐普坦1日1次服药的药物蓄积系数为1.3，且血药浓度谷值低于峰值的16%，因此认为主药的半衰期不足12小时。托伐普坦的血药浓度峰值和平均血药浓度个体差异较大，变动系数为30%-60%。

2、在各种原因引起低血钠症状的患者中，托伐普坦的消除率下降至2ml/min/kg。中、重度肝疾病及充血性心力衰竭患者中，托伐普坦的清除率下降，表观分布容积增加，但均无临床意义。肌酐酸清除率为10-79ml/min的患者和肾功能正常患者之间，托伐普坦的血药浓度和药物反应性没有差异。