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泽布替尼(Zanubrutinib Capsules)
百悦泽Brukinsa,BGB-3111
批准文号
国药准字 H20200005
药品分类
靶向药
药品剂型
胶囊剂
是否OTC
适应症
淋巴瘤
生产厂商
百济神州
价格参考
医保前价格11300元/盒。2021年3月执行医保,泽布替尼(百悦泽)医保后价格价格6336元/盒(80mg*64粒),进入医保后,按报销70%估算,每盒自费1900,每月2盒自付不足3600元,相比医保前每月节省17600元 ,降幅高达83%。
是否进入国家医保
上市情况
已上市
适应症

本品适用于治疗:

  • 既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。

  • 成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/ 小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者。

  • 成人华氏巨球蛋白血症(WM)患者。 

包装规格

80毫克/粒 。60粒/瓶/盒;64粒/瓶/盒;120粒/瓶/盒。

用法用量
  • 本品应口服给药,每天的用药时间大致固定,应用水送服整粒胶囊,可在饭前或饭后服用,请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。

  • 如果未在计划时间服用本品,患者应在相邻服药间隔至少8小时基础上尽快服用,并在第二天恢复正常用药计划,请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。

  • 推荐的泽布替尼每日口服总剂量为 320 毫克 (mg)。给药方案为每次 160 mg(2 粒 80 mg 胶囊),每日两次,直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。 

不良反应
  • 出血

  • 感染

  • 乙肝病毒(HBV)再激活

  • 血细胞减少症

  • 第二种原发恶性肿瘤

  • 心律失常

  • 肿瘤溶解综合征

  • 高血压

以上不良反应的详细内容请参考【注意事项】 

禁忌

本品禁用于已知对泽布替尼或辅料超敏(如速发过敏和类速发过敏反应)的患者。 

注意事项
  • 出血

本品可能会提升同时接受抗血小板或抗凝治疗患者的出血风险,因此需要密切监测患者的出血征兆。对于需要手术的患者,应根据手术的性质和出血风险进行综合评估,可能需要在手术前后暂时停用本品 3 7 天。

  • 感染

本品可能会导致严重的感染问题,包括致死性感染、非致死性感染(如细菌、病毒或真菌感染以及败血症)以及机会性感染(例如疤疹病毒、隐球菌、曲霉和郎氏肺抱子虫感染)。为了降低感染风险,对于高危患者,应考虑采取预防性治疗措施。同时,应密切监测患者是否出现发热或其他感染的症状和体征,并及时给予适当的治疗。

  • 乙肝病毒(HBV)再激活

在开始使用本品治疗前,患者应当进行乙型肝炎病毒状态的明确检测。对于现在或过去有乙型肝炎病毒感染的患者,在开始本品治疗前应咨询肝炎专科医师,并根据当地的诊疗规范进行监测和管理,以防乙型肝炎的复发。

  • 血细胞减少症

在使用本品治疗时,血细胞减少是一种常见现象,主要包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。建议在治疗过程中定期监测全血细胞计数,一旦出现血细胞减少,应根据患者的具体情况采取相应的治疗措施。如果必要,可以暂停用药,等到血液学不良反应缓解后再根据医嘱恢复用药。

  • 第二种原发恶性肿瘤

在使用本品的治疗过程中,有部分的患者出现了第二种原发性恶性肿瘤,其中最常见的是皮肤癌,鉴于此,建议患者在治疗期间采取有效的防晒措施,以降低皮肤癌发生的风险。

  • 心律失常

治疗期间,应定期监测患者是否有心律失常发生,并对于出现心律不齐症状的患者进行临床评估,必要时进行心电图检查。一旦检测到心律失常,应及时调整治疗方案。

  • 肿瘤溶解综合征

在使用本品治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)时,虽不常见,但有肿瘤溶解综合征的个案报告。在开始治疗前,医生应评估患者的风险因素,如高肿瘤负荷,并采取必要的预防措施。治疗过程中,需密切观察患者的病情变化,并在必要时提供相应治疗,以确保患者安全。

  • 高血压

对于接受本品治疗的患者,建议定期监测血压,并根据需要适时使用新的降压药物或调整现有降压治疗方案,以确保患者的血压控制在适宜范围内。 

药理作用

泽布替尼是布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)选择性抑制剂,通过共价结合 BTK 蛋白 481 位点半胱氨酸从而抑制其 223 位点酪氨酸磷酸化,进而抑制 BTK 活性。BTK 是 B 细胞受体(BCR)信号通路的关键调节因子,在 B 细胞增殖、凋亡、分化和发育过程中发挥重要作用。体内试验显示,泽布替尼呈剂量依赖性地抑制 Rec-1 套细胞淋巴瘤细胞、TMD-8 弥漫大 B 淋巴瘤细胞的生长。

药物相互作用
  • CYP3A 抑制剂和诱导剂:泽布替尼主要通过 CYP3A 酶进行代谢。因此,与 CYP3A 强抑制剂或诱导剂合用时,可能会影响泽布替尼的疗效。强 CYP3A 抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等可能增加泽布替尼的血药浓度,而 CYP3A 诱导剂如利福平、苯巴比妥等可能降低泽布替尼的血药浓度。

  • 其他药物的影响:泽布替尼与某些药物合用可能会增加出血风险,如抗血小板药物、非甾体抗炎药(NSAIDs)、华法林等抗凝药物。此外,泽布替尼可能会影响口服抗凝药物的代谢,需要密切监测并调整剂量。

  • 食物影响:高脂餐对泽布替尼没有显著临床影响,但建议在空腹或进食前至少 2 小时服用泽布替尼,以确保最佳吸收。 

特殊人群
  • 妊娠

本品可能对胚胎和胎儿造成不良影响。若在怀孕期或治疗期间怀孕,患者应被明确告知本品可能对胎儿带来的潜在风险。

  • 哺乳

目前缺乏本品及其代谢物是否会通过母乳分泌,以及是否会对婴儿或乳汁产生影响的数据。母乳喂养可能使婴儿面临本品引起的严重不良反应风险,建议哺乳期女性在治疗期间及末次用药后至少两周内避免母乳喂养。

  • 老年

老年患者无需进行剂量调整。

  • 儿童

本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。

  • 肝功能损伤

轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。重度肝损伤患者推荐剂量是每次 80 mg(1 粒 80 mg 胶囊),口服,每日两次。

  • 肾功能损伤

轻度至中度肾功能损伤患者不建议进行剂量调整。重度肾功能损伤(肌酐清除率 <30 mL/min)或透析患者使用本品需监测相关不良反应。

储存条件

密封,不超过 30 ℃ 保存。 

暂无数据

以上药品信息仅供参考,不能替代专业诊疗意见,具体决策请遵医嘱