本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

30mg：28 片/盒（14 片/板，2 板/盒）

90mg：7 片/盒（7 片/板，1 板/盒），28 片/盒（7 片/板，4 板/盒）

180mg：28 片/盒（7 片/板，4 板/盒）

服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。

• 推荐剂量

本品推荐剂量方案是：前 7 天口服90 mg，每日 1 次；然后增加剂量至口服 180 mg，每日 1 次。

本品给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

如果因不良反应以外的原因中断本品治疗 14 天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以 90 mg 每日一次的剂量恢复治疗，持续 7 天。

本品与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服。不要压碎或咀嚼药片。

若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

以下不良反应在说明书的其他部分有更加详细的论述：

• 间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎(见【注意事项】)

• 高血压(见【注意事项】)

• 心动过缓(见【注意事项】)

• 视觉障碍(见【注意事项】)

• 肌酸磷酸激酶（CPK）升高(见【注意事项】)

• 胰酶升高(见【注意事项】)

• 高血糖症(见【注意事项】)

禁用于对布格替尼或本品中任一成分过敏的患者。

• 间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

使用布格替尼曾发生与间质性肺病 (ILD)/非感染性肺炎一致的重度、危及生命和致死性肺部不良反应。

在 ALTA 1L 研究中，5.1%接受布格替尼的患者发生间质性肺病 (ILD)/非感染性肺炎。2.9%的患者在开始布格替尼治疗后 8 天内发生间质性肺病 (ILD)/非感染性肺炎，2.2% 的患者发生 3-4 级反应。

在 ALTA 研究中，90 mg 组（90 mg 每日一次）3.7% 的患者和 90→180 mg 组（180 mg 每日一次，90 mg 每日一次剂量的 7 天导入期）9.1% 的患者发生了间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎。6.4% 的患者在开始布格替尼治疗后 9 天内（中位发生时间为 2 天）发生与可能的间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎一致的不良反应，2.7% 的患者发生 3-4 级反应。

应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（例如，呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评价间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因（如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎）。对于 1 级或 2 级间质性肺病 (ILD)/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据表 1 降低剂量继续布格替尼治疗或停用布格替尼。因 3 级或 4 级间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎或 1 级或 2 级间质性肺病 (ILD)/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

• 高血压

在 ALTA 1L 研究中，32%接受布格替尼的患者报告高血压；13%的患者发生 3 级高血压。

在 ALTA 研究中，接受布格替尼的 90 mg 组 11% 的患者和 90→180 mg 组 21% 的患者报告了高血压。总体有 5.9%的患者发生 3 级高血压。

在布格替尼治疗前应控制血压。在布格替尼治疗 2 周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生 3 级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至 1 级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于 4 级高血压或 3 级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。

当布格替尼与引起心动过缓的降压药联合给药时，应谨慎。

• 心动过缓

在 ALTA 1L 研究中，8.1%接受布格替尼的患者心率低于 50 次/分钟（bpm）。1 例（0.7%）患者发生 3 级心动过缓。

在 ALTA 研究中，90 mg 组 5.7%的患者和 90→180 mg 组 7.6%的患者发生心率低于 50 次/分钟 (bpm)。90 mg 组 1 例 (0.9%) 患者发生了 2 级心动过缓。

在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。

对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。

• 视觉障碍

在 ALTA 1L 研究中，7.4% 接受布格替尼治疗的患者报告了导致视觉障碍的 1 级或 2级不良反应，包括视力模糊、畏光、闪光和视力下降。

在 ALTA 研究中，布格替尼 90 mg 组 7.3% 的患者和 90→180 mg 组 10% 的患者报告了导致视觉障碍的不良反应，包括视力模糊、复视和视力下降。90→180 mg 组发生 3 级黄斑水肿和白内障各 1 例。

建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的 2 级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在 2 级或 3 级视觉障碍恢复至 1 级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生 4 级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。

• 肌酸磷酸激酶（CPK）升高

在 ALTA 1L 研究中，81% 接受布格替尼的患者发生肌酸磷酸激酶（CPK）升高。3 级或 4 级 CPK 升高的发生率为 24%。15% 的患者因 CPK 升高而减量。

在 ALTA 研究中，90 mg 组 27%接受布格替尼的患者和 90 mg→180 mg 组 48%的患者发生 CPK 升高。90 mg 组 3-4 级 CPK 升高的发生率为 2.8%，90→180 mg 组为 12%。

90 mg 组 1.8%的患者和 90→180 mg 组 4.5%的患者因 CPK 升高而降低剂量。

建议患者报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。在布格替尼治疗期间应监测CPK 水平。如果发生 3 级或 4 级 CPK 升高伴 2 级或以上肌肉疼痛或无力，应暂停服用布格替尼。

• 胰酶升高

在 ALTA 1L 研究中，52%的患者发生淀粉酶升高，6.8% 的患者发生 3 级或 4 级淀粉酶升高。59% 的患者发生脂肪酶升高，17%的患者发生 3 级或 4 级脂肪酶升高。

在 ALTA 研究中，90 mg 组 27%的患者和 90→180 mg 组 39%的患者发生淀粉酶升高。90 mg 组 21%的患者和 90→180 mg 组 45%的患者发生脂肪酶升高。90 mg 组 3.7% 的患者和 90→180 mg 组 2.7%的患者发生了 3 级或 4 级淀粉酶升高。90 mg 组 4.6%的患者和 90→180 mg 组 5.5%的患者发生了 3 级或 4 级脂肪酶升高。

在布格替尼治疗期间监测脂肪酶和淀粉酶。如果发生 3 级或 4 级胰酶升高，应暂停布格替尼治疗。

• 高血糖症

在 ALTA 1L 研究中，56% 接受 布格替尼 的患者出现新发高血糖或高血糖恶化。基于血清空腹血糖水平的实验室评估，7.5% 的患者发生了 3 级高血糖。

在 ALTA 研究中，43%接受布格替尼的患者出现新的高血糖或恶化的高血糖。基于血清空腹血糖水平的实验室评估，3.7%的患者发生了 3 级高血糖。基线时 20 例患有糖尿病或葡萄糖不耐受患者中，2 例 (10%) 在接受布格替尼期间需要开始胰岛素治疗。

开始使用布格替尼前评应估空腹血清葡萄糖，此后定期监测。根据需要开始或优化降糖药物治疗。如果通过最佳医疗管理仍无法充分控制高血糖，则应暂停服用布格替尼直至充分控制高血糖，并考虑降低布格替尼的剂量或永久停用布格替尼。

• 光敏反应

在 ALTA1L 中，3.7% 接受布格替尼的患者发生光敏反应，0.7% 的患者发生 3-4 级光敏反应。

在 ALTA 中，90 mg 组 0.9% 接受布格替尼治疗的患者发生光敏反应，90 mg→180 mg 组 0.9% 的患者发生光敏反应。90 mg 组或 90→180 mg 组患者未报告 3-4 级光敏反应。

建议患者在使用布格替尼期间以及停止治疗后至少 5 天内限制日光暴露。建议患者在户外时戴帽子和穿防护服，并使用广谱紫外线 A（UVA）/紫外线 B（UVB）防晒霜和唇膏（SPF ≥ 30）帮助防止晒伤。根据严重程度，暂停布格替尼给药，然后以相同剂量恢复治疗，或降低剂量，或永久停药。

• 胚胎-胎儿毒性

基于其作用机制和在动物中的发现，当对妊娠女性给药时，布格替尼可能会对胎儿造成危害。尚无孕妇使用布格替尼的临床数据。妊娠大鼠在器官形成期接受布格替尼给药，在剂量低至 12.5 mg/kg/天时（按 AUC 计算，约为 180 mg 每日一次剂量下人体暴露量的 0.7 倍）发生剂量相关的骨骼异常，在剂量为 25 mg/kg/天时（按 AUC 计算，约为 180 mg 每日一次剂量下人体暴露量的 1.26 倍）或更高剂量时，导致着床后丢失增加、畸形和胎仔体重下降。

应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。应建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少 4 个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少 3 个月内采取有效的避孕措施。

不超过 30℃保存。

2022年3月，在中国获批上市。

医保乙类，可医保报销。

30mg*28片/盒：5834.8元;90mg*28片/盒：13529.41元(自费价格)