奈拉替尼的注意事项

药品基本信息

药品信息概要：奈拉替尼，临床常用马来酸奈拉替尼，西药名。常用剂型为片剂。为抗肿瘤药。用于辅助治疗成人HRE2过度表达的早期乳腺癌。

通用名称：奈拉替尼

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：暂无参考价格

药品详细信息

药代动力学：

1、吸收：本品在剂量40-400mg时，药动学呈非线性，AUC的增加低于剂量增加。口服本品后，M₃、M₆、M₇的血药浓度在2-8h达峰值。高脂肪餐可升高本品的C_max1.7倍，升高AUC2.2倍。标准早餐升高本品的C_max1.2倍，升高AUC1.1倍。

2、分布：本品的稳态分布容积为6433L，蛋白结合率>99%，且与浓度无关，主要与血浆白蛋白和a₁-酸性糖蛋白结合。

3、代谢：本品主要经CYP3A4代谢，少部分经黄素单加氧酶代谢。本品口服后，循环中主要为原药，健康志愿者口服240mg/天，达稳态后，M₃、M₆、M₇，M₁1的暴露量（AUC）分别占原药暴露量（AUC）的15%、33%、22%、4%。

4、消除：口服200mg放射性标记的本品，粪便和尿液中回收的剂量分别占97.1%和1.13%，服药后96h回收61%，10天可回收98%。

适应症：

本品可用于辅助治疗成人HRE2过度表达的早期乳腺癌。

药理作用：

本品为激酶抑制剂，能不可逆地与EGFR、HER2、HER4结合。体外实验显示，本品可降低EGFR和HER2的自体磷酸化，抑制MAPK和AKT向下游进行信号传导，从而起到抗肿瘤作用。本品的体内代谢产物M₃、M₆、M₇、和M₁₃均有药理活性。动物实验显示，本品可抑制小鼠移植的表达HER2和EGFR肿瘤的生长。

关于奈拉替尼的注意事项

奈拉替尼为处方药，属于非医保报销范围，参考价格约需咨询当地医院。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。