氟维司群注射液疗效维持多久

食之无味

2026-03-01 13:55

关注

药品基本信息

药品信息概要：氟维司群注射液，为西药名。用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。

通用名称：氟维司群注射液

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：2600.00元-8988.00元

药品详细信息

不良反应：

1、十分常见（≥10%）：虚弱无力、肝酶升高、恶心、头疼。

2、常见（≥1%-＜10%）：潮热、呕吐、腹泻、厌食、皮疹、泌尿道感染、过敏反应、胆红素升高。

3、偶见（≥0.1%-＜1%）：肝衰竭、肝炎、Y-GT升高。

药物相互作用：

1、与咪达唑仑（CYP3A4的底物）相互作用的临床研究表明氟维同群对CYP3A4无抑制作用。

2、与利福平（CYP3A4的诱导剂）和酮康唑（CYP3A4的抑制剂）相互作用的临床研究表明，氟维司群的清除率未发生临床相关性的改变。故同时使用氟维司群与CYP3A4抑制剂或诱导剂时无需调整氟维司群给药剂量。

毒理作用：

1、在多次给药研究中，本品及其它制剂的氟维司群在被测动物中均有良好的耐受性。局部反应（包括注射部位的肌炎和肉芽肿）是由于溶媒造成的；但与生理盐水相比，家兔中肌炎发生的严重程度隨氟維司群的增加而升高。在大鼠和犬中进行的多次肌注给药毒性研究表明，许多观察到的作用是由氟维司群的抗雌激素作用造成的，尤其是在雌性动物的生殖系统中。

2、在犬中进行口服和静注给药的研究，观察到了对心血管系统的作用（口服时，心电图ST段略有抬高；静注时，有一只犬发生窦性停搏）。但这些情况发生时，其暴露水平远高于在患者中的水平（C_max＞40倍），被认为在临床剂量下对人的安全性的意义有限。

3、致癌性、致突变性和生殖损害：

（1）在一项应用雌性和雄性大鼠，为期2年的致癌性研究中，氟维司群肌肉注射剂量为15mg/kg/30天，10mg/大鼠/30天和10mg/大鼠/15天，上述剂量分别相当于给予女性患者推荐剂量250mg/月时达到的全身暴露量[AUC_0-30天]的约1倍、3倍和5倍（雌性大鼠）及1.3倍、1.3倍和1.6倍（雌性大鼠）。

（2）雌性大鼠给予剂量为10mg/大鼠/15天和雄性大鼠给予剂量为15mg/大鼠/30天时，出现良性卵巢颗粒细胞肿瘤和睾丸莱迪希细胞肿瘤（Leydigcelltumor）的发生率升高。一项关于小鼠使用不同剂量氟维司群两年致癌性研究显示（口服给药每日一次），150和500mg/kg/天剂量组，卵巢的性索间质瘤（良性和恶性）的发病率增加。在无作用剂量水平下，大鼠全身暴露量水平（AUC）雌鼠是人体暴露水平的约1.5倍，雄鼠为0.8倍，小鼠雄鼠和雌鼠均为人体暴露水平的约0.8倍。上述肿瘤的诱导作用与由周期性动物中抗雌激素药物导致的促性腺素水平药理学相关的内分泌反馈性改变相一致。

（3）在加入和不加入晡乳动物肝肝代谢激活因子的情况下氟维司群在多项体外试验中未显示致突变性或致畸性（包括应用鼠伤寒沙门氏菌及大肠杆菌菌株进行的细菌回复突变试验、在人淋巴细胞中进行的体外细胞遗传学研究、在小鼠淋巴细胞中进行的哺乳动物细胞突变试验和大鼠体内微核试验）。

（4）雌性大鼠在交配前2周和交配后周给予剂量≥0.01mg/kg/天的氟维司群时（根据体表面积[BSA]约为推荐人用剂量的百分之一），可导致生殖能力和胚胎存活下降。雌性大鼠给予剂量为0.001mg/kg/天（根据BSA约为人用剂量的千分之一）时，未见药物对雌性大鼠生殖能力和胚胎存活的不良影响作用。在给予剂量为2mg/kg/天时（根据BSA为人用剂量的两倍），在29天停药期后，雌性大鼠的生殖能力恢复至对照组水平。氟维司群对雌性大鼠生殖能力的影响作用与其抗雌激素活性一致。未硏究氟维司群对雄性动物生殖能力的潜在影响作用，但在一项为期6个月的毒理学研究中，肌肉注射给予氟维司群剂量为15mg/kg/30天、10mg/大鼠/30天或10mg/大鼠/15天的雄性大鼠出现源于细精管的精子损失、输精管萎缩和附睾的变性改变。停药后20周，睪丸和附睪的病变并未恢复。上述氟维司群剂量约相当于女性患者全身暴露量[AUC_0-30天]的2倍、3倍和3倍。