注射用培美曲塞二钠的作用和用法是什么

大鼻象

2025-12-24 19:31

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药品基本信息

药品信息概要：培美曲塞，西药名，即培美曲塞二钠。常用剂型为注射剂。为抗肿瘤药。适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

通用名称：培美曲塞

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：46.00元-10000.00元

药品详细信息

不良反应：

1、本品不良反应资料均来自于国外临床研究中所获得的数据。下表列出了在临床研究中随机接受培美曲塞和顺铂联合治疗的168名恶性胸膜间皮瘤患者及接受顺铂单药治疗的163名恶性胸膜间皮瘤患者中大于5％的不良反应的发生频率和严重程度的统计结果，在这两个试验组中之前未经化疗的患者均补充了充足的叶酸和维生素B_12。

2、不良反应表格详见说明书。

3、随机接受培美曲塞治疗的患者，发生率在1％和5％之间（包括5％）的临床相关的毒性反应包括：神经障碍，运动神经元病，腹痛，肌酐升高，中性粒细胞减少性发热，无中性粒细胞减少性感染，变态反应/过敏和多型红斑；发生率≤1％的临床相关的毒性反应包括室上性心律失常。

4、三个经整合的培美曲塞单独给药的Ⅱ期临床研究（n＝164）中3度和4度实验室毒性反应的发生率与上面所列出的培美曲塞单独给药的Ⅲ期临床研究基本相似，除了中性粒细胞减少的发生率（分别为12.8％和5.3％）和丙氨酸转氨酶升高的发生率（分别为15.2％和1.9％）不同，主要是由受试人群不同造成的，因为在Ⅱ期研究中包含那些有肝脏转移和/或异常肝功能基线异常的乳腺癌患者，这些患者中有些之前未经过化疗而有些已经过多次化疗。

5、详情详见说明书。

药代动力学：

1、尚无中国人使用培美曲塞的药代动力学数据。

2、国外文献资料显示：培美曲塞药代动力学评价在426例多种肿瘤类型的患者中进行，采用单药治疗，剂量为0.2-838mg/m²，10分钟静脉内给药。培美曲塞主要以原药形式从尿路排泄，在给药后的24小时内，70%-90%的培美曲塞还原成原药的形式从尿中排出。培美曲塞总体清除率为91.8ml/min(肌酐清除率是90ml/min)，对于肾功能正常的患者，体内半衰期为3.5小时。随着肾功能降低，清除率会降低，但体内剂量会增加。随着培美曲塞剂量的增加，曲线下面积AUC和最高血浆浓度（C_max）会成比例增加。多周期治疗并未改变培美曲塞的药代动力学参数。培美曲塞呈现稳态分布容积为16.1L。体外研究显示，培美曲塞的血浆蛋白结合率约为81％，且不受肾功能影响。

3、特殊人群：培美曲塞特殊人群中的药代动力学研究为在总计400例患者中的单组研究。

4、老年人：对于年龄为26-80岁的人群，培美曲塞药代动力学无明显变化。

5、儿童：临床研究中未纳入儿童患者。

6、性别：男性患者与女性患者相比，培美曲塞药代动力学无差别。

7、种族高加索裔和非洲裔患者，培美曲塞的药代动力学相似。曾有试验对日本患者的药代动力学进行研究，虽然没有日本患者和西方患者之间药代动力学参数规范的统计学对照报告，但仍可说明两者的绝对剂量参数值是基本相似的，而且没有显著的临床差异。

8、肝脏功能不全：谷草转氨酶（AST、SGOT）、谷丙转氨酶（ALT、SGPT）和总胆红素升高，不影响培美曲塞的药代动力学。但是，未进行肝损害患者的药代动力学研究。（参见[注意事项]项下“肝功能不全的患者”部分）。

9、肾功能不全：总计127例肾功能不全患者进行了培美曲塞药代动力学研究。如果同时合并有顺铂治疗，随着肾功能降低，培美曲塞的血浆清除率降低，而全身暴露剂量增加。将培美曲塞全身总暴露量（AUC）与100ml/min的肌酐清除率比较，当肌酐清除率分别为45、50和80ml/min时，全身总暴露量（AUC）增加65％、54％和13％。

毒理作用：

1、遗传毒性：小鼠骨髓体内微核测定显示培美曲塞是断裂剂，但体外的多个实验研究（Ames测定，CHO细胞测定）均未显示致突变作用。

2、生殖毒性：培美曲塞按照0.1mg/kg/日或更大剂量（相当于人类推荐用量的1/1666）给予雄性小鼠，可导致生育力下降、精液过少和睾丸萎缩。

3、致癌作用：未进行培美曲塞致癌作用的研究。