注射用戈舍瑞林微球术后吃几年

养生小娃

2025-03-27 06:20

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药品基本信息

药品信息概要：注射用戈舍瑞林微球，西药名。为抗肿瘤药。本品适用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。

通用名称：注射用戈舍瑞林微球

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：暂无

药品详细信息

药理作用：

戈舍瑞林是一种合成的促性腺激素释放激素（GnRH）类似物。当以可生物降解的制剂给药时，戈舍瑞林作为垂体促性腺激素分泌抑制剂。在动物和体外试验中，戈舍瑞林可导致激素敏感的二甲基苯并蒽（DMBA）诱导的大鼠乳腺肿瘤和DunningR3327前列腺肿瘤的消退或生长抑制。

药代动力学：

本品分别在男性和女性患者中进行了药代动力学研究。

1、吸收

肌肉注射本品3.6mg后，血浆中戈舍瑞林在1.0h左右出现第一个峰值，之后戈舍瑞林从微球中缓慢释放，可维持相对稳定的系统暴露量。本品前列腺癌患者和乳腺癌患者多次给药研究结果显示，首次注射本品后，戈舍瑞林血浆峰浓度均值分别为0.66ng/mL和0.45ng/mL。按每28天给药间隔持续注射本品，无明显的药物蓄积。

2、分布

戈舍瑞林皮下制剂相关研究结果表明，皮下给予单剂量放射性标记的戈舍瑞林溶液250μg后，男性和女性的表观分布容积为44.1L和20.3L。戈舍瑞林的血浆蛋白结合率为27.3%。

3、代谢

戈舍瑞林皮下制剂相关研究结果表明，戈舍瑞林的主要代谢机制为C-末端氨基酸的水解作用。戈舍瑞林在人体产生的代谢产物与其他物种相似，但代谢谱较窄。在人体中发现的所有代谢产物也同样在毒理学研究中观察到。

4、排泄

戈舍瑞林皮下制剂相关研究结果表明，皮下给予放射标记的戈舍瑞林溶液之后，戈舍瑞林可迅速清除。其清除机制主要是通过肝脏代谢和尿液排泄。超过90%的药物可通过尿液排泄，约20%为戈舍瑞林原型药。

单次肌肉注射本品3.6mg后，女性乳腺癌患者的戈舍瑞林全身清除率（CL/F）较男性前列腺癌患者更高，分别约为20L/h和15L/h。

5、特殊人群

肝功能不全

尚无肝功能不全患者使用本品的药代动力学数据。正常和中度肝功能不全（谷氨酸氨基转氨酶<3×ULN和天门冬氨酸氨基转移酶<3×ULN）患者皮下给予戈舍瑞林溶液250μg后，全身清除率和血清消除半衰期相似。药代动力学研究表明，中度肝功能不全患者无需调整剂量。尚无戈舍瑞林在重度肝功能不全患者的药代动力学数据。

肾功能不全

尚无肾功能不全患者使用本品的药代动力学数据。在戈舍瑞林溶液临床试验中，肾功能不全（肌酐清除率<20mL/min）的男性患者全身清除率和血清消除半衰期分别为31.5mL/min和12.1小时，而肾功能正常（肌酐清除率>70mL/min）的受试者分别为133mL/min和4.2小时。尚不清楚肾功能不全导致的戈舍瑞林清除率降低对女性患者药物疗效和安全性的影响。肾功能不全患者药代动力学研究表明，使用储库制剂无需进行剂量调整。

儿童

尚无18岁以下儿童和青少年患者使用本品的药代动力学数据。

老年患者

本品用于老年患者无需调整剂量。

注意事项：

1、肿瘤闪烁现象

与其他GnRH激动剂一样，戈舍瑞林初始给药可导致前列腺癌患者血清睾酮水平一过性升高，乳腺癌患者血清雌激素水平一过性升高。在戈舍瑞林治疗的前几周，偶尔可能会出现症状的一过性恶化，或出现前列腺癌或乳腺癌的其他体征和症状。少数患者可出现暂时性骨痛加重，可对症处理。

与其他GnRH激动剂相同，戈舍瑞林在前列腺癌患者中观察到个别的输尿管梗阻和脊髓压迫病例。如果发生脊髓压迫或继发于输尿管梗阻的肾损害，应对这些并发症进行标准治疗。对于前列腺癌患者发生的极端情况，应考虑立即进行睾丸切除术。

2、高血糖症和糖尿病

接受GnRH激动剂治疗的患者已报道发生高血糖症和糖尿病的风险增加。高血糖症可能代表出现糖尿病或糖尿病患者血糖控制不佳。接受GnRH激动剂治疗的患者应定期监测血糖和/或糖化血红蛋白（HbA1c），并根据高血糖症或糖尿病当前临床实践进行管理。

3、心血管疾病

据报道，男性患者使用GnRH激动剂可增加发生心肌梗死、心源性猝死和卒中的风险。根据报告比值比该风险似乎较低，应结合心血管风险因素综合评估前列腺癌患者治疗时的风险。接受GnRH激动剂治疗的患者应监测是否出现提示心血管疾病发展的症状和体征，并根据当前临床实践进行管理。

4、QT/QTc间期延长

雄激素阻断治疗可能会延长QT间期。对于有QT间期延长病史或具有QT间期延长危险因素的患者以及正在使用可能延长QT间期药物的患者（参见【药物相互作用】），在启动本品治疗前，医生应评估获益风险比，包括出现尖端扭转型室性心动过速的可能性。

5、高钙血症

与其他GnRH激动剂或激素治疗（抗雌激素、雌激素等）相同，一些伴有骨转移的前列腺癌患者在戈舍瑞林开始治疗后报告了高钙血症。如果确实发生高钙血症，应给予适当的治疗措施。

6、骨密度影响

使用GnRH激动剂可能增加骨质流失的风险，引起骨密度下降，并可能导致骨质疏松症，增加骨折风险。初步资料显示双磷酸盐化合物与GnRH激动剂联合应用可能减少骨质丢失。具有骨质疏松其它危险因素的患者（例如：慢性酒精滥用者，吸烟者，长期药物治疗者，如应用抗惊厥或肾上腺皮质激素类药物致骨密度降低者，有骨代谢异常者，骨质疏松家族史者，营养不良者）需要特别注意。

7、其他

罕见的是，应用GnRH激动剂可能发现以前未知的促性腺激素细胞垂体瘤的存在。这些患者可能表现为垂体卒中，特征为突发头痛，呕吐，视觉损坏和眼肌麻痹。

使用GnRH激动剂治疗的患者可能增加罹患抑郁的风险（有可能为重度抑郁）。患者应得到相应告知。如出现症状，应予适当的治疗。应该对已知有抑郁症状的患者在治疗期间进行密切监测。

接受抗凝血药治疗的患者应注意，因为在注射部位可能会出现血肿。

由于雄激素剥夺，GnRH激动剂治疗可增加贫血风险。应对接受治疗的患者评估这一风险，并进行适当监测。

给予GnRH激动剂治疗剂量可导致垂体性腺系统受抑制。通常停药后恢复正常功能。在给予GnRH激动剂治疗期间和停止治疗之后进行垂体性腺功能诊断性检测可能导致误导。

使用本品可能会引起子宫颈阻力增加，导致扩张子宫颈较困难。

对驾驶或操作机械能力的影响：本品对驾驶和操作机械的能力几乎无影响。

运动员慎用。