艾曲泊帕乙醇胺

临床试验数据安全性特征概要根据对4项对照和2项非对照临床研究中接受本品的所有慢性ITP患者的分析，共530名成人慢性ITP患者接受过本品治疗，平均暴露时间为260天（390患者年）。使用本品治疗受试者的不良事件总发生率为79%（433/530）。在ITP研究中，发现的最重要的严重不良反应为肝毒性和血栓形成/血栓事件。详见说明书

应采用能使血小板计数达到并维持≥50,000/μL的最低剂量。基于用药后血小板计数的反应进行个体化剂量调整。不得为了使患者血小板计数达到正常而使用本品。在临床研究中，血小板计数通常在本品治疗开始后1-2周内升高，在治疗终止后1-2周内下降。本品应空腹服用（餐前间隔1小时或餐后间隔2小时），应在以下产品使用前间隔至少2小时或使用后间隔至少4小时服用，包括抗酸药、乳制品、或含有多价阳离子（如铝、钙、铁、镁、硒和锌）的矿物质补充剂。不得将本品碾碎后混入食物或液体服用。初始剂量方案成人患者本品的建议起始剂量为25mg（按C25H22N4O4计算，以下涉及艾曲泊帕乙醇胺片剂量的部分均为按C25H22N4O4计算）每日一次。肝功能损害患者应减量用药。监测和剂量调整成人患者本品治疗开始后，必要时调整剂量使血小板计数达到并维持≥50,000/μL，以减少出血的风险。剂量不得超过每日75mg。本品治疗过程中，应定期监测临床血液学和肝功能检查，并按照表1所列的剂量调整方案，根据血小板计数调整本品剂量。本品治疗期间，应每周评估全血细胞计数（CBC），包括血小板计数和外周血涂片，直至达到血小板计数稳定（至少4周血小板计数≥50,000/μL）。此后，应每月检测一次CBC，包括血小板计数和外周血涂片。本品标准的剂量调整方法，无论是加量还是减量，每次增减25mg每日一次。然而，少数患者可能需要采用在不同日期服用不同规格的片剂的联合剂量方法或者需要更低的给药频率。临床允许时可以调整合并的ITP用药的剂量方案，以避免本品治疗期间血小板过高。24小时内使用本品的次数不应超过1次。在本品的任何剂量调整后，应监测血小板计数，至少每周一次，监测2-3周。等待至少2周后，观察剂量调整对患者血小板计数疗效的影响，然后再考虑是否继续调整剂量。任何肝硬化（即Child-Pugh评分≥5）的患者，增加剂量前等待3周。停药成人患者本品以75mg每日一次剂量治疗4周后，如血小板计数仍未升高至足以避免临床严重出血的水平，应停止本品治疗。如果出现了明显的肝功能异常，也应考虑停用本品。停药后应继续监测包括血小板计数在内的血常规，每周一次，至少4周。其他人群肾功能损害不需要对肾功能损害患者进行剂量调整。然而，由于临床经验有限，肾功能损害患者应慎用本品，并密切监测。肝功能损害肝硬化（肝功能损害，Child-Pugh评分≥5）的ITP患者应慎用本品，并密切监测。未在肝功能损害的中国ITP患者中开展药代动力学研究。参考国外相关临床研究结果，如果认为肝功能损害的ITP患者有必要使用本品，以25mg隔日一次减量剂量开始本品治疗。肝功能损害患者开始本品治疗后，增加剂量前应等待3周。老年人在年龄≥65岁的患者中使用本品的数据有限，尚无85岁以上患者的用药经验。在本品的临床研究中，年龄≥65岁的受试者和较年轻的受试者之间本品的安全性总体上无临床显著差异。其他报告的临床经验也未发现老年人和较年轻患者间的疗效差异，但不排除个别老年患者对药物更敏感。

对艾曲泊帕乙醇胺或任何辅料过敏者禁用。

30℃以下保存，避免儿童接触。

生育力在基于AUC人体临床暴露量分别2倍和3倍的剂量下，本品不影响雌性或雄性大鼠的生育力，然而并不能排除本品对人体的风险。妊娠在妊娠大鼠和妊娠家兔中的研究表明，本品不具有致畸作用，但是在产生母体毒性的剂量下导致低发生率的颈肋（一种胎儿变异）且胎儿体重减少。目前尚未在孕妇中进行足够且设有良好对照的本品研究。目前尚不确定本品对人体妊娠的影响。妊娠期间不应使用本品，除非预期获益超过其对胎儿的潜在风险。不推荐在未避孕的育龄妇女中使用本品。哺乳目前尚不清楚本品是否分泌到人乳汁中。不建议哺乳期妇女使用本品，除非预期获益超过其对婴儿的潜在风险。

尚未开展在中国儿童人群中的临床研究。

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