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恩扎鲁胺(Enzalutamide)
恩杂鲁胺,XTANDI
药品分类
内分泌药
药品剂型
胶囊剂
是否OTC
适应症
前列腺癌
是否进入国家医保
上市情况
未上市
适应症

本品用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。

包装规格

本品一般为软胶囊,软胶囊剂:40mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

  • 软胶囊剂

口服一次160mg,1次/日,进食或空腹服用均可,胶囊剂应整粒吞服。

如出现3级以上不能耐受的毒性,应暂停用药1周或直至毒性恢复至≤2级,按原剂量或降低剂量(120mg或80mg)重新开始治疗。

尽量避免与强效CYP2C8抑制剂合用,如必须合用,本品的剂量应降低至80mg,停止使用强效CYP2C8抑制剂后,本品的剂量亦应恢复至160mg。

不良反应

整体感觉虚弱、外周水肿。

肌肉与骨骼腰痛,关节痛、肌肉骨骼痛,肌无力、肌肉骨骼僵硬。

消化系统腹泻。

血管热潮红,高血压。

神经系统头痛、头晕、脊髓受压,马尾综合征、感觉异常、感觉迟钝、精神障碍、焦虑、失眠。

泌尿系统血尿、尿额。

外伤、中毒和手术后并发症趺倒,非病理性骨折。

皮肤痛痒、皮肤干燥。

呼吸系统鼻齟。

实验室检查中性粒细胞减少,血小板减少、ALT升高,胆红素升高。

禁忌

女性禁用。

儿童用药的安全性及有效性尚未明确。

轻、中度肾功能不全患者不必调整剂量,尚未对重度肾功能不全及终末期肾病者进行评价。

轻,中度肝功能不全患者不必调整剂量,尚未对重度肝功能不全患者进行评价。

注意事项

强效CYP2C8抑制剂(吉非贝齐)可升高本品及N-去甲恩扎鲁胺总暴露量2.2倍,应尽量避免合用,如需合用,应降低本品的剂量(参见剂量与用法)。

尚未进行强效CYP2C8诱导剂与本品合用的研究。但推测与CYP2C8强效诱导剂(利福平)合用时,本品的暴露量会降低,应尽量避免合用。

与强效CYP3A4抑制剂(伊曲康唑)合用,可升高本品及N去甲恩扎鲁胺总暴露量1.3倍。

尚未进行强效CYP3A4诱导剂与本品合用的研究。但推测与强效CYP3A4诱导剂(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等)合用时,本品的暴露量会降低,应尽量避免合用。中效CYP3A4诱导剂(波生坦、依法韦仑、依曲韦林、贯叶连翘等)也可能会降低本品的暴露量,应尽量避免合用。本品是强效CYP3A4诱导剂、CYP2C9的中效诱导剂。本品可降低咪达唑仑、华法林、奥美拉唑的血药浓度。本应以避免与治疗窗窄的CYP3A4的底物(如阿芬太尼、环孢素、双氢麦角胺、芬太尼,匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克莫司),CYP2C9的底物(如苯妥英,华法林)及CYP2C19(如S-美分妥因)合用。与必须与华法林合用,应密切监测INR并根据检测结果调整华法林的剂量。

本品可能会导致癫痫发作,使用本品的患者应避免从事突然失去意识可引发严重后果的工作。

贮藏

贮于20-25℃,短程携带允许15-30℃,有效期12个月。

暂无数据

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以上药品信息仅供参考,不能替代专业诊疗意见,具体决策请遵医嘱