药品名称
药品成份
本品主要成分为赛沃替尼。
化学名称：1-[(1 S)-1-(咪唑并[1,2-a]吡啶 6-基)乙基]-6-(1-甲基-1 H-吡唑-4-基)-1 H -[1,2,3] 三唑并[4,5-b]吡嗪
分子式：C17H15N9
分子量：345.36
适应症
本品用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子 (MET)外显子 14 跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。本适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率和缓解持续时间结果给予的附条件批准。本适应症的完全批准将取决于后续开展的确证性试验的临床获益。
用法用量
本品需在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。使用本品治疗前必须明确有经充分验证的检测方法检测到 MET 外显子 14 跳变阳性。
对于体重> = 50 公斤的患者，建议起始剂量为 600 mg,每日一次口服，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。 对于体重 < 50 公斤的患者，建议起始剂量为 400 mg,每日一次口服，直到疾病进展或岀现不可耐受的毒性。 建议每日相同时段在餐后即刻服用本品。
不良反应
本说明书在确定不良反应的发生率时釆用的是报告的所有不良事件（无论相关性）的发生率。
1.呕吐包括呕吐、干呕；
2.腹泻包括腹泻、排便频率增加；
3.水肿包括外周水肿、水肿、面部水肿、外周肿胀、肿胀、局部水肿、眼睑水肿、全身性水肿、阴囊水肿、睾丸水肿、牙龈肿胀、眼水肿、生殖器水肿、阴茎水肿；
4.发热包括发热、流感样症状、寒战、体温升高、髙热；
5.低白蛋白血症包括血白蛋白降低、低白蛋白血症；
6.贫血包括贫血、血红蛋白降低、红细胞计数下降；
7.肝功能异常包括肝功能异常、药物诱导的肝损伤、肝损伤、肝病损、肝性脑病、肝脏毒性、肝脏 疾病；
8.皮疹包括皮疹、斑丘疹、药疹、丘疹、红斑性发疹、瘙痒性皮疹、水泡疹、瘗疮样皮炎、过敏性 皮炎、皮炎、多形性红斑、中毒性皮疹；严重超敏反应包括药物性超敏反应、速发过敏反应性休克、超敏反应。
禁忌
有本品严重过敏史者或对本品任何成分过敏者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。
注意事项
临床研究中观察到本品可能引起肝功能检查异常和药物诱导的肝损伤等，多为 1〜2 级，有 1 例（0.3%）致死性病例。临床研究中从开始接受本品至发生肝毒性的中位时间为 31 天（范围 1〜420 天），经过保肝治疗以及剂量调整或暂停用药后，通常可恢复至 = <1 级或用药前水平。
使用本品前存在肝脏功能异常风险因素（如肝胆疾病、肝转移、肝功能异常等）的患者需要全面谨慎地评估。治疗期间应定期监测肝功能（如转氨酶及血胆红素），建议开始用药后前 3 个月内每周监测。3 个月后可根据肝功能检查的结果调整监测频率，如每 2-3 周评估肝功能，必要时调整剂量或停用本品。
临床研究中，从开始接受本品至发生严重过敏反应的中位时间为 15 天（范围 10〜90 天）。
临床研究中观察到本品可引起发热、寒战和流感样症状，从开始接受本品至发热的 中位时间为 20 天（范围 1〜620 天）。
本品引起超敏反应（表现为一系列症状，包括但不限于：药物相关性发热、皮肤过敏反应、肝酶升高、血细胞下降、肌痛/关节痛）。这些反应可在用药后数天至数周内发生，但大多发生在用药后六周内。
临床研究中观察到某些开始表现为超敏反应的患者短期停药后，当恢复本品治疗时会出现急性严重超敏反应，包括速发过敏反应。
患者疑似发生本品相关超敏反应（排除已确认的感染病因）时，应根据患者具体病情给予相应的治疗（如抗组胺药、糖皮质激素、退热药等）并停用本品。待症状恢复后，只有在医生认为继续使用本品的受益超过风险时方可减量用药。在恢复本品前至少 24 小时开始预防和伴随应用抗过敏药物（如糖皮质激素和抗组胺药），恢复本品用药当天必须在院内留观 24 小时，恢复本品用药后需继续使用抗过敏药物至少 1 周，并由医生判断是否仍需继续使用抗过敏药物。一旦发生急性超敏反应或速发过敏反应，必须立即进行医学干预，并应永久停用本品。
作用功效
赛沃替尼可选择性抑制 MET (Mesenchyntal-epitheliat transition factor,细胞间质表皮转化因子)激酶的活性，可抑制 MET 激酶的磷酸化，对 MET 基因扩增以及 MET 14 号外显子跳变的肿瘤细胞增殖有明显的抑制作用。在多种 MET 异常的人源肿瘤裸鼠移植模型中，赛沃替尼对肿瘤生长具有抑制作用。
贮藏条件
暂无数据