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依维莫司片
批准文号
国药准字H20234681
是否OTC
用法用量

应由有肿瘤或结节性硬化症治疗经验的医生指导下使用本品进行治疗。晚期肾细胞癌、晚期胰腺神经内分泌瘤和结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤和用于治疗激素受体阳性的晚期乳腺癌推荐剂量本品的推荐剂量为10mg每日一次。本品每日一次口服给药,在每天同一时间服用,可与食物同服或不与食物同时服用(参见【药代动力学】)。用一杯水整片送服本品片剂,不应咀嚼或压碎。对于无法吞咽片剂的患者,用药前将本品片剂放入一杯水中(约30ml)轻轻搅拌至完全溶解(大约需要7分钟)后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用,以确保服用了完整剂量。只要存在临床获益就应持续治疗,或使用至出现不能耐受的毒性反应时。剂量调整不良反应的处理处理严重和/或不可耐受的不良反应时,可能需要暂时减少给药剂量和/或中断本品治疗。如需要减少剂量,推荐剂量大约为之前给药剂量的一半(参见【注意事项】)。如果剂量减至最低可用片剂规格以下时,应考虑每隔一日给药一次。表1总结了本品治疗患者在发生不良反应时减量、中断或终止治疗的建议,同时作出了常规处理的建议。应根据个体患者的利益/风险评估和治疗医师的临床判断来指导其处理。肾功能受损在肾功能降低患者中没有进行本品临床研宄。预期肾功能受损不会影响药物暴露,在肾功能受损患者中不推荐调整依维莫司剂量(参见【药代动力学】)。肝功能受损肝功能受损会使依维莫司暴露量增加(参见【注意事项】)。按如下方式进行给药调整:●轻度肝功能受损(Child-PughA级):推荐剂量为7.5mg/日;如果不能很好地耐受,可将剂量降至5mg/日。●中度肝功能受损(Child-PughB级):推荐剂量是5mg/日;如果不能很好地耐受,可将剂量降至2.5mg/日。●重度肝功能受损(Child-PughC级):如果预期的获益高于风险,可以采用2.5mg/日一次,但不得超过这一剂量。治疗过程中,如果患者的肝功能(Child-Pugh分级)状态发生变化,应调整剂量。CYP3A4和/或P-糖蛋白(PgP)抑制剂避免应用CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑)(参见【注意事项】和【药物相互作用】)。当与CYP3A4和/或PgP中效抑制剂(如氨普那韦、呋山那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、维拉帕米、地尔硫卓、环孢素)合并用药时应谨慎。如患者需要合并使用中效CYP3A4和/或PgP抑制剂,可将本品剂量降至2.5mg/日。预期减量后的本品剂量可以使药时曲线下面积(AUC)调整到不用抑制剂时的AUC范围内。可以根据患者的耐受性考虑将本品剂量从2.5mg增至5mg。如果停用中效抑制剂,在本品剂量增加前应该允许有约2-3天的洗脱期。如果停用中效抑制剂,本品剂量应该恢复到使用中效CYP3A4和/或PgP抑制剂之前的剂量水平。在治疗中应该避免食用已知会抑制细胞色素P450和PgP活性的西柚、西柚汁和其它食物。CYP3A4强效诱导剂避免合并使用强效CYP3A4诱导剂(如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀和苯巴比妥)。如患者需要合并使用强效CYP3A4诱导剂,应考虑将本品以5mg剂量递增,从10mg每日一次增至20mg每日一次。根据药代动力学数据,预期增量后的本品剂量可以使AUC调整到未用诱导剂时的AUC范围内。然而,尚没有在使用强效CYP3A4诱导剂患者中调整给药剂量的临床数据。如果停止服用强效诱导剂,本品剂量应恢复至服用强效CYP3A4诱导剂之前的剂量(参见【注意事项】和【药物相互作用】)。圣约翰草(金丝桃)可非预期地降低依维莫司暴露量,应避免使用。结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤推荐剂量推荐起始剂量为4.5mg/m2每日一次。应在有结节性硬化症及其相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤治疗经验的专科医生指导下使用。剂量按体表面积(BSA,m2)个体化,体表面积的计算采用Dubois公式,其中体重(W)的单位是千克,身高(H)的单位是厘米BSA=(W0.425×H0.725)×0.007184对于重度肝功能受损(Child-PughC级)或需要同时使用中效CYP3A4和/或PgP抑制剂的患者,推荐起始剂量为2.5mg/m2每日一次(参见【用法用量】“剂量调整”)。对于需要同时使用强效CPY3A4诱导剂的患者,推荐起始剂量为9mg/m2每日一次(参见【用法用量】“剂量调整”)。请将计算所得剂量四舍五入到本品最接近的规格。详见说明书

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1490

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