甲苯磺酸尼拉帕利胶囊作用及注意事项

条条大道

2025-08-08 01:50

关注

药品基本信息

药品信息概要：甲苯磺酸尼拉帕利胶囊，西药名。本品适用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。本品适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

通用名称：甲苯磺酸尼拉帕利胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：1240.00元

药品详细信息

规格：

100mg（按C₁₉H₂₀N₄O）。

药物相互作用：

尚未对本品进行临床药物相互作用研究。

体外研究

1、CYP抑制：尼拉帕利或其主要代谢产物M1均不是CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4抑制剂。

2、CYP诱导：尼拉帕利或M1均不是CYP3A4诱导剂。尼拉帕利在体外是CYP1A2的弱诱导剂。

3、代谢底物：尼拉帕利是羧酸酯酶（CE）的底物，生成M1后进一步通过形成葡糖醛酸代谢。

4、UGT抑制：尼拉帕利在体外浓度高达200μM时对UDP葡糖酸基转移酶（UGT，包括UGT1A1、UGT1A4、UGT1A9和UGT2B7）未显示抑制作用。因此，尼拉帕利不太可能对UGT产生有临床意义的抑制。

5、转运蛋白系统抑制：尼拉帕利是乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的一种弱抑制剂，但不抑制P-糖蛋白（P-gp）、胆酸盐外排转运蛋白（BSEP）或多药耐药相关蛋白2（MRP2）。尼拉帕利是多药和毒素外排蛋白（MATE）1和2的抑制剂，IC50分别为0.18μM和≤0.14μM。与这些转运蛋白底物（例如二甲双胍）的药物联合给药时，不能排除这些药物血浆浓度会升高。M1不是P-gp、BCRP、BSEP、MRP2、MATE1或MATE2的抑制剂。尼拉帕利或M1均不是有机阴离子转运多肽（OATP）1B1、OATP1B3或有机阳离子转运蛋白（OCT）1，有机阴离子转运蛋白（OAT）1、OAT3或有机阳离子转运蛋白（OCT）2的抑制剂。

6、转运蛋白系统底物：尼拉帕利是P-gp和BCRP的底物。尼拉帕利不是BSEP、MRP2、MATE1或MATE2的底物。代谢产物M1不是P-gp、BCRP、BSEP或MRP2的底物，但是MATE1或MATE2的底物。尼拉帕利或M1均不是OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OAT1、OAT3或OCT2的底物。

药理作用：

尼拉帕利是一种多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）PARP-1和PARP-2的抑制剂。PARP在DNA修复中起作用。体外研究显示，尼拉帕利诱发的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，从而导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。在具有或不具有BRCA1/2缺陷的人肿瘤细胞株中均可见尼拉帕利诱发的细胞毒性增加。在BRCA1/2缺陷的人肿瘤细胞株的小鼠异种移植瘤模型和来源于患者的同源重组BRCA1/2缺陷（突变或野生型的异种移植瘤模型中，尼拉帕利均延缓肿瘤生长。