PIQRAY适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，在基于内分泌的治疗方案进展后或之后通过FDA批准的检测进行检测。

• 150mg-56片/瓶(盒)

• 200mg-28片/瓶(盒)

继续治疗，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。

患者应在每天大致相同的时间服用其剂量的PIQRAY。

将PIQRAY药片整粒吞下(药片在吞咽前不应咀嚼、压碎或裂开)。如果药片破损、裂开或以其他方式不完整，则不应将其摄入。

如果错过了PIQRAY的某个剂量，可在通常服药时间后9小时内随食物服用。超过9小时后，跳过当天的剂量。第二天，在通常时间服用PIQRAY。

如果患者在服用该剂量后呕吐，则建议患者当天不要服用额外剂量，并在第二天的正常时间恢复给药计划。

当与PIQRAY联合用药时，氟维司群的推荐剂量为第1、15和29天服用500 mg，之后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

最常见的不良反应包括实验室检测异常(所有级别，发生率≥ 20%)，包括葡萄糖增加、肌酐增加、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、γ-谷氨酰转移酶(GGT)增加、恶心、丙氨酸转氨酶(ALT)增加、疲劳、血红蛋白减少、脂肪酶增加、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、葡萄糖减少、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长和脱发。

• 严重超敏反应

接受PIQRAY治疗的患者可能会发生严重的超敏反应，包括过敏反应和过敏性休克。严重超敏反应表现为多种症状，包括但不限于呼吸困难、潮红、皮疹、发热或心动过速。

3级和4级超敏反应的发生率为0.7%。

在接受PIQRAY治疗的患者中，已报告上市后出现血管性水肿。

告知患者严重超敏反应的体征和症状。如果出现严重超敏反应，永久停用PIQRAY。

• 严重皮肤不良反应

接受PIQRAY治疗的患者可能会出现严重的皮肤不良反应(瘢痕)，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)、多形性红斑(EM)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)。

在SOLAR-1研究中，分别有0.4%和1.1%的患者报告有SJS病和EM。在上市后接受PIQRAY治疗的患者中，报告了嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的药物反应。

如果出现瘢痕的体征或症状，中断PIQRAY，直至确定反应的病因。建议咨询皮肤科医生。

如果确诊为SCAR，则永久停用PIQRAY。对于之前在PIQRAY治疗期间发生过严重皮肤不良反应的患者，请勿重新引入PIQRAY。

如果未确认SCAR，PIQRAY可能需要如表2所述的剂量调整、局部皮质类固醇或口服抗组胺药物治疗。

告知患者瘢痕的体征和症状(如发热前驱症状、流感样症状、粘膜病变、进行性皮疹或淋巴结病)。

• 高血糖症

接受PIQRAY治疗的患者出现了严重的高血糖症，在某些情况下与高血糖高渗性非酮症综合征(HHNKS)或酮症酸中毒有关。酮症酸中毒的致死病例发生在上市后。

65%接受PIQRAY治疗的患者报告有高血糖症。3级(FPG > 250至500 mg/dL)和分别有33%和3.9%的患者报告有4级(FPG > 500 mg/dL)高血糖。0.7%接受PIQRAY治疗的患者(n = 2)报告有酮症酸中毒。

在出现≥ 2级(FPG 160至250 mg/dL)高血糖的患者中，首次出现高血糖的中位时间为15天(范围为5至517天)。

在187例高血糖患者中，87% (163/187)接受了抗高血糖药物治疗，76% (142/187)报告使用二甲双胍作为单一药物或与其他抗高血糖药物[即胰岛素、二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂和磺脲类药物]联合用药。在≥ 2级高血糖且至少改善1级的患者(n = 153)中，从第一次事件开始改善的中位时间为8天(范围:2至65天)。

在中断PIQRAY治疗后继续氟维司群治疗的所有FPG升高患者(n = 54)中，96% (n = 52)的患者FPG水平恢复至基线水平。

在开始PIQRAY治疗前，检测空腹血糖(FPG)、HbA1c并优化血糖。开始PIQRAY治疗后，在前2周内每周至少监测一次空腹血糖(FPG或空腹血糖)，然后每4周至少监测一次，并按照临床指示进行。

根据临床指示，每3个月监测一次HbA1c。在PIQRAY治疗期间的前几周，对有高血糖风险因素(如肥胖)的患者更频繁地监测空腹血糖(身体质量指数≥ 30)、FPG升高、HbA1c处于正常或以上的上限、同时使用全身性皮质类固醇或年龄≥75。

如果患者在开始PIQRAY治疗后出现高血糖，则按照临床指示监测空腹血糖，每周至少监测两次，直至空腹血糖降至正常水平。在抗高血糖药物治疗期间，继续监测空腹血糖，至少每周一次，持续8周，随后每2周一次，并遵循临床指示。考虑咨询在高血糖治疗方面具有专业知识的医疗从业人员，并就生活方式的改变向患者提供建议。

尚未确定PIQRAY在1型和二型糖尿病未控制患者中的安全性，因为这些患者未纳入SOLAR-1试验。纳入了有受控二型糖尿病病病史的患者。有糖尿病病史的患者可能需要强化高血糖治疗。密切监测糖尿病患者。

根据高血糖症的严重程度，PIQRAY可能需要中断、减少或停用剂量，如表3所述。

告知患者高血糖的体征和症状(如过度口渴、尿频比平时多或尿量比平时高，或食欲增加伴体重减轻)。

• 肺炎

接受PIQRAY治疗的患者可能会发生严重肺炎，包括急性间质性肺炎和间质性肺病。

1.8%接受PIQRAY治疗的患者报告有肺炎。

对于有新的或恶化的呼吸系统症状或疑似患肺炎的患者，立即中断PIQRAY并评估患者是否患有肺炎。考虑对放射学检查中表现出非特异性呼吸体征和症状(如缺氧、咳嗽、呼吸困难或间质浸润)的患者进行非感染性肺炎诊断，并通过适当的检查排除感染性、肿瘤性和其他原因。

在所有确诊为肺炎的患者中永久停用PIQRAY。建议患者立即报告新的或恶化的呼吸系统症状。

• 腹泻或结肠炎

接受PIQRAY治疗的患者可能会出现严重腹泻，导致脱水，在某些情况下会导致急性肾损伤。大多数患者(58%)在PIQRAY治疗期间出现腹泻。7% (n = 19)的患者出现3级腹泻。2级或3级腹泻患者(n = 71)的中位发病时间为46天(范围为1至442天)。

在临床试验中，63%发生腹泻的患者需要止泻药物(如洛哌丁胺)来控制症状。6%的患者需要减少PIQRAY的剂量，2.8%的患者因腹泻而永久停用PIQRAY。

在接受PIQRAY治疗的患者中，已有上市后结肠炎的报告。

监测患者是否有腹泻和结肠炎的其他症状，如腹痛和粪便中的粘液或血液。根据腹泻或结肠炎的严重程度，PIQRAY可能需要中断、减少或停用剂量，如表4所述。

如果在服用PIQRAY期间发生腹泻，建议患者开始止泻治疗，增加口服补液，并通知其医疗服务提供者。

结肠炎患者可能需要额外治疗，如肠溶和/或全身类固醇。

• 胚胎-胎儿毒性

根据在动物中的研究结果及其作用机制，PIQRAY对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。

告知孕妇和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。

告知有生育能力的女性在PIQRAY治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。建议有生育能力的女性性伴侣的男性患者在PIQRAY治疗期间和末次给药后1周内使用避孕套和有效避孕。