80毫克/粒 。60粒/瓶/盒;64粒/瓶/盒;120粒/瓶/盒。
本品禁用于已知对泽布替尼或辅料超敏(如速发过敏和类速发过敏反应)的患者。
本品可能会提升同时接受抗血小板或抗凝治疗患者的出血风险,因此需要密切监测患者的出血征兆。对于需要手术的患者,应根据手术的性质和出血风险进行综合评估,可能需要在手术前后暂时停用本品 3 至 7 天。
本品可能会导致严重的感染问题,包括致死性感染、非致死性感染(如细菌、病毒或真菌感染以及败血症)以及机会性感染(例如疤疹病毒、隐球菌、曲霉和郎氏肺抱子虫感染)。为了降低感染风险,对于高危患者,应考虑采取预防性治疗措施。同时,应密切监测患者是否出现发热或其他感染的症状和体征,并及时给予适当的治疗。
在开始使用本品治疗前,患者应当进行乙型肝炎病毒状态的明确检测。对于现在或过去有乙型肝炎病毒感染的患者,在开始本品治疗前应咨询肝炎专科医师,并根据当地的诊疗规范进行监测和管理,以防乙型肝炎的复发。
在使用本品治疗时,血细胞减少是一种常见现象,主要包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。建议在治疗过程中定期监测全血细胞计数,一旦出现血细胞减少,应根据患者的具体情况采取相应的治疗措施。如果必要,可以暂停用药,等到血液学不良反应缓解后再根据医嘱恢复用药。
在使用本品的治疗过程中,有部分的患者出现了第二种原发性恶性肿瘤,其中最常见的是皮肤癌,鉴于此,建议患者在治疗期间采取有效的防晒措施,以降低皮肤癌发生的风险。
治疗期间,应定期监测患者是否有心律失常发生,并对于出现心律不齐症状的患者进行临床评估,必要时进行心电图检查。一旦检测到心律失常,应及时调整治疗方案。
在使用本品治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)时,虽不常见,但有肿瘤溶解综合征的个案报告。在开始治疗前,医生应评估患者的风险因素,如高肿瘤负荷,并采取必要的预防措施。治疗过程中,需密切观察患者的病情变化,并在必要时提供相应治疗,以确保患者安全。
对于接受本品治疗的患者,建议定期监测血压,并根据需要适时使用新的降压药物或调整现有降压治疗方案,以确保患者的血压控制在适宜范围内。
泽布替尼是布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)选择性抑制剂,通过共价结合 BTK 蛋白 481 位点半胱氨酸从而抑制其 223 位点酪氨酸磷酸化,进而抑制 BTK 活性。BTK 是 B 细胞受体(BCR)信号通路的关键调节因子,在 B 细胞增殖、凋亡、分化和发育过程中发挥重要作用。体内试验显示,泽布替尼呈剂量依赖性地抑制 Rec-1 套细胞淋巴瘤细胞、TMD-8 弥漫大 B 淋巴瘤细胞的生长。
本品可能对胚胎和胎儿造成不良影响。若在怀孕期或治疗期间怀孕,患者应被明确告知本品可能对胎儿带来的潜在风险。
目前缺乏本品及其代谢物是否会通过母乳分泌,以及是否会对婴儿或乳汁产生影响的数据。母乳喂养可能使婴儿面临本品引起的严重不良反应风险,建议哺乳期女性在治疗期间及末次用药后至少两周内避免母乳喂养。
老年患者无需进行剂量调整。
本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。重度肝损伤患者推荐剂量是每次 80 mg(1 粒 80 mg 胶囊),口服,每日两次。
轻度至中度肾功能损伤患者不建议进行剂量调整。重度肾功能损伤(肌酐清除率 <30 mL/min)或透析患者使用本品需监测相关不良反应。
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