甲磺酸伏美替尼片有必要长期吃吗

食之无味

2025-10-27 18:45

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药品基本信息

药品信息概要：甲磺酸伏美替尼片，西药名。为蛋白激酶抑制剂。用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

通用名称：甲磺酸伏美替尼片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：2300.00元-3890.00元

药品详细信息

不良反应：

本品的重要不良反应包括：

1、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高和/或天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高：

在接受伏美替尼80mg剂量水平治疗的患者，有58例患者（21.6%）发生丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高和/或天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高，其中1级47例（17.5%），2级6例（2.2%），3级5例（1.9%）。5例发生3级ALT/AST升高的患者暂停本品，接受对症治疗后均恢复正常并继续用药，其中4例（1.5%）减量用药，1例维持原剂量用药。

2、QT间期延长：

在接受伏美替尼80mg剂量水平治疗的患者中，35例（13.1%）患者发生心电图QT间期延长，均为1-2级，其中1级27例（10.1%），2级8例（3.0%）。 1例（0.4%）发生2级QT间期延长的患者帮停本品治疗，其余均未改变研究药物治疗。

3、心肌收缩力改变：

在接受伏美替尼80mg剂量水平治疗，且具有基线和至少1次LVEF心功能访视随访评估的患者中，1例（0.4%）患者发生左心室射血分数（LVEF）绝对值相对基线下降>10%且绝对值<50%，该患者维持原剂量继续用药，自行恢复至正常。80mg剂量水平1例患者发生CTCAE3级心力衰竭，在终止用药和对症治疗后恢复。

4、间质性肺病(LD)

在接受伏美替尼80mg剂量水平治疗的患者中，1例（0.4%）出现3级间质性肺病，并因呼吸衰竭死亡。

5、眼部疾病

在接受伏美替尼80mg剂量水平治疗的患者，6例（2.2%）发生眼器官疾病，表现为视力下降2例、流泪增加1例、视物模糊1例、眼睛瘙痒症1例和眼痛1例。其中1级有3例（1.1%），2级有3例（1.1%）。 1例患者因2级视力减退暂停本品治疗，其余均未改变研究药物治疗。

注意事项：

1、EGFRT790M突变状态的评价

当考虑使用本品治疗时，首先需要明确EGFRT790M突变状态应采用经批准的检测方法，对采自肿瘤组织样本的DNA或血浆中循环肿瘤DNA（ctDNA）进行检测。通过肿瘤组织或血浆ctDNA检测后，如果EGFRT790M突变状态为阳性，提示可使用本品治疗。然而，如果使用的是血浆cDA检测，且结果为阴性，因为血浆检测结果可能会出现假阴性，建议在可能的情况下进行肿瘤组织检测。

2、氨酸氨基转移酶（ALT）升高和/或天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高

使用本品时应注意肝功能检测。建议每月检测肝功能。如发现患者ALT和/或AST升高，需排除其它药物相关性肝损伤，1-2级肝酶升高可在监测肝功能情况下继续治疗，当存在≥3级ALT/AST升高时，均应暂停本品用药最多至3周，当ALT/AST升高改善至0-2级时，以80mg剂量恢复用药，如再次出现，则减量至40mg；治疗过程中出现任何级别的肝酶合并胆红素升高时，也应参照上述原则进行调整剂量。

3、QT间期延长

本品临床试验中，排除了QTc大于470ms和各种有临床意义的心律、传导、静息ECG形态异常的患者。如患者存在可能增加QTc延长风险或心律失常事件风险的因素，例如心力衰竭，低钾血症，先天性长QT综合征，应避免使用本品。至少两次独立心电图检测提示QTc>500ms的患者应暂时停用本品，直至QTc<481ms或恢复至基线水平（如基线QTc>=481ms）QTc延长，且出现严重心律失常症状或体征的患者需永久停用本品。

4、心肌收缩力改变

本品临床试验中，排除了左心室射血分数（LVEF）<50%的患者。对于有已知心血管风险及存在可能影响LVEF情况的患者，或本品治疗期间出现心脏相关症状和体征的患者，应考虑心脏功能监测如LVEF测定等）如出现症状性充血性心力衰竭，则永久停药。

5、间质性肺病（ILD）

在本品临床试验中，排除了ILD，药物性ILD，需要类固醇治疗的放射性肺炎的患者。在本品临床试验中观测到1例间质性肺炎的不良反应。如果用药过程中，患者出现急性发作和/或不明原因新的或加重的肺部症状（例如，呼吸困难、咳嗽、发热）或影像学异常（例如，磨玻璃样改变怀疑ILD，应暂停本品用药并明确是否为ILD。如果确诊为ILD，则应永久停用本品，并采取必要的治疗措施。

6、对驾驶和操作机器能力的影响

在本品临床试验中，未观测到对驾驶和操作机器能力相关的影响。观测到部分患者出现眼部不良反应（如视力下降视物模糊等），这可能会影响患者驾驶或操作机械的能力。

毒理作用：

1、遗传毒性：伏美替尼/及其代谢产物AST5902的Ames试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。伏美替尼中国仓鼠肺成纤维（CHL）胞染色体畸变试验结果为可疑阳性，AST5902CHL细胞染色体畸变试验结果为阴性。

2、生殖毒性：大鼠生育力和早期胚胎发育毒性试验中，雌雄大鼠经口给予甲磺酸伏美替尼5、15和30mg/kg。给药剂量为30mg/kg[以药物暴露量（AUC）计，约为人推荐剂量80mg/天的2.89倍；以体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的3.67倍）时，雌鼠可见平均妊娠黄体数减少，雄鼠生育力未见不良影响。给药剂量≥15mg/kg（以AUC计，约为人推荐剂量80mg/天的1.54倍；以体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的1.83倍）时，可见活胎减少。给药剂量为5mg/kg（以AUC计，约为人推荐剂量80mg/天的0.48倍；以体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的0.61倍），早期胚胎发育未见不良影响。大鼠胚胎胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠经口给予甲磺酸伏美替尼5、15、45mg/kg给药剂量为45mg/kg（以体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的5.5倍）时，可见母体毒性，体重增长缓慢，耗食量下降，净体重下降；可见活胎数减少，早期吸收胎增加，着床后丢失增加，有吸收胎或全吸收的窝数增加；可见胎盘和胎仔重量减轻，胎仔顶臀长变短。给药剂量≤15mg/kg（以体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的1.83倍）时，未见母体毒性，胚胎胎仔发育未见不良影响。围产期发育毒性试验中，大鼠在妊娠第6天至分娩第21天经口给予甲磺酸伏美替尼3、7.5和15mg/kg。给药剂量≥7.5mg/kg（按体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的0.9倍）时，F0代雌鼠可见死亡、分娩异常（难产、死产）、哺乳异常（不带仔）以及妊娠期和哺乳期体重增长和食量减少；F1代动物可见离乳前的体重、离乳后至交配前的体重增长和食量减少，完成性别分化当天的体重减少，F1代仔鼠的出生成活率降低，可见部分身体/反射发育指标的达标日龄轻微延长。给药剂量为3mg/kg（按体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的0.36倍）时，F0代雌鼠的分娩和哺乳，F1代的生长发育均未见不良影响。给药剂量为15mg/kg（按体表面积计，约为人推荐^剂量80mg/天的1.83倍）时，F1代的神经行为发育和生殖能力未见不良影响。给药剂量≥3mg/kg（按体表面积计，约为人推荐剂量80mg/天的0.36倍）时，F1代的外观畸形率、性别比均未见统计学意义改变；F2代出生存活率、出生当天体重、性别比均未见统计学意义改变，F2代出生当天均未见外观畸形。母鼠乳汁中可检到一定水平伏美替尼及其代谢产物AST5902。

3、致癌性：尚未进行伏美替尼的致癌性研究。