本品主要成分为尼洛替尼。

常见：毛囊炎、咽炎、鼻咽炎；皮肤乳头状瘤；嗜酸性粒细胞增多；发热性中性粒细胞减少；全血细胞减少；淋巴细胞减少症；低磷血症等。其他：甲状腺机能亢进；甲状腺机能减退；痛风；脱水；食欲增加；血脂异常；偏头痛；震颤；感觉过敏；意识丧失；视觉障碍等。

本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。新诊断的Ph+CML慢性期本品的推荐剂量为300mg每日两次口服。只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。已获得持续深度分子学反应（MR4.5）的新诊断为Ph+CML-CP的患者用量。既往接受本品300mg每日两次治疗至少3年的Ph+CML-CP患者，如果在终止治疗之前的深度分子学反应持续至少1年，可考虑终止治疗。应该由具有CML患者治疗经验的医师来启动本品的停药程序（见【注意事项】、【临床试验】）。在1年内必须每月监测一次符合停药条件的患者的BCR-ABL转录本水平及其全血细胞计数和分类，随后在第2年每6周监测一次，其后则每12周监测一次。丧失主要分子学反应（MMR）的患者必须在得知出现丧失反应后4周内重新开始治疗。应该以300mg每日两次的剂量重新开始治疗，或者如果患者在终止治疗之前已下调治疗剂量，则以400mg每日一次的减低剂量重新开始本品治疗。每月监测一次重新使用本品的患者的BCR-ABL转录本水平，直到重新获得主要分子学反应（见【注意事项】、【临床试验】）。耐药或不耐受的Ph+CML慢性期或加速期本品的推荐剂量为400mg每日两次口服。只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。对伊马替尼不耐受的定义是：尽管采用了最佳支持治疗，在任何剂量和/或治疗期间，患者仍由于3或4级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗；或者，尽管采用了最佳支持治疗，与伊马替尼治疗相关的2级不良事件仍持续时间≥1个月，或反复发生超过3次，不论是否剂量减少或中止治疗。推荐剂量为每日2次，间隔约12小时，不得与食物一起服用。在服药前至少2小时以及服药后至少1小时内不得进食。胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末（比如胶囊损坏），也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。对于不能吞咽胶囊的患者，可以把胶囊的内容物与一茶匙的苹果酱混合在一起，混匀后应立即服用。苹果酱不能超过一茶匙，同时不能食用除了苹果酱以外的其他食物。（见【注意事项】）。应遵医嘱治疗。但如果错过给药，患者不得另外补充剂量，而是按照处方服用下一次剂量。如果临床需要，本品可与造血生长因子如EPO或G-CSF联合使用，也可与羟基脲或阿那格雷联用。既往伊马替尼治疗后接受本品治疗且已取得持续深度分子学反应（MR4.5）的Ph+CML-CP患者的用量既往接受本品治疗至少3年的Ph+CML-CP患者，如果在终止治疗之前的深度分子学反应持续至少1年，可考虑终止治疗。应该由具有CML患者治疗经验的医师来启动尼洛替尼的停药程序（见【注意事项】、【临床试验】）。在1年内必须每月监测一次符合停药条件的患者的BCR-ABL转录本水平及其全血细胞计数和分类，随后在第2年每6周监测一次，其后则每12周监测一次。确认丧失MR4.0（相隔至少4周的两次连续测定显示丧失MR4.0）或丧失主要分子学反应（MMR）的患者必须在得知丧失反应后4周内重新开始治疗。应该以300mg或400mg每日两次的剂量重新开始本品治疗。每月监测一次重新使用本品治疗的患者的BCR-ABL转录本水平，直到重新取得之前的主要分子学反应或MR4.0（见【注意事项】、【临床试验】）。监测建议和剂量调整对接受本品的患者，应该根据医生的判断进行一定频率的实验室检查。在最初的2个月，应每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次。应定期检查生化。应定期或当治疗发生改变时对本品治疗在Ph+CML患者中的应答情况进行监测，以确定疗效欠佳、对治疗无应答、患者依从性不佳或可能的药物相互作用。监测结果应指导恰当管理CML。建议在开始本品治疗前进行基线心电图检查，在7天后和有任何临床指征时再进行心电图检查。在本品给药前必须纠正低钾血症或低镁血症，在治疗期间必须对钾和镁的血药浓度进行定期检测，尤其是对于有电解质异常风险的患者而言更应该严密监测（见【注意事项】）。已有本品治疗中的总血清胆固醇水平升高报告。在开始本品治疗前应进行血脂评估，并在治疗过程中有临床指征时进行评估。已有本品治疗中的血糖水平升高报告（见【注意事项】）。在开始本品治疗前应进行血糖评估，并在治疗过程中进行监测。由于可能发生溶瘤综合征（TLS），建议在开始本品治疗前，纠正有临床表现的脱水并治疗高尿酸血症。（见【不良反应】）。如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用本品，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补充使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况；如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复本品先前的剂量；如果2周后，QTcF在450毫秒和480毫秒之间，则应降低本品剂量至每日一400mg；如果降低剂量至每日400mg后，QTcF仍>480毫秒，则应停止使用本品。任何一次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。由于与潜在白血病不相关的血液学毒性（中性粒细胞减少、血小板减少），有时候可能需要暂时停止本品和/或降低其剂量，如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药；一旦毒性缓解，可以恢复每日一次，每次400mg的剂量。如果临床上适合，应考虑将剂量逐步恢复至300mg（新诊断的Ph+CML慢性期）或400mg（耐药或不耐受的Ph+CML慢性期或加速期），每日两次。血清脂肪酶升高：如果出现3～4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日一次，每次400mg或中止给药。应每月监测血清脂肪酶或遵医嘱。胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3～4级胆红素升高，剂量应降低至每日一次，每次400mg或中止给药。应每月监测胆红素和转氨酶或遵医嘱。同时使用强效CYP3A4抑制剂避免同时使用强效CYP3A4抑制剂（例如，酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿他那韦，茚地那韦，奈法唑酮，那非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑等）。葡萄柚产品也可增加尼洛替尼的血药浓度，应避免食用。如果需要应用任何上述药物治疗，建议中止本品治疗。如果患者必须同时使用强效CYP3A4抑制剂，根据药物代谢动力学研究，剂量应减少至300mg每日一次。然而，在应用强效CPY3A4抑制剂的患者中尚无该剂量调整的临床数据。如果中断应用强效抑制剂，在本品剂量上调至适用剂量前应经过一个洗脱期。对不能避免使用强效CYP3A4抑制剂的患者，应对QT间期延长进行密切的监测。同时使用强效CYP3A4诱导剂避免同时应用强效CYP3A4诱导剂（例如，地塞米松，苯妥英，卡马西平，利福平，利福布汀，利福喷汀，苯巴比妥）。患者还应避免服用贯叶连翘，因为这些药物可能会降低本品的浓度。根据本品的非线性药代动力学特征，当与这些药物同时给药时，增加本品的剂量不可能补偿药物暴露的降低。特殊剂量推荐儿童和青少年尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。

禁忌人群：对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者；伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者。

25℃以下保存

妊娠在妊娠妇女中，没有使用本品的数据。动物研究没有证据显示致畸性，但是在引起母体毒性的剂量下，也观察到胚胎毒性和胎儿毒性。在妊娠期间，不应该服用本品，如果有必要在妊娠期间使用，必须告知患者对胎儿的潜在毒性。如果正在接受达希纳治疗的妇女考虑怀孕，可根据终止治疗的资格标准考虑终止治疗。同时尝试无治疗缓解（TFR）的患者的怀孕数据有限。如果在TFR阶段计划怀孕，必须告知患者在怀孕期间可能需要重新开始达希纳治疗动物数据参见【药理毒理】。哺乳尚不清楚本品是否通过人乳汁排泄。动物研究显示，本品会进入乳汁中。由于该药对婴儿的风险尚不可排除，哺乳期妇女在服用达希纳期间和最后一次给药后2周内

本品在年龄2至18岁的Ph+CML-CP儿童患者中的安全性和有效性已经确立。对于年龄2岁以下儿童患者和Ph+CML加速期或急变期儿童患者尚无治疗经验

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