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贝利司他
药品分类
靶向药
药品剂型
注射液
是否OTC
适应症
淋巴瘤
价格参考
13188元/瓶
是否进入国家医保
上市情况
未上市
概况(简介)
贝利司他(Belinostat)是一种新型有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDAC催化移除组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基中的乙酰基。在体外,能引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。与正常细胞相比,此药物对肿瘤细胞显示优先的细胞毒性,能抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性。
适应症
适用于复发或难治性的周围T细胞淋巴瘤(PTCL)患者的治疗。
用法用量

BELEODAQ的推荐剂量是在21天疗程的第1-5天,每天1次,1000 mg/㎡,静脉注射历时30分钟。疗程可重复直至疾病进展或不可接受的毒性。

处理不良反应可能需要终止治疗或中断治疗,或剂量减少25%。

作用机制

调节基因表达:贝利司他通过抑制HDAC酶活性,增加组蛋白的乙酰化程度,从而改变染色质的结构,导致癌基因沉默和抑癌基因激活。这种调控作用使癌细胞停滞在细胞周期的特定阶段,从而抑制癌细胞的生长和分裂。

诱导细胞凋亡:贝利司他能够诱导癌细胞进入凋亡途径,从而消除异常细胞。这种作用在多种癌细胞系中均有体现,如淋巴瘤、白血病、肺癌、乳腺癌等。

增强免疫效应:贝利司他可通过调节免疫细胞的功能,增强机体对癌细胞的免疫监视和清除能力。研究表明,贝利司他对免疫细胞的作用与其对HDAC的抑制有关。

协同作用:贝利司他与其他抗癌药物(如化疗药物、抗血管生成药物等)具有协同作用,可以提高治疗效果。这可能是由于贝利司他能够增强肿瘤细胞对其他药物的敏感性,从而提高治疗效果。


注意事项

血液学毒性:血小板减少,白细胞减少和贫血:监测全血细胞计数和针对血液学毒性调整剂量。

感染:严重和致命性感染(如肺炎和败血症)。

肝毒性:BELEODAQ可能致肝毒性和肝功能检测异常。监测肝功能,若出现异常则调整剂量。

溶瘤综合征:监视晚期癌症和/或高肿瘤负荷患者,并采取适当预防措施。

胚胎胎儿毒性:可能致胚胎胎儿危害。告知育龄妇女药物对胎儿的潜在危害和当用BELEODAQ时避免妊娠。

贮存

避光:将贝利司他注射液存放在避光的条件下,以保持其化学稳定性。

温度:贝利司他注射液应在25℃以下储存。避免将其存放在过高或过低的温度下,以免影响药物质量。

湿度:贝利司他注射液应存放在干燥的环境中。避免将其暴露在潮湿的环境中,以免影响药物稳定性。

密封:确保贝利司他注射液的容器密封良好,以防止药物挥发或受潮。

避免冷冻:不要将贝利司他注射液冷冻,因为冷冻可能导致药物降解,影响其疗效。

标识清晰:在存放贝利司他注射液的地方,确保标签清晰可见,以便正确识别药物。

注意有效期:检查贝利司他注射液的有效期,并在过期后不要使用。

分开存放:将贝利司他注射液与其他药物和化学品分开存放,以免发生混淆或相互污染。


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以上药品信息仅供参考,不能替代专业诊疗意见,具体决策请遵医嘱