恩曲替尼用于什么癌症
药品基本信息
药品信息概要：恩曲替尼
胶囊，西药名。抗肿瘤药。本品适用于符合用药条件的实体瘤和非小细胞肺癌（NSCLC）的患者的治疗。
通用名称：恩曲替尼胶囊
处方类型：处方药
医保类型：医保乙类
参考价格：23700.00元
药品详细信息
用法用量：
一、患者选择
1、实体瘤
本品的治疗应由具有抗癌治疗经验的医生启动。
在使用本品治疗之前，必须确定患者肿瘤样本中携带NTRK融合基因。应采用验证过的检测方法确定患者的NTRK融合基因状态。经医院或实验室的检测结果判断为携带NTRK融合基因的患者能接受本品治疗，并且应经罗氏公司指定的独立第三方进行一次审核，证实患者确具有NTRK融合基因可继续用药。
2、非小细胞肺癌（NSCLC）
需要采用经验证的检测方法，选择ROS1阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。应在开始恩曲替尼治疗前确定ROS1阳性状态。
二、推荐剂量
本品给药方式
胶囊应整粒吞服。难以或无法吞服胶囊或需要肠内给药的患者可接受胶囊制成的口服混悬液治疗。
1、ROS1阳性非小细胞肺癌患者
推荐剂量为600mg，口服，每日一次，可与或不与食物同服，但不应与葡萄柚或葡萄柚汁同服，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。
2、NTRK融合基因阳性实体瘤患者
本品治疗NTRK融合基因阳性实体瘤成人和儿童患者的推荐剂量如下。给予推荐剂量的恩曲替尼胶囊，可与或不与食物同服，但不应与葡萄柚或葡萄柚汁同服，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。
NTRK融合基因阳性实体瘤成人和儿童患者的推荐剂量
成人BSA≥1.51m2的儿童患者：600mg口服，每日一次。
＞1月龄至≤6月龄的儿童患者：250mg/m2口服，每日一次。
直至出现疾病进展或发生不可接受的毒性。
本品治疗6月龄以上NTRK融合基因阳性实体瘤儿童患者的推荐剂量
体表面积（BSA）≤0.50m2：300mg/m2。
体表面积（BSA）0.51-0.80m2：200mg。
体表面积（BSA）0.81-1.10m2：300mg。
体表面积（BSA）1.11-1.50m2：400mg。
体表面积（BSA）≥1.51m2：600mg
三、延误或漏服
如患者漏服，可补服，除非距离下一次服药不足12小时。如患者服用恩曲替尼后立即呕吐，患者可再次服药。
四、给药方法
1、胶囊
整粒吞服。请勿压碎或咀嚼胶囊。
2、胶囊配制成口服或肠内管饲给药混悬液
建议医疗保健人员在首次给药前与患者或护理者讨论需要添加的水或牛奶的体积以及需要抽取的口服混悬液（详见药品说明书）。
指导患者或护理者小心打开胶囊，并将内容物倒入室温饮用水或牛奶中，配制口服混悬液。静置15分钟。
配制后立即给予恩曲替尼口服混悬液。
如果在2小时内（暂存温度不超过30℃）未使用，则丢弃所有未使用的混悬液。
告知患者在口服混悬液后饮水，以确保完全吞服恩曲替尼。
3、肠内管饲给药
如果需要肠内给药（例如胃管或鼻胃管），则通过管路给予口服混悬液。使用8FR或更大的肠内管给予3mL或更大的给药体积。指导患者将3mL或更大的给药体积分成至少两等份，并在每次给药后冲洗管路。用于冲洗管路的水或牛奶的体积与给药体积相同。给药体积为30mL时，则至少分成三份（10mL）。每份恩曲替尼给药后，应用水或牛奶冲洗管路。
有关恩曲替尼胶囊（口服混悬液）的配制和肠内管饲给药的详细说明见所附使用说明。
五、剂量调整
成人和儿童患者不良反应管理的推荐减量及发生特定药物不良反应后的推荐剂量详见药品说明书。
六、发生特殊药物相互作用后的剂量调整
CYP3A强效或中效抑制剂合并用药：
•成人和≥2岁的儿童患者
应该避免在成人和≥2岁的儿童患者中合并使用强效或中效CYP3A抑制剂和恩曲替尼。如果无法避免合并使用强效或中效CYP3A抑制剂，则应降低恩曲替尼剂量，并将合并用药时间限制在14天或更短。
在停止合并使用的强效或中效CYP3A抑制剂后，可以恢复恩曲替尼至合并用药前的剂量。半衰期长的CYP3A4抑制剂可能需要洗脱期。
•<2岁的儿童患者
在<2岁的儿童患者中，应该避免合并使用强效或中效CYP3A抑制剂。
CYP3A诱导剂合并用药：
在成人和儿童患者中，应避免合并使用CYP3A诱导剂。
七、特殊人群剂量说明
1、儿童：患者剂量是基于患者的体表面积年龄和BSA（mg/m2），每日最大剂量为600mg。
2、老年人：年龄≥65岁的患者无需调整恩曲替尼剂量。
3、肾功能不全：轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。尚未在重度肾功能不全患者中研究恩曲替尼的安全性与有效性。然而，由于恩曲替尼的肾脏消除率可忽略不计，重度肾功能不全患者无需调整剂量。
4、肝功能不全：尚不清楚在推荐剂量下中度肝功能不全（总胆红素＞1.5-3.0×ULN且天冬氨酸氨基转移酶水平不限）或重度肝功能不全（总胆红素＞3.0×ULN且天冬氨酸氨基转移酶水平不限）对安全性的影响。在确定是否对中度至重度肝功能不全患者给予本品之前，应考虑恩曲替尼的风险-获益特征。肝功能不全患者发生恩曲替尼不良反应的风险可能增加，从而应更频繁地监测其不良反应。
毒理作用：
1、遗传毒性
恩曲替尼Ames试验、大鼠体内微核和大鼠彗星试验结果为阴性。恩曲替尼人外周血淋巴细胞微核试验结果为阳性。
2、生殖毒性
尚未开展恩曲替尼的生育力研究。大鼠和犬一般毒理学研究中，除对雄性犬前列腺重量可见剂量相关性降低外，恩曲替尼在暴露量（AUC）约为临床剂量（600mg）暴露量的3.2倍时未见对雄性和雌性动物生殖器官产生影响。
妊娠大鼠在器官发生期给予恩曲替尼，给药剂量为200mg/kg（以AUC计，暴露量约为临床剂量的2.7倍）时，可见母体毒性和胎仔畸形，包括身体闭合缺陷（脐膨出和腹裂）以及脊椎、肋骨和四肢畸形（短肢和无趾），但未见胚胎致死性；给药剂量为12.5和50mg/kg（以AUC计，暴露量约为临床剂量的0.2和0.9倍）时，可见胎仔重量减轻和骨骼骨化程度下降。
3、致癌性
尚未开展恩曲替尼的致癌性研究。
注意事项：
一、一般事项
1、不同肿瘤类型的有效性
恩曲替尼的治疗获益是基于单臂研究确立的，研究入选的是样本量相对较小的一群携带NTRK融合基因的实体瘤患者。在有限的几种实体瘤类型中，总体缓解率和缓解持续时间均证明了恩曲替尼具有良好的疗效。该疗效可能会因为患者的肿瘤类型以及是否合并其它基因突变而存在程度上的差异。鉴于此，患者仅在无满意治疗选择时（如：可选择的治疗手段的临床获益尚未明确，或该治疗手段已被使用），才选择恩曲替尼。
2、认知障碍
恩曲替尼临床试验中曾有过认知障碍的报告，包括意识模糊、精神状态改变、记忆障碍和幻觉。年龄大于65岁的患者中的这些事件发生率高于较年轻患者。应监测患者是否出现认知改变的体征。
应根据认知障碍的严重程度，按【用法用量】所述调整恩曲替尼治疗。
应告知患者，恩曲替尼治疗有可能引起认知改变。应指导患者，如果患者出现认知障碍症状，在症状消退之前，应避免驾驶或操纵机器。
3、骨折
恩曲替尼可导致骨折风险增加。成人和儿童患者的某些骨折发生在跌倒或疾病累及部位遭受其他外伤的情况下。儿童患者的某些骨折发生在无外伤的情况下。关于恩曲替尼是否影响现有骨折的愈合或今后发生骨折风险，尚无数据。大多数儿童患者继续接受恩曲替尼治疗，且骨折痊愈。需及时评价患者的骨折体征或症状（例如疼痛、运动变化、畸形）。
4、高尿酸血症
在恩曲替尼治疗患者中曾观测到高尿酸血症。在开始恩曲替尼治疗前和治疗期间应定期评估血清尿酸水平。应监测患者是否出现高尿酸血症体征和症状。应根据临床指征开始降尿酸治疗，并在观察到高尿酸血症症状和体征时暂停恩曲替尼治疗。应根据严重程度，按【用法用量】所述调整恩曲替尼治疗。
5、充血性心力衰竭
恩曲替尼各项临床试验中均有充血性心力衰竭（CHF）的报告。在既往有或无心脏病史的患者中均有观察到这些反应，在给予利尿剂和/或减量/中断恩曲替尼的治疗后不良反应痊愈。
对于出现CHF症状或有已知风险因素的患者，应在开始恩曲替尼治疗前评估左心室射血分数（LVEF），并在用药过程中密切监测，对有CHF临床体征和症状（包括呼吸短促或水肿）的患者进行评估，并给予适当的临床治疗。
应根据CHF严重程度，按【用法用量】所述调整恩曲替尼治疗。
6、QTc间期延长
临床试验中，在恩曲替尼治疗的患者中观察到QT间期延长。
基线QTc间期大于450ms的患者、先天性长QT综合征的患者和服用已知会延长QT间期的药物的患者应避免使用恩曲替尼。
电解质失衡或重大心脏疾病，包括近期心肌梗死、充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛和缓慢型心律失常患者应避免使用恩曲替尼。如果治疗医师认为恩曲替尼对存在上述任何病症的患者的潜在获益大于潜在风险，则应进行额外监测，并考虑专科医师会诊。
建议在基线时及恩曲替尼治疗1个月后进行心电图及电解质评估，并在整个恩曲替尼治疗期间根据临床指征定期监测心电图和电解质。
应根据QTc间期延长严重程度，按【用法用量】所述调整恩曲替尼治疗。
7、有生育能力的女性
孕妇使用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害。有生育能力的女性患者必须在恩曲替尼治疗期间和末次给药后5周内采取高效避孕措施。女性伴侣有生育能力的男性患者必须在恩曲替尼治疗期间以及末次给药后3个月内采用高效避孕方法。
8、乳糖不耐受
本品含有乳糖。存在半乳糖不耐受、乳糖酶完全缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见的先天性疾病的患者不应使用本品。
9、日落黄
本品200mg胶囊含有辅料日落黄，可能会引起过敏反应。
二、药物滥用和药物依赖性
不适用。
三、驾驶和操纵机器的能力
恩曲替尼可能影响驾驶和操纵机器的能力。应告知患者，在恩曲替尼治疗期间出现认知不良反应、晕厥、视物模糊或头晕时避免驾驶或操纵机器，直至症状消退。
关于恩曲替尼用于什么癌症
恩曲替尼胶囊为处方药，属于医保乙类报销范围，参考价格约23700.00元。如需了解更多信息，建议咨询主治医生或当地医保局。
暂无数据
