瑞戈非尼的注意事项

药品基本信息

药品信息概要：瑞戈非尼，西药名。常用剂型有片剂等。本品适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗, 以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、 抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者，既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者， 既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。

通用名称：瑞戈非尼

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：196.00元

药品详细信息

药代动力学：

1、吸收：以4片40mg的片剂给予单次口服剂量160mg后，瑞戈非尼在约3至4小时达到约2.5mg/L的平均血浆峰浓度。60mg或100mg单剂量给药后，片剂与口服液的平均相对生物利用度分别为69%和83%。

2、分布：瑞戈非尼及其主要循环代谢产物的血浆浓度曲线显示，由于肝肠循环在24小时给药间隔内有多个峰。瑞戈非尼与人血浆蛋白的体外蛋白结合率高（99.5%）。

3、生物转化：瑞戈非尼主要在肝脏中经受CYP3A4介导的氧化代谢途径代谢，并经UGT1A9介导的葡萄糖醛酸苷化代谢。研究鉴定出血浆中瑞戈非尼的两种主要的和六种次要的代谢产物。

4、消除：口服后，在不同研究中，瑞戈非尼及其代谢产物M-2的平均消除半衰期在20至30小时的范围内。M-5的平均消除半衰期约60小时（在40至100小时的范围内）。

规格：

瑞戈非尼片：40mg。

注意事项：

1、肝脏毒性：瑞戈非尼主要经肝脏途径消除。建议对轻度或中度肝损伤患者严密监测总体安全性（见“用法用量”和“药代动力学”）。由于尚未对瑞戈非尼治疗肝功能Child-PughC患者进行研究，并且此类患者体内暴露量可能增加，因此不建议瑞戈非尼用于此类人群。

2、感染：瑞戈非尼与感染事件发生率升高相关，其中一些事件是致命的（见“不良反应”）在出现感染恶化的情况下，应考虑中断瑞戈非尼治疗。

3、出血：瑞戈非尼与出血事件发生率升高相关，其中一些事件是致命的（见“不良反应”）。

4、建议对出现胃肠道穿孔或瘘的患者停用瑞戈非尼。

5、对于出现心肌缺血和（或）梗死的患者，建议中断瑞戈非尼直至恢复。对个例患者潜在获益和风险进行仔细考虑后，可做出重新开始瑞戈非尼治疗的决定。如果未恢复，应永久停用瑞戈非尼。

6、可逆性后部脑病综合征（PRES），建议停用瑞戈非尼，并控制高血压，对其他症状采取支持性医学管理。

7、动脉高血压，经临床医生同意，应暂时中断治疗和（或）减少剂量。如果出现高血压危象，应终止瑞戈非尼治疗。

关于瑞戈非尼的注意事项

瑞戈非尼为处方药，属于非医保报销范围，参考价格约196.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。