甲磺酸伏美替尼片是治什么的

小秘一路通

2025-10-27 18:50

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药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸伏美替尼片，西药名。为蛋白激酶抑制剂。用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

通用名称：甲磺酸伏美替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：2300.00元-3890.00元

药品详细信息

药代动力学：

NSCLC患者单次口服给药，在20-240mg剂/量范围内，伏美替尼的Cmax 和AUC0-∞基本随给药剂量呈相应比例增加多次口服给药，每天1次，在20-80mg剂量范围内，伏美替尼的Cmax和AUCss基本随给药剂量呈相应比例增加，80-240mg剂量范围内，伏美替尼Cmax和AUCss的增加比例小于给药剂量的增加比例。80mg剂量每天给药1次，连续口服8天，伏美替尼的血药浓度基本达稳态，稳态时均值为1030h＊ng/ml，AUC的蓄积比为2.5倍。代谢产物AST5902的血药浓度在连续给药的第15天基本达稳态，稳态时AUCss均值为762h＊ng/ml。

1、吸收

健康受试者单次口服给药后，伏美替尼的中位达峰时间为3-6h，AST5902的中位达峰时间为8-10h。NSCLC患者单次口服给药后，伏美替尼的中位达峰时间为4h；AsT5902的中位达峰时间为7-10h。在健康受试者中以80mg剂量进行的食物效应研究显示，与空腹给药相比，高脂高热饮食（800-1000卡路里热量，脂肪提供500-600卡路里热量）后服药，伏美替尼的Cmax升高约53%，AUC增加约32%，达峰时间无明显改变。AST5902的Cmax降低约20%，AUC降低约8%，达峰时间提前约2小时。分布健康受试者单次口服给药后，伏美替尼的平均表观分布容积（Vz/F）为4960L。

2、消除

健康受试者单次口服给药后，伏美替尼的血浆消除半衰期约为35h，口服清除率（CL/F）约为100L/h，AST5902的血浆消除半衰期约为58h。NSCLC患者单次口服给药，伏美替尼的血浆消除半衰期约为56h，AST5902的血浆消除半衰期约为82h。

3、代谢

体外研究提示，伏美替尼主要通过CYP3A4酶代谢，N-去甲基代谢产物ST5902为活性代谢产物。健康受试者和NSCLC患者口服给药后，血浆中检测到AST5902。NSCLC患者口服给药80mg，每天1次，稳态时AST5902的AUCss为原形药物的78.9%。

4、排泄

伏美替尼主要经粪排泄。单次口服给药80mg后，35天内，从粪中收集的剂量占给药剂量的71.2%（1.38%为原形药物），从尿中收集的剂量占给药剂量的6.63%（1.99%为原形药物）。

注意事项：

1、EGFRT790M突变状态的评价

当考虑使用本品治疗时，首先需要明确EGFRT790M突变状态应采用经批准的检测方法，对采自肿瘤组织样本的DNA或血浆中循环肿瘤DNA（ctDNA）进行检测。通过肿瘤组织或血浆ctDNA检测后，如果EGFRT790M突变状态为阳性，提示可使用本品治疗。然而，如果使用的是血浆cDA检测，且结果为阴性，因为血浆检测结果可能会出现假阴性，建议在可能的情况下进行肿瘤组织检测。

2、氨酸氨基转移酶（ALT）升高和/或天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高

使用本品时应注意肝功能检测。建议每月检测肝功能。如发现患者ALT和/或AST升高，需排除其它药物相关性肝损伤，1-2级肝酶升高可在监测肝功能情况下继续治疗，当存在≥3级ALT/AST升高时，均应暂停本品用药最多至3周，当ALT/AST升高改善至0-2级时，以80mg剂量恢复用药，如再次出现，则减量至40mg；治疗过程中出现任何级别的肝酶合并胆红素升高时，也应参照上述原则进行调整剂量。

3、QT间期延长

本品临床试验中，排除了QTc大于470ms和各种有临床意义的心律、传导、静息ECG形态异常的患者。如患者存在可能增加QTc延长风险或心律失常事件风险的因素，例如心力衰竭，低钾血症，先天性长QT综合征，应避免使用本品。至少两次独立心电图检测提示QTc>500ms的患者应暂时停用本品，直至QTc<481ms或恢复至基线水平（如基线QTc>=481ms）QTc延长，且出现严重心律失常症状或体征的患者需永久停用本品。

4、心肌收缩力改变

本品临床试验中，排除了左心室射血分数（LVEF）<50%的患者。对于有已知心血管风险及存在可能影响LVEF情况的患者，或本品治疗期间出现心脏相关症状和体征的患者，应考虑心脏功能监测如LVEF测定等）如出现症状性充血性心力衰竭，则永久停药。

5、间质性肺病（ILD）

在本品临床试验中，排除了ILD，药物性ILD，需要类固醇治疗的放射性肺炎的患者。在本品临床试验中观测到1例间质性肺炎的不良反应。如果用药过程中，患者出现急性发作和/或不明原因新的或加重的肺部症状（例如，呼吸困难、咳嗽、发热）或影像学异常（例如，磨玻璃样改变怀疑ILD，应暂停本品用药并明确是否为ILD。如果确诊为ILD，则应永久停用本品，并采取必要的治疗措施。

6、对驾驶和操作机器能力的影响

在本品临床试验中，未观测到对驾驶和操作机器能力相关的影响。观测到部分患者出现眼部不良反应（如视力下降视物模糊等），这可能会影响患者驾驶或操作机械的能力。

用法用量：

本品应在具有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用。

在使用本品治疗前，首先需要明确EGFR T790M突变状态。应采用经批准的检测方法确定存EGFR T790M突变。

1、剂量及给药方法:

本品推荐剂量为80mg，每天一次口服使用，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。

本品应空腹服用。每天在大致相同的时间服用本品，整片和水吞服，不要压碎或咀嚼。如果患者漏服本品一次，且距离下次服药时间超过12小时，应补服本品。

2、剂量调整:

使用本品过程中如出现不良事件，可根据具体情况暂时中断给药、降低剂量或者停止本品治疗。如果需要减量，则剂量可减至40mg，每天一次。

3、特殊人群：

无需因为患者的年龄、体重、性别和吸烟状态对剂量进行调整。