他克莫司胶囊会不会影响睡眠

药品基本信息

药品信息概要：他克莫司，西药名。常用剂型有胶囊剂、缓释胶囊剂、滴眼剂、软膏剂、注射剂等。可用于预防肝、肾脏移植术后的移植物排斥反应，治疗肾脏或肝脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应；也可用于抗过敏治疗效果不明显的春季角结膜炎患者。本品医保类型为：他克莫司胶囊、他克莫司缓释胶囊、他克莫司滴眼液、他克莫司软膏为医保乙类。

通用名称：他克莫司

处方类型：处方药

医保类型：非医保/医保乙类

参考价格：149.50元-1430.00元

药品详细信息

有效期：18个月

适应症：

他克莫司胶囊：用于肝脏或肾脏移植。

他克莫司缓释胶囊/他克莫司注射液：

用于预防肾脏移植术后的移植物排斥反应，预防肝脏移植术后维持期的移植物排斥反应。治疗肾脏或肝脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

他克莫司滴眼液：用于抗过敏治疗效果不明显的春季角结膜炎患者。应在观察到眼睑结膜巨大乳头增殖时使用。

他克莫司软膏：

1、用于因非免疫受损的潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。

2、0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。

药物相互作用：

他克莫司胶囊：

1、体内观察：药物相互作用的临床资料有限。然而本品在临床试验中与大量的药物联合应用。据报道并用的甲强龙可以降低或升高本品的血浆浓度。有报道达那唑和克霉唑增加本品血药浓度。在大鼠本品降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。

2、与环孢素A合用：当与环孢素A同时给药时，本品增加环孢素A的半衰期。另外，出现协同累加的肾毒性。因为这些原因，不推荐本品和环孢素联合应用，且患者由原来环孢素转换为本品时应特别注意。体外资料：像环孢素A一样，本品主要由肝细胞色素P450系统代谢。尤其，本品对细胞色素P4503A4抑制作用广而强。

3、其它药物对经细胞色素P4503A4代谢的他克莫司影响：体外试验表明，下列药物可能是本品代谢的潜在抑制剂：溴麦角环肽、可的松、麦角胺、红霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪达唑仑、尼伐地平、奥美拉唑、他莫昔芬和异搏定。在体外模型中，没有观察到下列药物对本品代谢有抑制作用：阿司匹林、开博通、西咪替丁、环丙沙星、二氯芬酸、强力霉素、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、扑热息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基异恶唑、甲氧苄啶、万古霉素。

4、发现下列药物有矛盾的结果，抑制或不影响本品的代谢：两性霉素B、环孢素A、地尔硫卓、地塞米松和强的松龙。从理论上说，并用下列药物能诱导细胞色素P4503A系统更新从而降低本品的血液浓度：这些药物包括巴比妥类如苯巴比妥、苯妥因、利福平、卡马西平、安乃近、异烟肼等。品对经细胞色素P4503A4代谢的其它药物的影响：在人体肝细胞中发现，本品可能是细胞色素P4503A4的诱导剂，但比利福平作用弱。相反地，本品抑制可的松和睾丸酮的代谢。由于本品可能干扰类固醇性激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能被降低。

5、与血浆蛋白结合的相互作用：本品与血浆蛋白广泛结合。因此，应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用如口服抗凝剂、口服抗糖尿病药等。影响特殊器官或身体机能的相互作用在使用本品时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减毒活疫苗。与已知有肾毒性的药物联合应用时应注意，如氨基糖甙、两性霉素B、旋转酶抑制剂、万古霉素、复方磺胺甲噁唑和非甾体类抗炎药。当本品与具有潜在神经毒性的化合物合用时，如阿昔洛韦或更昔洛韦，可能会增强这些药物的神经毒性。应用本品可能导致高钾血症，或加重原有的高钾血症，应避免摄入大量的钾或服用留钾利尿剂如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安体舒通。本品与含有中等脂肪饮食一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。因此，为达到最大口服吸收率，须空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。

他克莫司缓释胶囊/他克莫司注射液：

1、代谢相互作用：吸收入血的他克莫司经肝脏CYP3A4酶代谢。也有证据表明肠壁的CYP3A4酶使他克莫司在胃肠道代谢。如果同时服用其他已知抑制或诱导CYP8A4酶活性的药物或植物制剂，可能会影响他克莫司的代谢，增加或降低他克莫司的血药浓度。在同时使用其他具有潜在改变CYP3A代谢的药物情况下，推荐进行他克莫司血药浓度监测，并根据实际情况调整他克莫司的剂量以便保持相似的他克莫司全身暴露量。

2、代谢抑制剂：临床上表明下述物质能够增加他克莫司的血药浓度。抗真菌药物比如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑，大环內酯类红霉素或HIV蛋白酶抑制剂（例如利托纳韦）等与他克莫司均有很强的相互作用。如同时服用这些药品，几乎所有患者可能需要降低他克莫司的剂量。药代动力学研究表明，他克莫司血药浓度的增加主要是由于胃肠道代谢的抑制而导致的口服生物利用度增加，对肝清除率的影响并不显著。克霉唑、克拉霉素、交沙霉素、硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓、维拉帕米、达那唑、炔雌醇、奈法唑酮等与他克莫司的相互作用较弱。体外试验表明，下述药物是本品代谢潜在抑制剂：溴隐亭、可的松、氨苯砜、麦角胺、孕二烯酮、利多卡因、美芬妥因、咪康唑、咪达唑仑、尼伐地平、炔诺酮、奎尼丁、他莫昔芬、（三乙酰）竹桃霉素。有报道认为葡萄抽汁能增加他克莫司的血药浓度，因此要避免同时服用。兰索拉唑、环孢霉素能抑制CYP3A4介导的他克莫司代谢，从而增加他克莫司的全血浓度。

3、代谢透导剂：临床上下述物质已证实能降低他克莫司的血药浓度水平。利福平、苯妥英、土连翘与他克莫司有很强的相互作用，当二者同服，需增加他克莫司的剂量。另外临床上还观察到苯巴比妥与他克莫司有显著的相互作用。维持剂量的皮质类固醇则会降低他克莫司血药浓度。治疗急性排斥的高剂量泼尼松龙或甲基泼尼松龙，可潜在地增加或降低他克莫司的血药浓度。卡马西平、安乃近、异烟肼可潜在地降低他克莫司血药浓度。

4、本品对其他药物代谢的影响：他克莫司是已知的CYP3A4代谢酶抑制剂。将他克莫司与其他CYP3A4酶代谢的药物同服，则会影响这类药物的代谢。如果将环孢霉素与他克莫司同服，则会延长环孢霉素的半衰期。此外，协同的肾脏毒性将会发生。由于上述原因，不推荐环孢霉素与他克莫司联合用药。同时当病人由环孢霉素治疗转换为本品治疗初期，要特别注意。有证据表明他克莫司能增加苯妥英的血药浓度。由于他克莫司能降低甾体类避孕药的清除，导致体内激素水平升高，因此在选择避孕途径的时候要特别留意。他克莫司和他汀类药物相互作用的知识有限。临床数据表明在与他克莫司同时给药时，他汀类药物的药代动力学不发生大的变化。动物试验表明，他克莫司能潜在地降低苯巴比妥和安替比林的清除率，增加其半衰期。

5、其他潜在的能增加他克莫司全身暴露量的药物：促运动的药物例如甲氧氯普胺和西沙必利、西咪替丁、氢氧化镁铝。

6、其他导致临床有害结果的相互作用：同时服用他克莫司及已知有肾毒性或神经毒性的药物。会加剧毒性程度（例如，氨基糖苷、回旋酶抑制剂、万古霉素、复方磺胺甲噁唑、非甾体类抗炎药、更昔洛韦或阿昔洛韦）。两性霉素B和布洛芬与他克莫司联合给药将増加肾脏毒性。因他克莫司治疗会伴随有高钾血症，或者增加原有的高钾血症，因此高钾摄入或保钾利尿剂应避免（例如，阿米洛利、氨苯蝶啶、螺內酯）。免疫抑制剂可影响疫苗的应答，他克莫司治疗期间接种疫苗可能是无效的，同时要避免使用减毒活疫苗。与血浆蛋白结合的相互作用他克莫司能与血浆蛋白高度结合。因此其他的已知蛋白结合率高的药物要注意其与他克莫司可能的相互作用（例如非甾体类抗炎药、口服抗凝剂或其他的口服抗糖尿病的药）。

他克莫司滴眼液：

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

他克莫司软膏：

1、对本品局部应用的药物相互作用未进行过研究。

2、由于吸收量极少，本品不太可能与全身性给药的药物发生相互作用，但是也不能完全排除。

3、皮炎较广泛的患者和/或红皮病患者合用已知的CYP3A4抑制剂时应当谨慎，这些药物的例子包括红霉素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、钙通道阻滞剂和西米替丁等。

关于他克莫司胶囊会不会影响睡眠

他克莫司为处方药，属于非医保/医保乙类报销范围，参考价格约149.50元-1430.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。