本品用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带 FMS 样酪氨酸激酶 3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。

本品为临床急需品种，基于境外数据以及中国受试者药代动力学数据获得附条件批准上市，治疗中国患者的有效性和安全性尚待上市后进一步确证。

包装：聚氯乙烯固体药用硬片和药用铝箔热合密封包装。42 片/盒，21 片/板 × 2 板。

规格：40mg。

• 用法

由具备抗肿瘤治疗经验的医生开始本品的治疗并进行监督。

本品口服使用。

伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。

本品应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的 12 小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于 12 小时。

患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用本品。

• 剂量

富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为 120 mg（3 × 40 mg 片剂），每日一次，每 28 天为一个治疗周期。本品的治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此，应考虑以处方剂量持续治疗长达至 6 个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。

如果治疗 4 周后未实现以下几种情形之一，则应在患者耐受或临床有保证的情况下，将剂量增至 200 mg（5 × 40 mg 片剂）每日一次：

（1）完全缓解（CR，定义见【临床试验】表 3 脚注）；

（2）除血小板恢复不完全[血小板<100 × 10(9)/L]，其他标准达到完全缓解（CRp）；

（4） 除仍有中性粒细胞减少症[中性粒细胞<1 × 10(9)/L]，伴或不伴血小板完全恢复，其他标准达到完全缓解（CRi）。

应在治疗开始前，第 1 个治疗周期的每周，第 2 个治疗周期的每 2 周，和之后的每个治疗周期进行血细胞计数和血液生化评估（包括肌酸磷酸激酶）。

应在给予本品治疗开始前，第 1 个周期的第 8 天和第 15 天，以及后续 2 个周期治疗开始前进行心电图（ECG）检查。QTcF>500 msec 的患者应中断治疗并降低本品的剂量。

• 最常见的不良反应：

为丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、天冬氨酸氨基转氨酶(AST)升高、贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少性发热、血小板计数减少、腹泻、恶心、血碱性磷酸酶升高、疲乏、白细胞计数减少、血肌酸磷酸激酶升高。

如出现上述不良反应，请及时咨询医生，由医生判断是否需要停药。

• 严重不良反应包括：

1. 分化综合征，其症状可能包括发热、呼吸困难、缺氧、肺浸润、胸脱或心包积液、快速体重升高或外周水肿、低血压或肾功能不全。如果不进行治疗可能会致死或危及生命，如果出现疑似分化综合征的症状，应及时就医；

2. 可逆性后部脑病综合征(PRES)，PRES是一种罕见的可逆性神经系统疾病，表现为起病快速，症状包括惊厥发作、头痛、意识模糊、视觉和神经系统障碍，伴或不伴高高血压，如出现疑似PRES的症状，应停止用药，停药后症状可消失；

3. 心电图QT间期延长，可以通过治疗过程中的心电图检查发现，如出现此症状，请遵循医生的指导停药或减量；

4. 胰腺炎，尚不明确与服用本药的相关性，如出现胰腺炎相关症状，请及时就医，并遵循医生的指导停药或减量。

• 分化综合征

  本品治疗可导致出现分化综合征。分化综合征与骨髓细胞快速增殖和分化相关，如果不接受治疗，可能危及生命或致死。接受本品治疗的患者出现的分化综合征症状和临床结果包括发热、呼吸困难、胸腔积液、心包积液、肺水肿、低血压、体重迅速增加、外周水肿、皮疹和肾功能不全。部分病例伴随急性发热性中性粒细胞增多性皮肤病。分化综合征最早出现在治疗开始后 1 天至 82 天，并观察到伴有或不伴有白细胞增多症。

  如果怀疑出现分化综合征，应给予地塞米松 10 mg，每 12 小时一次，静脉（IV）给药（或等剂量的替代口服或静脉注射皮质类固醇）治疗并监测血流动力学，直至症状缓解。如果在给予皮质类固醇治疗后仍存在严重的体征和/或症状且持续超过 48 小时，则应暂停本品治疗，直至体征和症状不再严重为止。

  可在症状缓解后逐渐减少皮质类固醇的剂量，皮质类固醇的给药持续时间应至少持续 3 天，如提前停用皮质类固醇治疗，分化综合征症状可能会复发。

• 可逆性后部脑病综合征

  有报告显示使用本品治疗的患者可发生可逆性后部脑病综合征（PRES），PRES 是一种罕见的可逆神经系统疾病，表现为起病快速，症状包括惊厥发作和精神状态改变。如果怀疑出现 PRES，应通过脑部成像检查确诊，首选磁共振成像（MRI）。建议发生 PRES 的患者停用本品。

避光，密封，25°C以下保存。