瑞普替尼使用方法

小秘一路通

2025-08-12 10:05

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药品基本信息

药品信息概要：本品适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。本适应症为基于替代终点获得附条件批准上市，暂未获得临床终点数据，有效性和安全性尚待上市后进一步确证。

通用名称：瑞普替尼

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：2500-6000元

药品详细信息

规格：

40mg

毒理作用：

遗传毒性

瑞普替尼细菌回复突变（Ames）试验结果阴性，人淋巴母细胞样 TK6 细胞体外试验及大鼠体内骨髓微核试验中可见非整倍体诱导作用机制相关的遗传毒性。

生殖毒性

瑞普替尼未开展专门的生育力研究。大鼠和猴长达 3 个月的一般毒理学试验中，各剂量均未观察到对雄性和雌性生殖器官的影响。以 AUC 计，最高暴露量约为人 160 mg 每天两次暴露量的 3 倍。

胚胎-胎仔发育研究中，大鼠于妊娠 6-17 天的器官发生期每天一次经口给予瑞普替尼， ≥ 6 mg/kg 剂量可引起母体体重增加和皮肤擦伤/溃疡， ≥ 12 mg/kg 剂量（以体表面积计，约为推荐剂量 160 mg 每天给药两次的 0.3 倍）可引起胎仔后肢错误扭转畸形和胎仔体重降低。未观察到胚胎致死性。

致癌性

瑞普替尼尚未开展致癌性研究。

幼龄动物毒性

幼龄大鼠从出生后第 12 天（大约相当于人类新生儿）开始每天经口给予瑞普替尼，连续 8 周，可观察到与成年大鼠类似毒性。在 ≥ 1 mg/kg（以 AUC 计，约为临床推荐剂量 160 g 每天两次人暴露量的 ≥ 0.04 倍）剂量观察到幼龄动物体重增量降低，3 mg/kg（以 AUC 计，约为临床推荐剂量 160 mg 每天两次人暴露量的 0.1 倍）剂量股骨长度降低。体重增量及股骨长度降低在 4 周恢复期仍持续存在。

不良反应：

在 TRIDENT-1 研究中接受瑞普替尼 II 期推荐剂量给药的 426 例患者（前 14 天接受瑞普替尼 160 mg 每日一次口服给药，然后增加至 160 mg 每日两次口服给药，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性）中评估了瑞普替尼的安全性。其中 47.7％的患者暴露时间超过 6 个月，28.2％的患者暴露时间超过 1 年或更长时间。最常报告的不良反应（ ≥ 20%）为头晕（64.6%）、味觉倒错（56.8%）、异常感觉（39.2%）、便秘（38%）、共济失调（28.4%）、呼吸困难（27.5%）、认知障碍（24.6%）、疲劳（22.3%）、肌无力（20%）和恶心（20%）。最常报告的严重不良反应（ ≥ 2%）为呼吸困难（3.1%）。

2.8％的患者因不良反应永久停用本品。表 3汇总了 TRIDENT-1 研究中接受瑞普替尼治疗的成人患者（n = 426）报告的不良反应。以下不良反应按系统器官分类和发生率列出。发生率定义为：十分常见（ ≥ 1/10）、常见（ ≥ 1/100 至＜ 1/10）、偶见（ ≥ 1/1000 至＜ 1/100）、罕见（ ≥ 1/10000 至＜ 1/1000）、十分罕见（<1/10000）或未知（无法根据现有的上市后数据进行估计）。