对于绝经状态不明的患者，在来曲唑治疗之前应检测促黄体激素（LH）、促卵泡激素（FSH）和/或雌激素水平。只有确认绝经后内分泌状态的女性才能接受来曲唑治疗。
来曲唑的药理学作用是通过抑制芳香酶来降低雌激素的产生。在绝经前的女性中，抑制雌激素合成会导致促性腺激素（LH、FSH）水平升高。FSH 升高会刺激卵泡生长，从而导致排卵。
应避免来曲唑与他莫昔芬、其它抗雌激素药物或含雌激素的药物同时使用，因为这些药物会降低来曲唑的药理学作用。这一相互作用的机制尚不清楚（参见【药物相互作用】）。
使用来曲唑时，有骨质疏松症和/或骨折的报告。因此，建议在治疗期间监测全身骨骼健康。
没有在肌酐清除率<10 mL/min 的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡来曲唑治疗可能的益处及潜在的危险性。
重度肝功能受损（Child-Pugh 评分 C）的患者中，其全身药物浓度和药物的终末半衰期接近健康志愿者的 2 倍，因此应对这些患者严密观察。
在应用来曲唑过程中可观察到用药相关的疲乏和头晕，偶见观察到嗜睡，因此应提醒患者当驾驶车辆或操作机器时应注意。
来曲唑主要通过肝脏代谢，由细胞色素P450 酶 CYP3A4和CYP2A6介导来曲唑的代谢清除。因此，影响CYP3A4和CYP2A6的药物会影响来曲唑的全身消除。来曲唑与其代谢酶CYP3A4的亲和力较低，因为该酶在一般临床情况下来曲唑稳态血浆浓度的 150 倍以上时尚无法达到饱和。
CYP3A4和CYP2A6抑制剂的作用会减少来曲唑的代谢，从而增加来曲唑的血浆浓度，合并给药这些酶的强抑制剂（CYP3A4强抑制剂：包括但不限于酮康唑，伊曲康唑，伏立康唑，利托那韦，克拉霉素和泰利霉素；CYP2A6（例如：甲氧沙林））可能增加来曲唑的暴露。因此，对服用CYP3A4和CYP2A6强抑制剂的患者，应谨慎。
CYP3A4和CYP2A6诱导剂的作用会增加来曲唑的代谢，从而降低来曲唑的血浆浓度，合并给药CYP3A4诱导剂（例如：苯妥英，利福平，卡马西平，苯巴比妥和圣约翰草）可能减少来曲唑的暴露。因此，对服用CYP3A4强诱导剂的患者，应谨慎。没有已知的CYP2A6的药物诱导剂。
本品（2.5 mg）与他莫昔芬20 mg每天一次同时给药导致来曲唑血浆浓度平均下降38%。本品作为乳腺癌二线治疗的临床试验表明，如果在他莫昔芬给药之后立即服用本品，即不会提高本品的治疗作用，也不会导致不良反应增多。这一相互作用的机制尚不清楚。
在体外试验中发现，来曲唑会抑制细胞色素P450同工酶CYP2A6，并且中度抑制CYP2C19，但其临床意义尚不清楚。因此，当来曲唑与主要依靠CYP2C19消除并且治疗窗较窄的药物（如苯妥英、氯吡格雷）同时使用时应该谨慎。尚不知治疗窗狭窄的CYP2A6底物。
本品与西咪替丁（CYP2C19和CYP3A4的己知非特定性抑制剂）和华法林（CYP2C19的敏感底物并且治疗窗狭窄，在来曲唑的目标人群中通常联合使用）的相互作用临床研究表明，本品与这些药物同时使用不会引起临床显著的药物相互作用。
临床试验数据库的审查结果表明，没有与其他常用处方药物发生其他临床相关的相互作用的证据。
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