硫酸拉罗替尼口服液的功效和作用
药品基本信息
药品信息概要：拉罗替尼
，西药名。抗肿瘤药。本品适用于符合下列条件的成人和儿童实体瘤患者，
（1）经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变。
（2）患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及；
（3）无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。
本品为基于替代终点获得附条件批准上市，暂未获得临床终点数据，有效性和安全性尚待上市后进一步确证。
通用名称：拉罗替尼
处方类型：处方药
医保类型：非医保
参考价格：27800.00元-79800.00元
药品详细信息
贮藏方法：
1、硫酸拉罗替尼胶囊
密闭，不超过30℃保存。请将药品存放在儿童无法触及处。
2℃-8℃保存，不得冷冻。请将药品存放在儿童无法触及处。
首次打开后10天内用完。请在药瓶上记录您打开药瓶的日期。2℃-8℃保存，不得冷冻。
毒理作用：
1、遗传毒性
拉罗替尼Ames实验、体外哺乳动物致突变实验和小鼠微核实验结果均为阴性。
2、生殖毒性
尚未开展拉罗替尼的生育力实验。在大鼠3个月毒性实验中，在75mg/kg/天的剂量下对精子发生未见影响（约为100mg每天两次剂量下人体暴露的7倍）。此外，在给予100mg每天两次的临床剂量下[高达人体暴露（AUC0-24hr）的10倍]，未观察到对大鼠或猴的雄性生殖器官的组织学影响。
在大鼠1个月重复给药实验中，在200mg/kg/天的剂量下[约为100mg每天两次剂量下人体暴露（AUC）的45倍]，可观察到子宫重量减轻和子宫萎缩。当剂量≥60mg/kg/天时（约为100mg每天两次剂量下人体暴露的10倍），可观察到黄体减少，不动情发生率增加。在一项幼龄动物实验中出现了生育能力下降。在猴重复给药毒性实验中，在给予100mg每天2次的剂量下（高达人体暴露的22倍），未观察到对雌性生殖器官的影响。拉罗替尼可穿过动物胎盘。在胚胎-胎仔发育毒性实验中，妊娠大鼠在器官发生期给予母体毒性剂量的拉罗替尼[约为人体每天2次给予100mg剂量的暴露（AUC）的40倍]未导致胚胎死亡。然而，母鼠给予40mg/kg每天两次，可引起胎仔全身水肿。妊娠兔给予15mg/kg每天2次（100mg每天两次临床剂量下人体暴露的0.7倍），可引起胎仔脐突出。
3、致癌性
尚未开展拉罗替尼的致癌性研究。
4、幼龄动物毒性
在一项幼龄大鼠毒性实验中，分别于出生后（PND）7-27天和PND28-70天经口给予0、0.2、2、7.5mg/kg和0、0.6、6、22.5mg/kg的拉罗替尼，每天给药2次，给药时间相当于人类儿科人群从出生到成年。在2/6mg/kg[约是人体给予100mg，每天2次暴露（AUC）的0.7倍]和7.5/22.5mg/kg（约是人体给予100mg，每天2次暴露的4倍）剂量下，死亡出现在PND9-99天之间，大多数病例没有明确的死亡原因。主要发现为短暂的中枢神经系统相关症状，包括头部倾斜、震颤和转圈。在暴露约是人体给予100mg，每天2次暴露的4倍时，雌性动物的水迷宫游泳实验的错误次数增加。中和高剂量组可见生长减缓和性发育延迟。给药动物交配正常，但在7.5/22.5mg/kg每天两次（约是人体给予100mg每天2次暴露的4倍）的高剂量组，妊娠率降低。
5、其他毒性
在大鼠和猴的一般毒理学研究以及大鼠和兔的生殖毒理学研究中，在暴露为临床剂量100mg每天两次的暴露的0.6倍时，给予拉罗替尼可引起摄食量增加和体重增加。肥胖也是NTRK2先天性突变导致TRK信号传导改变引起的一些人类综合征的表型结果之一。
有效期：24个月/36个月
关于硫酸拉罗替尼口服液的功效和作用
拉罗替尼为处方药，属于非医保报销范围，参考价格约27800.00元-79800.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。
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