甲苯磺酸尼拉帕利胶囊有必要长期吃吗

大鼻象

2025-10-28 17:20

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药品基本信息

药品信息概要：甲苯磺酸尼拉帕利胶囊，西药名。本品适用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。本品适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

通用名称：甲苯磺酸尼拉帕利胶囊

处方类型：处方药

医保类型：医保乙类

参考价格：1240.00元

药品详细信息

药代动力学：

一、全球PK数据

尼拉帕利300mg单次给药后，平均（±SD）血浆峰浓度（Cmax）为804（±403）ng/mL。在30mg（批准推荐剂量的0.1倍）至400mg（批准推荐剂量的1.3倍）的日剂量范围内，尼拉帕利全身暴露（Cmax和AUC）水平的升高与剂量成正比。对于30mg至400mg的剂量范围，每天一次给药连续21天后尼拉帕利暴露的蓄积比约为2倍。

1、吸收

尼拉帕利的绝对生物利用度约为73%。尼拉帕利口服给药后，在3小时内达血浆峰浓度Cmax。高脂膳食（800-1000卡，膳食中约50%的总热量来源于脂肪）未显著影响尼拉帕利的药代动力学。

2、分布

尼拉帕利与人类血浆蛋白的结合率为83.0%。平均（±SD）表观分布容积（Vd/F）为1220（±1114）L。在一项群体药代动力学分析中，尼拉帕利在癌症患者中的Vd/F为1074L。

3、清除

尼拉帕利日剂量300mg多次给药后，平均半衰期（t1/2）为36小时。在一项群体药代动力学分析中，癌症患者中尼拉帕利的表观总清除率（CL/F）为16.2L/h。

4、代谢

尼拉帕利主要通过羧酸酯酶（CEs）代谢，形成其主要无活性代谢产物，这些代谢产物随后会发生葡糖苷酸化。

5、排泄

单次口服放射性标记的尼拉帕利300mg后，21天内尿液中回收到的给药剂量的平均百分比为47.5%（范围33.4%至60.2%），粪便中为38.8%（范围28.3%至47.0%）。在6天内采集的合并样本中，尿液和粪便中回收到的原型尼拉帕利分别占给药剂量的11%和19%。

6、特殊人群

年龄（18至65岁）、种族/族群、轻度至中度肝损害或肾损害均对尼拉帕利的药代动力学无临床显著影响。

重度肾损害或接受血液透析治疗的终末期肾病对尼拉帕利药代动力学的影响尚不明确。

重度肝损害对尼拉帕利药代动力学的影响尚不明确。

二、中国PK据（研究ZL-2306-002）

中国癌症受试者单次口服尼拉帕利胶囊100mg、200mg和30mg后，血浆中尼拉帕利的达峰时间（Tmax）中位值分别为3.01、2.99和3.05h，峰浓度（Cmax）平均值分别为1003、1874和3308nM。体内暴露量随给药剂量的增加而增大，AUC_0-∞平均值分别为25733、47564和90006h·nM。在100mg-300mg剂量范围内，终末相消除半衰期、表观清除率、表观分布容积和平均驻留时间基本不随给药剂量的变化而变化，临床推荐剂量300mg组的t1/2平均值为36.5h，CL/F平均值为11.2L/h，Vd/F平均值为560.6L，MRT平均值为46.4h。

中国癌症受试者多次口服尼拉帕利胶囊100mg、200mg和300mg（每天一次，连续15天）后，尼拉帕利蓄积比的平均值分别为3.02、2.77和2.73。

禁忌：

对本品活性成份或任何辅料产生的超敏反应。

规格：

100mg（按C₁₉H₂₀N₄O）。