用于未经系统治疗的携带METex14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

• 推荐剂量为每日两次口服400mg，饭前或饭后均可。

• 整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片。

• 如果病人漏服或呕吐，请指示病人不要补服，而是在预定时间服用下一剂。

• 常见不良反应

一项334人的研究发现，给予400 mg/次，每天两次卡马替尼，出现了以下不良反应。

• 全身反应：周围水肿（52%）、疲劳（32%）、非心脏性胸痛（15%）、背痛（14%）、厌食症（14%）、体重减轻（10%）

• 胃肠道疾病：恶心（44%）、呕吐（28%）、便秘（18%）、腹泻（18%）

• 呼吸系统、胸椎及横膈膜系统：呼吸困难（24%）、咳嗽（16%）

• 代谢及营养系统：食欲下降（21%）

• 严重不良反应

• 呼吸系统：严重呼吸困难（7%）、肺炎（4.8%）、胸腔积液（3.6%）

• 全身反应：全身健康恶化（3%）

• 间质性肺疾病(ILD)/肺炎

接受卡马替尼治疗的患者可能发生致死性ILD/肺炎。监测提示ILD/肺炎的新发或恶化肺部症状（例如，呼吸困难、咳嗽、发热）。疑似ILD/肺炎患者立即停用卡马替尼，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用。

• 肝毒性

在开始卡马替尼治疗前，监测肝功能（包括ALT、AST和总胆红素），在治疗的前3个月内每2周一次，然后每月一次或根据临床指征，在发生转氨酶或胆红素升高的患者中进行更频繁的检查。根据不良反应的严重程度，暂停、减量或永久性停用卡马替尼。

• 光敏性风险

基于动物研究的结果，卡马替尼存在发生光敏性反应的潜在风险。在GEOMETRY mono-1试验中，建议患者在卡马替尼治疗期间做好预防紫外线措施，如使用防晒霜或防护服。建议患者在卡马替尼治疗期间限制直接紫外线暴露。

• 胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用卡马替尼可对胎儿造成伤害。在器官形成期间，妊娠大鼠和家兔口服卡马替尼（暴露量小于人体推荐日剂量400 mg/d，每日两次，基于AUC），导致胎儿畸形。建议有生育潜力的女性在使用卡马替尼治疗期间和最后一次注射后1周内采取有效的避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在卡马替尼治疗期间和最后一次注射后1周内采取有效避孕措施。

• 用原包装和干燥剂盒分装，防止受潮。

• 储存在20℃至25℃的环境下，环境温度允许在15℃至30℃之间波动。

• 首次开瓶6周后，丢弃任何未使用的卡马替尼。

Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

• 其他药物对卡马替尼的影响

• CYP3A强效抑制剂

卡马替尼与CYP3A强效抑制剂联合给药增加了卡马替尼暴露量，可能增加卡马替尼不良反应的发生率和严重程度。在卡马替尼与CYP3A强效抑制剂联合给药期间，密切监测患者的不良反应。

• CYP3A强效和中效诱导剂

卡马替尼与强效CYP3A诱导剂联合给药降低了卡马替尼的暴露量。卡马替尼与中效CYP3A诱导剂联合给药也可能降低卡马替尼暴露量。卡马替尼暴露量的减少可能降低其抗肿瘤活性。避免卡马替尼与强效和中效CYP3A诱导剂联合给药。

• 卡马替尼对其他药物的影响

• CYP1A2底物

与卡马替尼联合给药增加了CYP1A2底物的暴露量，可能增加这些底物的不良反应。如果卡马替尼与CYP1A2底物联合给药不可避免，若其微小的浓度变化可能导致严重不良反应，则根据获批的处方信息减少CYP1A2底物的剂量。

• P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物

卡马替尼联合给药增加了P-gp底物和BCRP底物的暴露量，可能增加这些底物的不良反应。如果卡马替尼与P-gp或BCRP底物不可避免联合给药，且底物的最小浓度变化可能导致严重不良反应，则按照批准的处方信息降低P-gp或BCRP底物剂量。

• 多药及毒性化合物外排转运蛋白（MATE1和MATE2K）底物

卡马替尼联合给药可能增加MATE1和MATE2K底物的暴露量，从而可能增加这些底物的不良反应。如果卡马替尼与MATE1或MATE2K底物联合给药不可避免，且其最小浓度变化可能导致严重不良反应，则根据获批的处方信息降低MATE1或MATE2K底物剂量。