成份
活性成份：德曲妥珠单抗
德曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体偶联药物(ADC)，由哺乳动物细胞(中国仓鼠卵巢细胞)生产的与曲妥珠单抗氨基酸序列相同的人源化抗HER2免疫球蛋白G1(IgG1)单克隆抗体(mAb)，通过可裂解四肽连接子与DXd(依喜替康衍生物、拓扑异构酶!抑制剂)共价连接而成。Deruxtecan由连接子和拓扑异构酶I抑制剂组成。每个抗体分子大约连接8个deruxtecan分子。
辅料：蔗糖、L-组氨酸、L-组氨酸盐酸盐一水合物、聚山梨酯80。
适应症
本品单药适用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。
本品单药适用于治疗既往在转移性疾病阶段接受过至少一种系统治疗的，或在辅助化疗期间或完成辅助化疗之后6个月内复发的，不可切除或转移性HER2低表达(IHC1+或IHC2+ISH-)成人乳腺癌患者。
本品单药适用于治疗既往接受过两种或两种以上治疗方案的局部晚期或转移性HER2阳性成人胃或胃食管结合部腺癌患者。
该适应症是基于在中国开展的一项HER2阳性的局部晚期或转移性胃或胃食管结合部腺癌的期单臂临床试验结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在开展中的确证性随机对照临床试验能否证实本品在该人群的临床获益。
本品单药适用于治疗存在HEB2(EBBB2)激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
该适应症是基于单臂临床试验的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于开展的确证性试验的临床获益。
不良反应
目前已经在多种肿瘤类型的临床研究中，对944名至少接受一剂本品（5.4 mg/kg）的患者进行了汇总分析，评价了该产品的安全性。该汇总人群的中位治疗持续时间为9.6个月（范围：0.2至37.9个月）。
最常见的不良反应为恶心（76.8%）、疲劳（56.1%）、呕吐（44.6%）、脱发（39.1%）、贫血（35.1%）、中性粒细胞减少症（34.4%）、便秘（34.3%）、食欲减退（33.1%）、腹泻（29.3%）、转氨酶升高（27.6%）、骨骼肌肉疼痛（26.5%）、白细胞减少症（24.3%）和血小板减少症（24.2%）。
根据美国国家癌症研究所-不良事件通用术语标准（NCI-CTCAE 5.0版）分级的3级或4级最常见不良反应为中性粒细胞减少症（16.3%）、贫血（9.2%）、疲劳（7.5%）、白细胞减少症（6.3%）、血小板减少症（5.9%）、恶心（5.6%）、淋巴细胞减少症（4.8%）、转氨酶升高（3.9%）、低钾血症（3.5%）、呕吐（2.2%）、感染性肺炎（1.9%）、腹泻（1.8%）、食欲减退（1.7%）、发热性中性粒细胞减少症（1.2%）、呼吸困难（1.2%）、血胆红素升高（1.1%）、射血分数降低（1.1%）和骨骼肌肉疼痛（1.1%）。1.5%的患者发生了5级不良反应，包括ILD（1.2%）。
在接受本品治疗的患者中，有32.2%的患者因不良反应而中断给药，导致给药中断的最常见不良反应为中性粒细胞减少症（12.2%）、疲劳（4.6%）、贫血（3.9%）、白细胞减少症（3.6%）、ILD（2.8%）、血小板减少症（2.8%）、上呼吸道感染（2.3%）、恶心（2.1%）和感染性肺炎（2.1%）。有19.7%的患者降低了剂量，导致剂量降低的最常见不良反应为恶心（4.8%）、疲劳（4.0%）、中性粒细胞减少症（3.0%）和血小板减少症（2.3%）。有12.1%的患者因不良反应终止治疗，导致永久停药的最常见不良反应为ILD（8.5%）。
包装规格
用法用量
本品用于静脉给药。必须由医疗卫生专业人员复溶和稀释，通过静脉输注给药。本品不得以静脉推注或快速静脉注射方式给药。
应使用5%葡萄糖溶液稀释本品。不得使用氯化钠溶液进行复溶或稀释，因为其可能会导致颗粒形成(参见【用法用量】中的“使用、处理和处置的特殊说明”)。
为了防止用药错误，使用前应检查西林瓶标签，以确保正在制备和使用的药物为德曲妥珠单抗，而非曲妥珠单抗或恩美曲妥珠单抗。
不得使用曲妥珠单抗或恩美曲妥珠单抗代替本品。
接受本品治疗的患者应有经记录的HER2阳性肿瘤状态，即定义为免疫组织化学(IHC)评分3+，或原位杂交(ISH)或荧光原位杂交(FISH)法测定的比值乡2.0。
接受本品治疗的患者应有经记录的HER2低表达肿瘤状态，即定义为免疫组织化学(IHC)评分1+，或IHC2+且原位杂交(ISH)-。
接受本品治疗的患者应有经记录的HER2阳性肿瘤状态，即定义为免疫组织化学(IHC)评分3+，或IHC2+且原位杂交(ISH)+。
接受本品治疗的患者应采用经充分验证的检测方法检测到HER2(ERBB2)激活突变。
HER2检测必须在专业实验室进行，以确保结果的可靠性。
禁忌
禁用于已知对本品活性物质或任何辅料有超敏反应的患者。
注意事项
在本品的临床试验中已报告ILD和/或非感染性肺炎，已观察到致死病例。建议患者在出现咳嗽、呼吸困难、发热和/或任何新发的或加重的呼吸系统症状时，立即报告。应监测患者是否出现ILD/非感染性肺炎的体征和症状，及时发现ILD/非感染性肺炎的证据。怀疑发生ILD/非感染性肺炎的患者应进行放射影像学检查，应考虑请呼吸科或肺科医师会诊。
对于无症状（1级）ILD/非感染性肺炎，考虑皮质类固醇治疗（例如，≥ 0.5 mg/kg/天泼尼松龙或等效药物）。应暂停使用本品直至恢复至0级，并根据说明恢复用药。对于有症状ILD/非感染性肺炎（2级或以上），需立即开始皮质类固醇治疗（例如，≥ 1 mg/kg/天泼尼松龙或等效药物），并持续治疗至少14天，然后逐渐减量（至少4周）。被确诊为有症状的（2级或以上）ILD/非感染性肺炎患者应永久停用本品。
有ILD/非感染性肺炎病史的患者、中度或重度肾功能损害患者出现ILD/非感染性肺炎的风险可能升高，应进行密切监测（参见【用法用量】）。
本品临床研究中报告了中性粒细胞减少症（包括发热性中性粒细胞减少症）病例。应在本品开始给药前和后续每次给药前，及在有临床指征时监测全血细
胞计数。根据中性粒细胞减少症的严重程度，可能需要中断或减少本品剂量。
接受抗HER2治疗时观察到LVEF降低。应在开始本品治疗前以及治疗期间定期（按临床指征）评估LVEF。LVEF降低应通过中断治疗进行管理。如果确认LVEF小于40%或相对基线降低大于20%（绝对值），应永久停用本品。发生有症状的充血性心力衰竭的患者应永久停药。
妊娠女性使用本品可能会导致胎儿损害。在曲妥珠单抗（一种HER2受体拮抗剂）上市后的使用中，有报道妊娠期间使用导致羊水过少的病例，表现为致死性肺发育不良、骨骼畸形和新生儿死亡。基于在动物中的发现及其作用机制，在对妊娠女性给药时，本品的拓扑异构酶I抑制剂成分(DXd)可导致胚胎-胎儿损害。
开始本品治疗前，应确认育龄女性的妊娠状态。应当将对胎儿的潜在危害告知患者。建议育龄女性在本品治疗期间和末次给药后的至少7个月内采取有效
的避孕措施。建议有育龄女性伴侣的男性患者在本品治疗期间和末次给药后至少4个月内采取有效的避孕措施。
在中度肝功能损害患者中使用的数据有限，无重度肝功能损害患者使用的相关数据。由于肝脏代谢和胆汁排泄是拓扑异构酶I抑制剂（DXd）的主要消除途径，因此，中度和重度肝功能损害患者应慎用本品。
预防用药
本品具有致吐性(参见【不良反应】)，包括迟发性恶心和/或呕吐。在每次使用本品前，患者应预先使用两种或三种药物组合(例如，地塞米松与5-HT3受体拮抗剂和/或NK1受体拮抗剂，以及其他适用的药物)，用于预防化疗引起的恶心和呕吐。
贮藏
2~8℃避光保存，有效期24个月。
切勿冷冻。
建议复溶后立即使用。如未立即使用，可将复溶溶液置于冰箱中2~8℃下避光保存，最多放置24小时（从复溶时计起）。
建议稀释后立即使用。如未立即使用，可将稀释的复溶液置于室温（最多4小时）或冰箱中2~8℃下（最多24小时）避光保存。放置时间从复溶时间开始计算。
孕妇及哺乳期妇女用药
育龄女性在本品治疗期间和末次给药后至少7个月内应采取有效的避孕措施。
有育龄女性伴侣的男性患者在本品治疗期间和末次给药后至少4个月内应采取有效的避孕措施。
孕妇使用本品可能会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用本品的可用数据。然而，上市后已报告过在妊娠期间使用曲妥珠单抗(一种HER2受体拮抗剂)导致羊水过少的病例，表现为致死性肺发育不良、骨骼畸形和新生儿死亡。基于在动物中的发现及其作用机制，在对孕妇给药时，预计本品的拓扑异构酶!抑制剂成分(DXd)可导致胚胎-胎儿伤害。(参见【药理毒理】)
不建议孕妇输注本品，应在患者妊娠之前告知对胎儿的潜在风险。怀孕妇女必须立即联系她们的医生。
如果女性在接受本品治疗期间或最后一剂给药后7个月内发生妊娠，建议密切监测。
尚不清楚本品是否会分泌至母乳中。由于很多药物可分泌至母乳中，且可能会对婴儿造成严重不良反应，女性患者应在开始本品治疗前停止哺乳并可在治疗结束7个月后开始哺乳。
开始本品给药前，应确认育龄女性的妊娠状态。
尚未对本品进行专门的生育力研究。基于动物毒性研究的结果，本品可能损害男性生殖功能和生育力。尚不清楚本品或其代谢物是否存在于精液中。在治疗开始之前，应告知男性患者寻求有关精子贮备的咨询。整个治疗期间，以及本品末次给药后至少4个月内，男性患者不得冷冻或捐献精子。
暂无数据