达罗他胺片作用及注意事项

食之无味

2025-08-11 10:02

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药品基本信息

药品信息概要：达罗他胺片，西药名。为激素拮抗剂。适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。

通用名称：达罗他胺片

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：7360.00元-28800.00元

药品详细信息

有效期：36个月

注意事项：

1、近期心血管疾病：临床研究排除了过去6个月内发生过有临床意义的心血管疾病的患者，包括卒中、心肌梗死、重度/不稳定型心绞痛、冠状动脉/外周动脉旁路术和症状性充血性心力衰竭。因此达罗他胺在这些患者中的安全性尚未确定。对于患有临床意义的心血管疾病患者开具达罗他胺时，则应根据现有的治疗原则对上述症状进行治疗。

2、与其他药品联合用药：

（1）在达罗他胺治疗期间使用强效CYP3A4和P-gp诱导剂可能降低达罗他胺的血浆浓度，不推荐使用，除非没有其他治疗选择。应考虑选择诱导CYP3A4或P-gp潜力较弱的替代药物。

（2）与达罗他胺联合给药可能会增加BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物的血浆浓度，因此应监测患者是否出现这些底物的不良反应。应避免与瑞舒伐他汀联合给药，除非没有其他治疗选择。

3、雄激素剥夺治疗可能延长QT间期：对于有QT间期延长风险因素的患者和接受可能延长QT间期的联合给药的患者，医生应在使用雄激素剥夺治疗和达罗他胺联合给药前评估获益-风险比，包括尖端扭转型室速的可能性。

药物相互作用：

1、其它药品对达罗他胺的影响：

（1）CYP3A4和P-gp诱导剂：达罗他胺是CYP3A4和P糖蛋白（P-gp)的底物。不推荐在达罗他胺治疗期间使用强效和中效CYP3A4诱导剂和P-gp诱导剂（例如卡马西平、苯巴比妥、圣约翰草、苯妥英和利福平），除非没有其他治疗选择。应考虑选择不具有诱导CYP3A4或P-gp或诱导CYP3A4或P-gp潜力较弱的替代合并用药。

利福平（600mg)（一种强效CYP3A4和P-gp诱导剂）重复给药联合达罗他胺（600mg）单次用药（与食物同服），导致达罗他胺的平均暴露量（AUC_0-72）减少72%，C_max减少52%。

（2）CYP3A4、P-gp和BCRP抑制剂：

达罗他胺是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白（BCRP ）的底物。在CYP3A4、P-gp或BCRP抑制剂给药的情况下，预期不会发生临床相关的药物相互作用。达罗他胺可与CYP3A4、P-gp或BCRP抑制剂同时给药。达罗他胺与P-gp和强效CYP3A4抑制剂联合给药会使达罗他胺的暴露量升高，这可能增加达罗他胺不良反应的风险。建议更频繁地监测患者的达罗他胺不良反应，并根据需要调整达罗他胺剂量。

伊曲康唑（一种强效CYP3A4、P-gp和BCRP抑制剂）给药（第1天200mg每日两次，随后7天每日一次）联合达罗他胺单次用药（第5天600mg与食物同服）导致达罗他胺的平均暴露量(AUC_0-72）增至1.7倍，C_max增至1.4倍。

（3）UGT1A9抑制剂：

达罗他胺是UGT1A9的底物。在UGT1A9抑制剂给药的情况下，预期不会出现临床相关的药物相互作用。达罗他胺可与UGT1A9抑制剂同时给药。群体药代动力学分析显示，UGT1A9抑制剂与达罗他胺联合给药导致达罗他胺的暴露量（AUC_0-72）增至1.2倍。

2、达罗他胺对其它药品的影响：

（1）BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物：

达罗他胺是乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1及1B3的抑制剂。应避免与瑞舒伐他汀联合给药，除非没有其他治疗选择。应考虑选择抑制BCRP、OATP1B1和OATP1B3潜力较弱的替代合并用药。在瑞舒伐他汀（5mg）单次给药前接受达罗他胺（600mg，每日两次，持续5天）与食物同服给药导致瑞舒伐他汀的平均暴露量(AUC）和C_max增至约5倍。

应尽可能避免达罗他胺与其他BCRP底物联合给药。与达罗他胺联合给药可能会增加其他合并BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物（例如甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀）的血浆浓度。因此，建议监测患者的BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物的不良反应。另外，当与达罗他胺联合给药时，应遵循这些底物产品信息中的相关建议。

（2）P-gp底物：

在P-gp底物给药的情况下，预期不会发生临床相关的药物相互作用。达罗他胺可与P-gp底物（例如地高辛、维拉帕米或硝苯地平）联合给药。达罗他胺与敏感性P-gp底物达比加群酯联合给药未显示达比加群的暴露量（AUC和C_max）增加。

（3）CYP3A4底物：

达罗他胺是CYP3A4的弱效诱导剂。在CYP底物给药的情况下，预期不会发生临床相关的药物相互作用。达罗他胺可与CYP底物（例如华法林、L-甲状腺素、奥美拉唑）同时给药。

在敏感CYP3A4底物咪达唑仑（1mg ）单次用药前接受达罗他胺（600mg，每日两次，持续9天）与食物同服给药，咪达唑仑的平均暴露量（AUC）和C_max分别降低29%和32%。

在临床相关浓度下，达罗他胺在体外不抑制选定的CYP底物的代谢。

（4）延长QT间期的药品：

由于雄激素剥夺治疗可能延长QT间期，因此应仔细评价已知可延长QT间期的药物或能够诱导尖端扭转型室速药物的相关联合给药。这些药物包括IA类（例如，奎尼丁、丙吡胺）或Ⅲ类（例如，胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特）抗心律失常药物、美沙酮、莫西沙星和抗精神病药物（例如氟哌啶醇)。