本品主要成份为甲磺酸伊马替尼。

常见：血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛等

治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上），儿童和青少年每日一次货分两次服用（早晨和晚上）。不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和适龄妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触、或者吸入（见【孕妇及哺乳期妇女用药】），接触打开的胶囊后应立即洗手。只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。Ph+CML患者的治疗剂量成人对急慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。对于WBC＞50000/μl死亡CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者，该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日：任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失。3岁以上儿童及青少年目前国内外儿童临床数据有限，需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期加速期和急变期340mg/m2（总剂量不超过600mg/日）制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克。12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。尚无3岁以下儿童治疗的经验。Ph+ALL患者的治疗剂量对难治复发成人Ph+ALL患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日。HES/CEL患者的用药剂量本品用于HES/CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。对于证明存在FIP1L1-PDGFR-α融合激酶的HES/CEL，推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。ASM患者的用药剂量本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。无D816Vc-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg/日。如果ASM患者的c-Kit突变情况未知或无法测得，当使用其他疗法不能获得满意缓解时，应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行治疗。伴有嗜酸性粒细胞增多（一种与FIP1L1-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病）的ASM患者，甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg剂量增至400mg。MDS/MPD患者的用药剂量本品用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400mg/日。DFSP患者的治疗剂量本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400mg/日，需要时剂量可升至每日800mg。出现不良反应后剂量的调整如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重肝脏毒性时剂量的调整如胆红质升高>正常范围上限3倍或转氨酶升高>正常范围上限5倍，应停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。以后，甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400毫克减少到300毫克，或从600毫克减少到400毫克，或从800mg减少至600mg；儿童和青少年从260mg/m2减少到200mg/m2，或从340mg/m2减少到260mg/m2。中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整Ph+CML加速期或急变期，Ph+ALL（起始剂量600毫克/日，或儿童和青少年340mg/m2/日）：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L），应确定是否血细胞减少症与白血病有关（抽取骨髓或活检）。如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400mg/日或儿童和青少年mg/m2/日。如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量到300mg/日或儿童和青少年mg/m2/日。如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L，再用时剂量为300mg/日，或儿童和青少年mg/m2/日。CML慢性期（起始剂量400mg/日或儿童和青少年mg/m2/日）：当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。治疗可恢复为剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果再次出现危急数值（中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L），治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日。HES/CEL（起始剂量为100mg/日）当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L才应该恢复用药，可以重新用之前的剂量（即发生严重不良事件之前的剂量）开始给药。ASM（其实剂量100mg/日）当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L才应该恢复用药，可以重新用之前的剂量（即发生严重不良事件之前的剂量）开始给药。HES/CEL、ASM、MDS/MPD（起始剂量为400mg/日）当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L才应该恢复用药，重新治疗剂量400mg/日。如果再次出现危急数值（当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L），重新治疗剂量应减少至300mg。DFSP（剂量800mg/日）当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L才应该恢复用药，重

禁忌人群：对本药活性物质或赋形剂成份过敏者。

30℃以下保存。

妊娠：动物研究表明本药存在生殖毒性。目前尚无孕妇使用伊马替尼的临床试验。已有服用格列卫的妇女发生自然流产和婴儿先天性异常的上市后报告。仅在预期获益超过胎儿潜在风险时，方可在妊娠期间使用甲磺酸伊马替尼。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行高效的避孕。高效避孕是当持续、正确使用时失效率较低的一种节育方法（即，每年低于1%）。详见说明书

（1）3岁以上儿童使用本品请参见【用法用量】。主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限。（2）尚无3岁以下儿童用药经验。

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