枸橼酸依奉阿克胶囊需要长期服用吗
药品基本信息
药品信息概要：枸橼酸依奉阿克胶囊
，西药名。为抗肿瘤药。本品单药适用于未经过间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂治疗的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
通用名称：枸橼酸依奉阿克胶囊
处方类型：处方药
医保类型：医保乙类
参考价格：暂无
药品详细信息
药理作用：
TQ-B3139是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，对间变性淋巴瘤激酶（ALK）和MET受体酪氨酸激酶（c-Met）均具有明显的抑制作用，可特异性地抑制ALK或c-Met阳性的肿瘤细胞（肺癌NCI-H3122、肺癌NCI-H2228、大细胞淋巴瘤SU-DHL-1、神经母细胞瘤SK-N-SH、胃癌SNU-5、32D细胞的ALK野生型和ALK突变型R12750、L1152R、C1156Y和L1196M）的体外增殖，可抑制NCI-H3122细胞ALK及其下游AKT和ERK1/2的磷酸化，抑制c-Met及其下游ERK1/2磷酸化，诱导细胞周期阻滞在G1期，并诱导其凋亡。
有效期：24个月
药代动力学：
1、吸收
空腹条件下，患者连续每日两次空腹服用本品600mg后，平均达峰时间（Tmax）为5.43 h，平均稳态峰浓度（Cmax-ss）为275.62ng/mL，平均稳态血药浓度-时间曲线下面积（AUCss（0-10））为2418.07h·ng/mL。
相对于空腹给药，高脂饮食可使本品的AUC0-96和观察到的最大血药浓度（Cmax）分别升高29.79%和35.04%。
2、分布
患者连续每日两次空腹服用本品600mg后，平均表观分布容积（Vd）为3005.32L。依奉阿克与人血浆蛋白的结合率大于90%。
3、代谢
体外试验表明，本品的主要代谢酶是CYP3A。
4、清除
患者单剂量口服本品600mg后，平均消除半衰期（t1/2）约32h。患者连续每日两次空腹服用200mg-600mg，平均清除率（CL）在200-400L/h范围内。患者连续每日两次空腹口服本品600mg后，CL为264.41L/h。
5、特殊人群
本品尚未在特殊人群如老年人、儿童、肝肾功能不全人群中进行药代动力学研究。
关于枸橼酸依奉阿克胶囊需要长期服用吗
枸橼酸依奉阿克胶囊为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约暂无。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。
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