阿帕他胺片的功效作用

药品基本信息

药品信息概要：阿帕他胺片，西药名。为雄激素受体抑制剂。用于治疗转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者，以及有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。

通用名称：阿帕他胺片

处方类型：处方药

医保类型：非医保

参考价格：6960.00元

药品详细信息

药物相互作用：

1、强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂：预计合用强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂会增加活性成分的稳态暴露量（游离阿帕他胺加效价调整的游离N-去甲基阿帕他胺的总和）。不需要调整初始剂量，但可根据耐受性降低阿帕他胺剂量。预计弱效或中效CYP2C8或CYP3A4抑制剂不会影响阿帕他胺的暴露量。

2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和UGT底物：在人体中，阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强效诱导剂，也是CYP2C9的弱效诱导剂。阿帕他胺与主要经CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物合用时，会降低这些药物的暴露量。如有可能，建议换用其它药物；如果继续用药，则应评估活性损失情况。阿帕他胺与作为UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）底物的药物合用时，会导致其暴露量减少。如果必须将UGT底物与阿帕他胺合用，应谨慎使用，并评估活性损失情况。

3、P-gp、BCRP或OATP1B1底物：阿帕他胺是P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的弱效诱导剂。在稳态下，阿帕他胺使非索非那定（一种P-gp底物）和瑞舒伐他汀（一种BCRP/OATP1B1底物）的血浆暴露量降低。阿帕他胺与作为P-gp、BCRP或OATP1B1底物的药物合用时，会降低这些药物的暴露量。如果必须将P-gp、BCRP或OATP1B1的底物与阿帕他胺合用，应谨慎使用，如果继续用药，应评估活性损失情况。

不良反应：

阿帕他胺组发生率更高（比安慰剂组高≥2%）的不良反应为疲乏、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重降低、高血压、潮热、腹泻和骨折。

药理作用：

阿帕他胺为雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕他胺可抑制AR核转位及DNA结合，并阻止AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基阿帕他胺是一种活性较弱的AR抑制剂，在体外转录报告基因检测中其活性为阿帕他胺的三分之一。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，阿帕他胺可使肿瘤细胞增殖减少并且促进其凋亡，从而减小肿瘤体积。

关于阿帕他胺片的功效作用

阿帕他胺片为处方药，属于非医保报销范围，参考价格约6960.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。