本品联合氟维司群用于转移性阶段至少接受过一种内分泌治疗后疾病进展，或在辅助治疗期间或完成辅助治疗后 12 个月内复发的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性且伴有一种或多种 PIK3CA/AKT1/PTEN改变的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。检测要求参照【用法用量】。
与氟维司群联用时，本品的推荐剂量为 400mg，口服，每日两次（间隔约 12 小时），可与或不与食物同服，每周持续给药 4 天，随后停药 3 天。持续接受本品治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。
高血糖症
接受本品治疗的患者可能会发生重度高血糖症，包括糖尿病酮症酸中毒和致命后果。接受本品治疗的患者中有 37%发生空腹血糖（FG）相对基线的升高，其中 11%的患者发生 2级（FG>160至 250mg/dL）事件，2%的患者发生 3级（FG>250至 500mg/dL）事件，1.1%的患者发生 4 级（FG>500mg/dL）事件。
至首次发生高血糖症的中位时间为 15 天（范围：1-367 天）。0.6%的患者因高血糖症需要降低剂量，0.6%的患者需要永久停药。
0.3%的患者发生糖尿病酮症酸中毒，0.6%的患者发生糖尿病代谢失代偿。
在 CAPItello-291 研究中，12%（43/355）接受本品治疗的患者在研究期间开始使用或改变降糖药物治疗方案，其中 4.8%（17/355）的患者接受胰岛素治疗。
本品在 I 型糖尿病或需要胰岛素治疗的糖尿病患者中的安全性尚未确定。胰岛素依赖型糖尿病患者未入选 CAPItello-291 研究。
在开始本品治疗前，检测空腹血糖（空腹血浆葡萄糖[FPG]或空腹全血葡萄糖[FBG]）和 HbA1C 水平，并妥善控制空腹血糖。在开始本品治疗后，在以下时间对空腹血糖水平进行监测或自我监测：给药第 1、2、4、6、8 周的第 3 或第 4 天；之后在本品治疗期间每月监测一次；以及具有临床指征时监测。在本品治疗期间每 3 个月一次以及具有临床指征时监测 HbA1C 水平。有控制良好的 2型糖尿病病史的患者可能需要强化降糖治疗并密切监测空腹血糖水平。
对于在本品治疗期间出现高血糖症的患者，每周至少监测两次（分别在给药日和停药日）空腹血糖，直至空腹血糖降至基线水平。在降糖药物治疗期间，每周至少监测一次空腹血糖，持续 2 个月，之后每 2 周监测一次或在具有临床指征时进行监测。
考虑请有高血糖症治疗专业知识的专科医生会诊，并考虑告知具有高血糖症风险因素或出现高血糖症的患者在家中进行空腹血糖监测。告知患者高血糖症的体征和症状，并对患者的生活方式改变提出建议。
对于疑似发生酮症酸中毒的患者，请立即暂停本品给药。如果确诊为酮症酸中毒，应永久停用本品。根据高血糖症的严重程度，可暂停给药、降低剂量或永久停用本品（见【用法用量】项下针对不良反应的剂量调整）。
腹泻
接受本品治疗的患者可发生重度腹泻并脱水。
72%的患者发生腹泻。9%的患者发生 3 级或 4 级腹泻。至首次发生腹泻的中位时间为8 天（范围：1-519 天）。257 例腹泻患者中，59%需要抗腹泻药物来控制症状。8%的患者需要降低剂量，2%的患者因腹泻永久停用本品。在发生≥2 级腹泻（n=93）且至少改善 1 个等级（n=89）的患者中，从首次发生事件至改善的中位时间为 4 天（范围：1-154 天）。
监测患者的腹泻体征和症状。建议患者在使用本品期间，在首次出现腹泻体征时增加口服补液并开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可暂停给药、降低剂量或永久停用本品（见【用法用量】项下针对不良反应的剂量调整）。
皮肤不良反应
在接受本品治疗的患者中可发生皮肤不良反应，可能为重度皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、掌跖红肿综合征以及药物反应伴嗜酸粒细胞增多和全身性症状（DRESS）。
58%的患者发生皮肤不良反应。17%接受本品治疗的患者发生 3 级或 4 级皮肤不良反应。1.7%的患者发生 EM，0.3%的患者发生 DRESS。7%的患者需要降低剂量，7%的患者因皮肤不良反应而永久停用本品。
至发生皮肤不良反应的中位时间为 13 天（范围：1-575 天）。204 例发生皮肤不良反应的患者中，44%（90/204）需要皮质类固醇治疗。其中 37%（76/204）使用外用皮质类固醇治疗，19%（39/204）使用全身性皮质类固醇治疗。在发生≥2 级皮肤不良反应（n=116）且至少改善 1 个等级（n=104）的患者中，从首次发生事件至改善的中位时间为 12 天（范围2-544 天）。
监测患者的皮肤不良反应体征和症状。建议尽早进行皮肤科医生会诊。根据皮肤不良反应的严重程度，可暂停给药、降低剂量或永久停用本品（见【用法用量】项下针对不良反应的剂量调整）。
胚胎-胎儿毒性
基于动物研究结果和作用机制，妊娠女性使用本品可能会对胎儿造成伤害（见【药理毒理】）。在一项动物生殖研究中，妊娠大鼠在器官发生期经口给予卡匹色替，在母体暴露量为人推荐剂量 400mg 每日两次给药人体暴露量（AUC）的 0.7 倍时，导致了不良发育结局，包括胚胎-胎仔死亡和胎仔体重降低。
应告知妊娠女性和有生育能力的女性本品对胎儿具有潜在风险。建议有生育能力的女性患者在本品治疗期间和末次给药后 1 个月内采取有效的避孕措施。建议女性伴侣有生育能力的男性患者在本品治疗期间和末次给药后 4 个月内采取有效的避孕措施（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
本品与氟维司群联合使用。妊娠和避孕信息可参见氟维司群的说明书。
10%的患者因不良反应而永久停用本品。
导致本品永久停药的最常见不良反应（≥2%）为皮肤不良反应（6%）。39%的患者因不良反应而暂停本品给药。导致≥2%的患者给药暂停的不良反应包括皮肤不良反应（14%）、腹泻（10%）、发热（4.5%）、呕吐和恶心（各 3.2%）和疲劳（2.6%）。
接受本品联合氟维司群治疗的患者中有 21%因不良反应而降低本品的剂量。导致≥2%的患者降低本品剂量的不良反应为腹泻和皮肤不良反应（各 8%）。
包括实验室检查异常在内的最常见（≥20%）不良反应为腹泻（77%）、随机血糖升高（58%）、皮肤不良反应（56%）、淋巴细胞减少（49%）、血红蛋白减少（47%）、疲劳（38%）、空腹血糖升高（37%）、恶心和白细胞减少（各 35%）、甘油三酯升高（30%）、口腔黏膜炎（25%）、中性粒细胞减少（25%）和呕吐（21%）。
风险总结
本品与氟维司群联合使用。有关妊娠信息请参见氟维司群的说明书。
基于动物研究结果和作用机制，妊娠女性使用本品可能会对胎儿造成伤害（见【药理毒理】）。尚无关于妊娠女性使用本品的可用数据。在一项动物生殖研究中，妊娠大鼠在器官发生期经口给予卡匹色替，在母体暴露量为人推荐剂量 400mg 每日两次给药人体暴露量（AUC）的 0.7 倍时，导致了不良发育结局，包括胚胎-胎仔死亡和胎仔体重降低（见动物数据）。应告知妊娠女性和有生育能力的女性本品对胎儿具有潜在风险。
尚不清楚适应症人群发生重大出生缺陷和流产的背景风险。
动物数据
一项大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验显示，妊娠大鼠在器官发生期经口给予卡匹色替，在150mg/kg/天（以 AUC 计，约为人推荐剂量 400mg 每日两次给药人体暴露量的 0.7 倍）剂量下，可导致母体毒性，包括体重增长减少、食物摄入量减少、血糖升高等，以及胚胎-胎仔发育异常，包括胚胎-胎仔死亡（着床后丢失）、胎仔体重降低和胎仔内脏轻微变异。
在围产期毒性试验中，妊娠大鼠从妊娠第 6 天至至少哺乳期第 6 天经口给予高达150mg/kg/天的卡匹色替，可导致窝仔数及每窝幼仔体重下降。
风险总结
本品与氟维司群联合使用。有关哺乳信息请参见氟维司群的说明书。
尚无关于人乳汁中是否存在卡匹色替或其代谢物或其对乳汁生成或母乳喂养婴儿影响的数据。在乳鼠幼仔血浆中检测到卡匹色替（见动物数据）。由于母乳喂养婴儿可能发生严重不良反应，因此建议女性在本品治疗期间请勿哺乳。
动物数据
当在哺乳期给予母鼠卡匹色替时，在哺乳期第 7 天至第 8 天的乳鼠幼仔血浆中检测到卡匹色替，在 150mg/kg/天剂量给药条件下幼仔血浆浓度为母体血浆浓度的 0.6%。
本品与氟维司群联合使用。有关避孕和不孕信息请参见氟维司群的说明书。
妊娠女性使用本品可能会对胎儿造成伤害。
妊娠试验
开始本品治疗前，确认有生育能力的女性的妊娠状态。
避孕
女性建议有生育能力的
女性
患者在本品治疗期间和末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。
男性
建议女性伴侣具有生育能力的男性患者在本品治疗期间和末次给药后4个月内采取有效的避孕措施。
暂无数据