伏美替尼是什么药

养生小娃

2025-03-19 17:40

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药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸伏美替尼片，西药名。为蛋白激酶抑制剂。用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

通用名称：甲磺酸伏美替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：2300.00元-3890.00元

药品详细信息

执行标准：

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02052021。

药物相互作用：

1、CYP3A强抑制剂：

与单独给药相比，本品与CYP3A强抑制剂合用，可导致伏美替尼暴露量升高，AST5902暴露量减少。本品应避免与CYP3A强抑制剂合用。

2、CYP3A强诱导剂：

（1）与单独给药相比，本品与CYP3A强诱导剂合用，可导致伏美替尼暴露量降低，AST5902的C_max增加。本品应避免与CYP3A强诱导剂合用。

（2）体外研究提示，伏美替尼主要通过CYP3A4酶代谢。本品联用其他CYP3A4抑制剂或诱导剂时应当谨慎。

（3）体外研究提示，伏美替尼是乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物。伏美替尼对P-糖蛋白（P-gp）和BCRP的活性具有一定抑制作用。合并服用本品可能会发生因为抑制肠道的P-gp和BCRP而导致P-gp和BCRP底物暴露量的增加。

（4）除CYP3A4外，未对受孕烷X受体（PXR）调控的其他酶的相互作用进行过研究，合并服用本品后，不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险。

毒理作用：

1、遗传毒性：伏美替尼/及其代谢产物AST5902的Ames试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。伏美替尼中国仓鼠肺成纤维（CHL）胞染色体畸变试验结果为可疑阳性，AST5902CHL细胞染色体畸变试验结果为阴性。

2、生殖毒性：大鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验中，雌雄大鼠经口给予甲磺酸伏美替尼5、15和30mg/kg。给药剂量为30mg/kg[以药物暴露量（AUC）计，约为人推荐剂量80mg/天的2.89倍；以体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的3.67倍）时，雌鼠可见平均妊娠黄体数减少，雄鼠生育力未见不良影响。给药剂量≥15mg/kg（以AUC计，约为人推荐剂量80mg/天的1.54倍；以体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的1.83倍）时，可见活胎减少。给药剂量为5mg/kg（以AUC计，约为人推荐剂量80mg/天的0.48倍；以体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的0.61倍），早期胚胎发育未见不良影响。大鼠胚胎胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠经口给予甲磺酸伏美替尼5、15、45mg/kg给药剂量为45mg/kg（以体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的5.5倍）时，可见母体毒性，体重增长缓慢，耗食量下降，净体重下降；可见活胎数减少，早期吸收胎增加，着床后丢失增加，有吸收胎或全吸收的窝数增加；可见胎盘和胎仔重量减轻，胎仔顶臀长变短。给药剂量≤15mg/kg（以体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的1.83倍）时，未见母体毒性，胚胎胎仔发育未见不良影响。围产期发育毒性试验中，大鼠在妊娠第6天至分娩第21天经口给予甲磺酸伏美替尼3、7.5和15mg/kg。给药剂量≥7.5mg/kg（按体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的0.9倍）时，F0代雌鼠可见死亡、分娩异常（难产、死产）、哺乳异常（不带仔）以及妊娠期和哺乳期体重增长和食量减少；F1代动物可见离乳前的体重、离乳后至交配前的体重增长和食量减少，完成性别分化当天的体重减少，F1代仔鼠的出生成活率降低，可见部分身体/反射发育指标的达标日龄轻微延长。给药剂量为3mg/kg（按体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的0.36倍）时，F0代雌鼠的分娩和哺乳，F1代的生长发育均未见不良影响。给药剂量为15mg/kg（按体表面积计，约为人推荐^剂量80mg/天的1.83倍）时，F1代的神经行为发育和生殖能力未见不良影响。给药剂量≥3mg/kg（按体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的0.36倍）时，F1代的外观畸形率、性别比均未见统计学意义改变；F2代出生存活率、出生当天体重、性别比均未见统计学意义改变，F2代出生当天均未见外观畸形。母鼠乳汁中可检到一定水平伏美替尼及其代谢产物AST5902。

3、致癌性：尚未进行伏美替尼的致癌性研究。