本品用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 

阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时。 

高血压、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、心力衰竭、胃肠穿孔和瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、RPLS、蛋白尿、肝酶升高、肝损害和胎儿发育。 

对阿昔替尼或任何辅料过敏。 

• 孕妇/哺乳期

孕妇用药

目前尚无在孕妇中服用阿昔替尼的充分和对照的研究。根据其作用机制，当孕妇服用阿昔替尼时，可能导致对胎儿的伤害。在小鼠发育毒性研究中，当母体暴露量低于临床推荐剂量的人体暴露量时，观察到阿昔替尼有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。因此，当拟接受阿昔替尼治疗时，应建议患者避孕。如果本品在妊娠期间使用，或当患者接受本品治疗时怀孕，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。

在交配前及第一周妊娠期间，将阿昔替尼灌胃给予雌性小鼠，每日给药两次，在所有试验剂量组（≥15 mg/kg/剂量，是患者以推荐起始剂量给药所得全身暴露量[AUC]的约10 倍）中，观察到着床后损失率升高。在胚胎-胎仔毒性研究中，妊娠小鼠在脏器形成期间经灌胃接受剂量为0.15、0.5、1.5mg/kg/剂量的阿昔替尼（每日给药两次）。在1.5mg/kg/剂量组中（该剂量是以推荐起始剂量给予患者所得AUC 的约0.5 倍），当无母体毒性时观察到的胚胎-胎仔毒性包括畸形（腭裂），在≥0.5 mg/kg/剂量组中（以推荐起始剂量给予患者所得AUC 的约0.15 倍），观察到的胚胎-胎仔毒性为骨骼钙化异常。

哺乳妇女用药

目前尚不明确阿昔替尼是否经人乳汁排泄。由于大多数药物经乳汁排泄，且哺乳婴儿存在发生阿昔替尼严重不良反应的可能，因此应考虑药物对母体的重要性，决定是否终止哺乳或停用药物。

• 老人

在接受阿昔替尼治疗的RCC 患者对照临床研究中，接受阿昔替尼治疗的123/359例患者（34%）≥65 岁。尽管不能排除某些年长患者的敏感性较高，但在≥65 岁与65 岁以下患者间，总体上未观察到阿昔替尼的安全性和有效性存在差异。

老年患者无须调整剂量（见【用法用量】和【药代动力学】）。

• 儿童用药

尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。

在阿昔替尼BID 经口给药1 个月或更长时间的未成熟小鼠及犬中观察到骨和牙齿的毒性。在≥15 mg/kg/剂量（约为推荐起始剂量给予患者所得系统暴露量[AUC]的6 倍、15 倍），观察到小鼠和犬的包括生长板增厚的骨骼影响。在以≥5 mg/kg/剂量（约为推荐起始剂量给予患者所得AUC 的1.5 倍）每日两次给药的小鼠中，观察到生长中的门牙出现异常（包括龋齿、牙齿咬合不正、破损和/或缺失）。尚未在年幼动物中进行有关儿科患者的其他潜在毒性的评估。 

• 老人用药：老年患者无须调整剂量（见【老年用药】和【药代动力学】）。

• 肾损害：目前尚未进行阿昔替尼在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果，观察到阿昔替尼在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异（15mL/min≤肌酐清除率[CLcr]<89mL/min）（见【药代动力学】）。轻度至重度肾损害患者无须调整阿昔替尼起始剂量。终末期肾病患者（CLcr<15mL/min）应慎用本品。

• 肝损害：当轻度肝损害患者服用阿昔替尼时，无须调整起始剂量（Child-Pugh分级：A级）。根据药代动力学数据，当基线肝功能中度肝损害患者服用阿昔替尼时，起始剂量应减半（Child-Pugh分级：B级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh分级：C级）患者中进行过阿昔替尼研究，不应在该人群中使用阿昔替尼（见【注意事项】和【药代动力学】）。

• 儿童人群尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。 

• 其他药物对阿昔替尼的影响：阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5代谢。此外，阿昔替尼水溶性取决于pH值，pH值升高导致溶解度降低。CYP3A4/5强效抑制剂、CYP3A4/5强效诱导剂和抗酸剂对阿昔替尼药代动力学的影响。

• 阿昔替尼对其他药物的影响：体外研究显示，阿昔替尼可能抑制CYP1A2和CYP2C8。但是，阿昔替尼和紫杉醇（是一种CYP2C8底物）合用并不升高患者的紫杉醇血浆浓度。 

30℃以下保存。 

阿昔替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、ⅤEGFR-2和ⅤEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制ⅤEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼可抑制肿瘤生长及ⅤEGFR-2的磷酸化。