适应症
本品为促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂,适用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。
包装规格
用法用量
用量
起始剂量给药28天后给予首个维持剂量。
本品的治疗效果应通过临床指标及血清前列腺特异性抗原(PSA)水平进行监测。临床研究表明,本品起始剂量给药后可立即抑制睾酮(T)水平,用药3天后可使96%的患者的血清睾酮达到去势水平(T<0.5ng/mL),用药一个月后100%的患者达到去势水平。本品以维持剂量长期治疗达到一年后,97%的患者可达到睾酮水平的持续抑制(T ≤ 0.5 ng/mL)。
如果患者的临床反应欠佳,应确认血清睾酮水平是否处于被充分抑制的状态。
本品不会引起睾酮激增,初始治疗时无需联合抗雄激素治疗。
起始剂量
单个起始剂量包含240mg地加瑞克,分为两次注射,每次3mL/120m99°
注射用粉末120mg:
1瓶含有120mg地加瑞克。每瓶需要用1支含3mL无菌注射用水的预充式注射器复溶。3mL无菌注射用水溶解120mg地加瑞克,得到的终浓度为40mg/mL。
维持剂量
单个维持剂量包含80mg地加瑞克,单次注射4mL/80mg。
注射用粉末80mg:
1瓶含有80mg地加瑞克。每瓶需要用1支含4.2mL无菌注射用水的预充式注射器复溶。4mL无菌注射用水溶解
80mg地加瑞克,得到的终浓度为20mg/mL。
特殊人群
肝功能受损患者
轻、中度肝功能受损的患者无需调整剂量。尚未对伴有严重肝功能受损的患者进行研究,故用药时需谨慎
肾功能受损患者
轻度肾功能受损的患者无需调整剂量。中、重度肾功能受损患者的研究数据有限,故用药时需谨慎
老年人
无需调整剂量。
不良反应
下方列出的不良反应的频率按以下标准进行定义：十分常见（ ≥ 1/10）；常见（ ≥ 1/100 至<1/10）；偶见（ ≥ 1/1000 至<1/100）；罕见（ ≥ 1/10000 至<1/1000）；十分罕见（<1/10000）。在各频率组内，按严重性降序列出不良反应。
在一项中国 III 期阳性药物对照试验（N = 283）中考察了地加瑞克在中国患者中的安全性，患者接受地加瑞克（皮下）或戈舍瑞林（皮下）注射，每 28 天一次，持续 12 个月。地加瑞克治疗的患者中最常见的不良事件是注射部位反应包括注射部位肿胀（26.8% ）、红斑（26.8% ）、疼痛（24.6% ）和肿块（7.0% ）。大部分注射部位反应为轻度或中度（2 例为重度注射部位反应：1 例为重度注射部位红斑，1 例为重度注射部位肿块），且没有立即发作的超敏反应。主要出现在治疗开始阶段，发生率随时间下降。没有患者由于注射部位反应从试验中退出。
肝功能实验室检查异常包括丙氨酸氨基转移酶（ALT）（伴或不伴总胆红素）升高，天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高，总胆红素升高在不同治疗组之间是相当的。无任何 1 例 ALT 的升高被视为严重不良事件，且没有患者因 ALT 升高而退出试验。心电图结果表明从基线至第 3 天再至试验访视结束，各治疗组之间 QTcF 的平均变化无明显差异。地加瑞克组 7 名（5% ）患者和戈舍瑞林组 6 名（4% ）患者，共 13 名患者 QTcF ≥ 500msec。总体而言，该试验的安全性结果与国外关键性研究数据一致，也与老年前列腺癌患者接受去雄激素治疗的预期结果一致，且未发现重大的安全问题。
骨密度的变化医学文献中报道接受睾丸切除术或使用 GnRH 激动剂治疗的男性中骨密度会降低。由此推断长期的药物去势会导致男性骨密度降低。
免疫原性在接受地加瑞克治疗 1 年后，10% 的患者产生了抗地加瑞克抗体。没有证据表明抗体的产生会影响地加瑞克治疗的有效性或安全性
禁忌
对本品所含活性成份或任何辅料过敏者。
已经或可能怀孕的女性禁用地加瑞克
注意事项
超敏反应
地加瑞克上市后曾报告超敏反应,包括过敏反应、荨麻疹和血管性水肿。发生严重超敏反应时,如果注射尚未完成,应立即停止注射地加瑞克,并对症处理。已知对本品有严重超敏反反应史的患者不应再次使用本品。
对QT/QTc间期的影响
雄激素去势治疗可能会延长QT间期。对于有先天性长QT综合合征、充血性心力衰竭、频繁出现电解质素乱的患者以及正在服用已知会延长QT间期的药物的患者,医护人员应评估雄激素去势治疗的获益是否大于其潜在风险。应纠正电解质紊乱。考虑定期监测心电图和电解质水平。
在比较地加瑞克与亮丙瑞林的随机、阳性对照试验中定期进行心电图监测。7名患者发生QTCF>500msec,其中3名(<1%)来自合并的地加瑞克组,4名(2%)患者来自亮内瑞林7.5mg组。自基线至研究结束,地加瑞克组的变化中位值为12.3msec,亮丙瑞林组为16.7msec。
实验室检查
采用地加瑞克治疗会抑制垂体性腺系统。在地加瑞克治疗期间)及之后可能会影响垂体性腺功能以及性腺功能的检查结果。应通过定期测定血清前列腺特异性抗原(PSA)的浓度来监测本品的治疗效果。如果PSA增加,则应测定血清睾酮浓度。
生殖
本品抑制睾酮,因而可抑制男性生育力。
贮藏
暂无数据